北沙参化学成分、药理作用研究进展及质量标志物（Q-Marker）预测

北沙参是伞形科植物珊瑚菜Glehnia littoralis的根,其成分主要包括多糖、香豆素类、聚乙炔类、木脂素类、酚酸类等,具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种药理活性。通过文献计量学对北沙参研究现状进行可视化分析,并归纳总结北沙参化学成分和药理作用研究进展。应用网络药理学方法预测有效成分并构建北沙参"成分-靶点-通路"网络,结合质量标志物（quality marker,Q-Marker）理论,从植物亲缘学及化学成分特有性、有效性、可测性等,对北沙参的Q-Marker进行预测,多糖、β-咔啉类生物碱、佛手柑内酯、欧前胡素、异欧前胡素、绿原酸、水杨酸、法卡林二醇、人参炔醇、人参二醇和腺苷可作为北沙参主要Q-Marker,为完善北沙参质量标准和开发利用提供参考。     

白芷提取物欧前胡素在大鼠体内的药物动力学

目的通过给予大鼠白芷提取物,探讨其中主要活性成分欧前胡素的药物动力学特征。方法利用RP-HPLC法测定大鼠灌胃白芷提取物后血浆中欧前胡素的血药浓度,用DAS2.0药动学程序求算其药物动力学参数。结果欧前胡素在大鼠体内呈二室模型分布,主要药物动力学参数为:tmax=0.75 h,ρmax=(2.165±0.289)mg.L-1,t1/2=(5.449±2.040)h,AUC0→t=(7.204±3.966)mg.h.L-1,AUC0→∞=(7.512±4.190)mg.h.L-1。结论该法可作为大鼠血浆中欧前胡素的检测及其体内药物动力学研究。     

白芷中2种有效成分在大鼠小肠的吸收特性*

目的:研究白芷中欧前胡素(IM)和异欧前胡素(IO)2种有效成分在大鼠小肠内的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向灌流法,研究IM和IO在小肠不同部位、不同浓度及不同pH条件下的吸收情况,并用HPLC法同时测定IM和IO在灌流液中浓度的变化。结果:IM和IO在大鼠体内的最佳吸收部位都是结肠;在1.0~100.0μg.mL-1浓度范围内,随着浓度增大,它们的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)总体上逐渐减小,药物的吸收百分率相应降低;在酸性条件下,IM和IO的吸收受到pH的影响。结论:IM和IO在大鼠肠道内吸收良好,其吸收机制可能包括被动扩散与主动转运。     

中药有效成分对肿瘤恶病质脂耗竭的抑制作用

为探索抑制毒激素-L所诱导的恶病质脂耗竭的有效药物,将中药有效成分次黄嘌吟、尿囊素、腺嘌吟、大叶茜草素及欧琴素—乙等分别与毒激素-L和从大鼠获得的脂细胞一起孵育,并与单纯中药组和单纯毒激素-L组相比较。结果5种中药成分和毒激素-L组的游离脂肪酸的含量明显低于单纯毒激素-L组(P<0.01),提示5种中药成分均可抑制毒激素-L所诱导的脂解反应。而单纯中药组与正常对照组无差异(P>0.05),提示该5种中药成分对正常脂解反应无影响。     

HPLC法测定胆香鼻炎片中欧前胡素的含量

目的 建立胆香鼻炎片中欧前胡素的高效液相色谱含量测定方法.方法 色谱柱:Kromasil 100-5C18;流动相∶甲醇-水(65∶35);检测波长:250nm.结果 欧前胡素在0.05～0.59μg范围内呈良好的线性关系,r=0.9998;平均回收率为97.8％,RSD为0.9％.结论 本方法简便、结果准确,可用于胆香鼻炎片的质量控制.     

