甲氧基黄酮促斑马鱼黑色素生成的药效学评价及机制研究

目的 基于药性理论,通过对临床医保目录中抗白癜风中成药方药活性成分的筛选,对其有效成分进行初步药效学评价及机制探讨。方法 收集抗白癜风中成药组方、药性和物质基础以筛选主药。通过TCMSP和TCMIP数据库得到主要化合物类型。使用admetSAR分析成药性得出关键化合物。通过成年斑马鱼和斑马鱼幼鱼的形态学、黑色素含量测定观察体内药效学。通过斑马鱼幼鱼存活率进行安全性评价。通过RT-PCR显示化合物在转录水平中的作用机制。使用分子对接预测化合物与蛋白晶体结构的结合能力。结果 使用频次最高的主药为红花、紫草、蒺藜、龙胆、补骨脂和驱虫斑鸠菊。通过TCMSP和TCMIP数据库得到主要化合物类型为黄酮类,共有81个。根据成药性和稳定性筛选出甲氧基黄酮类化合物山柰素和异鼠李素。32 μmol/L山柰素、32 μmol/L异鼠李素和25 μmol/L甲氧沙林均能促进斑马鱼黑色素再生。基于斑马鱼胚胎模型,3个化合物均能加速胚胎黑色素生成,且其有效浓度下斑马鱼幼鱼的存活率在90%以上。RT-PCR结果显示山柰素与异鼠李素上调黑色素生成关键基因黑素皮质素1受体（MCIR）和小眼畸形相关转录因子（MITF）mRNA水平。分子对接结果显示山柰素、异鼠李素与底物酶结合分数高于甲氧沙林。结论 临床抗白癜风中成药组方中活性成分山柰素与异鼠李素促进斑马鱼模型黑色素生成且通过上调MC1R/MITF信号通路作用。     

对山柰酚与山柰素的辨正及其在有关药品标准中的正确使用

山柰酚和山柰素为两个不同的黄酮类化合物的中文名称，在科技文献和有关药品标准中，存在着这两个化合物的中文名称使用混乱的现象。作者对有关问题进行了梳理，明确了中文术语“山柰酚”和“山柰素”所对应的英文名称和化学结构，提出了在科技文献和有关药品标准中应正确使用这两个术语的建议。     

HPLC 同时测定一枝黄花药材中绿原酸、芦丁和山奈素的含量

目的：建立同时测定一枝黄花药材中绿原酸、芦丁和山奈素含量的高效液相色谱法。方法：采用Diamonsil C18 柱（4.6 mmx200 mm,5 μm）,流动相乙腈-0.2%磷酸水溶液梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温25℃,检测波长282 nm,柱温25℃。结果：绿原酸、芦丁和山奈素的回归方程分别为Y =1 712.1X +11.686（r=0.999 3）、Y =13 584.0X +13.984（r=0.999 4）、Y =5 971.2X +4.617 5（r=0.999 8）;线性范围分别为63.2~442.4 μg、8.1~56.8 μg、10.8~75.7 μg; 回收率分别为98.6%（RSD=1.4%）、99.2%（RSD=0.8%）、100.3%（RSD=1.0%）。结论：本法简便快捷,重复性好,可用于一枝黄花中绿原酸、芦丁和山奈素的定量分析。     

银杏达莫注射液中黄酮类和萜类内酯7种成分的定量测定

目的建立银杏达莫注射液定量测定方法。方法黄酮类成分(槲皮素、山柰素和异鼠李素)采用Agela C18柱(150mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min,检测波长360 nm,柱温35℃。内酯类成分(银杏内酯A、B、C及白果内酯)采用Agela C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-四氢呋喃水溶液(10∶75)为流动相,梯度洗脱,体积流量0.8 m L/min,用蒸发光散射检测器检测,柱温30℃。结果分别取10个批次的银杏达莫注射液,测定7个主要成分的量,槲皮素12.4μg/m L、山柰素20.8μg/m L、异鼠李素5.5μg/m L、银杏内酯A 7.2μg/m L、银杏内酯B 2.6μg/m L、银杏内酯C 4.7μg/m L、白果内酯102.0μg/m L。结论建立的方法稳定性、重复性、精密度等方面考察均符合要求,可作为银杏达莫注射液质量控制方法。     

仙人掌肉质茎成分的分离与结构鉴定

从仙人掌 [Opuntiadillenii(Ker Gawl.)Haw .]肉质茎分离得到 6个化合物 ,经过理化性质和光谱分别鉴定为 :3 O 甲基槲皮素 (1)、山奈酚 (2 )、山奈甲黄素 (3)、槲皮素 (4)、异鼠李黄素(5 )、β 谷甾醇 (6 ) ,其中化合物 (1)、(2 )、(3)为本植物首次分离     

HPLC法测定复方金钱草排石颗粒中槲皮素和山柰素的含量

目的建立复方金钱草排石颗粒中槲皮素和山柰素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,C18色谱柱(250 mm×4.6 mm),以甲醇-0.4%磷酸溶液(50∶50)为流动相,检测波长为360 nm,流速为1.0 ml·min-1。结果槲皮素线性范围为0.002 7～0.107 5μg,平均回收率=101.13%,RSD=2.40%;山柰素线性范围为0.012 3～0.491 2μg,平均回收率=98.66%,RSD=1.22%。结论该法准确、简便、快捷,可以同时测定复方金钱草排石颗粒中槲皮素和山柰素的含量。     

HPLC法同时测定沙棘膏中槲皮素、山柰素、异鼠李素的含量

目的:建立 HPLC 法同时测定沙棘膏中槲皮素、山柰素、异鼠李素3种黄酮类化合物含最。方法:采用 Hypersil-ODS 2(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为甲醇-水-磷酸(56:44:0.4),流速:1 mL·min~(-1),检测波长:370 nm。结果:槲皮素、山柰素、异鼠李素3种成分进样量分别在0.63～3.15,0.29～1.45,0.77～3.85μg范围内呈良好的线性关系;相关系数分别为0.9999,0.9998,0.9999。平均加样回收率(n=9)分别为97.3%,100.5%,99.6%。结论:本方法操作简单,结果准确,灵敏度高,可为沙棘膏质量标准的制定提供科学依据。     

菝葜治疗大鼠慢性盆腔炎有效部位的初步筛选

目的筛选出菝葜的有效部位,并进行药效学研究。方法菝葜生药经醇提后,以聚酰胺收集黄酮,大孔树脂收集皂苷,然后分别给慢性盆腔炎模型大鼠灌胃,给药两周后取血检验黏度和血常规,取子宫称重,评价子宫炎症程度。结果皂苷组对全血黏度的各项指标均较模型组有明显改善,同时在抑制子宫炎症上也有明显的效果。黄酮组则对各项指标的改善并不明显。结论皂苷是菝葜治疗慢性盆腔炎的有效部位之一。