6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运研究

目的研究花椒毒酚(1)、花椒毒素(2)、欧前胡素(3)、异欧前胡素(4)、8-甲氧基异欧前胡素(蛇床灵,5)和异茴芹素(6)6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收特性。方法应用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试6个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述6个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。根据1～6、补骨脂素(7)、佛手酚(8)、佛手酚葡萄糖苷(9)、佛手内酯(10)、紫花前胡苷(11)、紫花前胡苷元(12)、前胡苷V(13)、伞形花内酯(14)、甲氧基欧芹素(15)、当归醇-A(16)、当归醇-B(17)在Caco-2细胞单层模型的吸收特性,总结这些香豆素类化合物结构、亲脂性与吸收的规律。结果 6个香豆素类化合物双向转运的Papp值皆在10?5 cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp值在同一数量级,且皆通过被动吸收机制通过Caco-2细胞单层。结论 6个香豆素皆属于吸收良好的化合物。香豆素1～17的lg Papp AP→BL与lg D(pH 7.35)呈显著S型相关,主要通过被动扩散机制吸收转运。     

白细胞介素－1α诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

作者研究了白细胞介素－１α（Ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ－１α，ＩＬ－１α）对培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖的影响。在５～５００ｐｇ·ｍｌ－１范围内，ＩＬ－１α可诱导培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖，当用５０ｐｇ·ｍｌ－１ＩＬ－１α与该平滑肌细胞共孵育２４ｈ时，刺激作用最强，增殖率达２９．１％。欧芹素乙、异欧芹素乙，６－（α，α－苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮在浓度为１０－６～１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１时，可剂量依赖性地拮抗ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度最高（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）时，抑制率值最大；６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮，在低浓度时（１０－６和１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１）可抑制ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度升高，抑制率也加大，而在高浓度时（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）抑制率下降。     

UPLC法测定复方虎黄喷剂中虎杖苷、黄芩苷、欧前胡素

目的利用梯度洗脱,建立同时测定复方虎黄喷剂中3种指标成分虎杖苷、黄芩苷和欧前胡素的UPLC检测方法。方法采用UPLC法,Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100mm×2.1mm,1.7μm),流动相:乙腈(A)和0.05%磷酸水溶液(B)梯度洗脱;流速:0.4mL/min;检测波长:280nm;柱温:35℃。结果虎杖苷的线性范围为0.59~59.0mg/L(r=0.999 2),平均回收率为100.6%,RSD为1.56%;黄芩苷的线性范围为1.128~112.8mg/L(r=0.999 9),平均回收率为101.5%,RSD为1.68%;欧前胡素的线性范围为0.109~10.9mg/L(r=0.999 9),平均回收率为100.6%,RSD为2.75%。结论本方法操作简便,测定结果准确可靠,可用于复方虎黄喷剂的质量控制。     

都梁丸质量标准的研究

目的建立都梁丸的质量标准。方法采用TLC法对处方中川芎进行定性鉴别;用HPLC法测定方中君药白芷中欧前胡素的含量。结果在TLC色谱中,能检出川芎;欧前胡素浓度在2.464～61.6μg·ml-1范围内,与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9999）;样品中欧前胡素的平均加样回收率为99.60%,RSD为1.3%,（n=6）。结论此方法简便、准确性好,为都梁丸的质量控制提供了科学依据。     

HPLC法测定感冒清热颗粒中欧前胡素含量

目的建立HPLC法测定感冒清热颗粒中欧前胡素含量的方法,同时对6家不同企业生产的产品进行质量比对。方法采用HPLC法欧前胡素含量测定条件：色谱柱：Diamonsil（R）C18（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相：乙腈-水（49.5∶50.5）,检测波长：300 nm,流速：1.0 ml·min-1。,柱温：35℃;葛根素含量测定方法参照《中国药典》。结果欧前胡素线性范围为0.2955～11.82μg·ml-1（r=0.9999）,平均回收率为99.47%,RSD为0.69%（n=6）;不同企业生产的产品质量有差异,葛根素的含量以每袋计为12.20～24.00 mg。结论 HPLC测定欧前胡素的方法简便,准确,重复性好,可有效控制该制剂的质量。