RP-HPLC法测定风寒感冒冲剂中欧前胡素的含量

目的:建立风寒感冒冲剂中欧前胡素的含量测定方法.方法:采用RP-HPLC法,以甲醇-水(50∶50)为流动相;检测波长为284nm.结果:欧前胡素的线性范围为0.05～0.50μg,r=0.9997,平均回收率为99.0%;RSD=0.37(n=9).结论:本法简便,重现性好,可用于风寒感冒冲剂的质量控制.     

白芷中有效成分的筛选、分析及对大鼠血管活性的影响

目的对白芷中有效成分欧前胡素和异欧前胡素进行筛选和鉴定,并考察其对大鼠血管活性的影响。方法利用细胞膜色谱法(CMC)和气质联用法(GC/MS)对白芷中的有效成分进行筛选和鉴定,筛选过程采用大鼠动脉细胞膜色谱柱(50mm×1.0mm),37℃条件下用pH 7.4的磷酸钠缓冲液作为流动相,通过大鼠离体腹主动脉环实验对活性成分进行研究。结果欧前胡素和异欧前胡素在大鼠动脉细胞膜制成的细胞膜色谱系统中,能够产生与维拉帕米类似的药理作用。这2种成分能够显著抑制由重酒石酸去甲肾上腺素(NE)和氯化钙(CaCl2)诱导的血管收缩作用。结论在用白芷治疗血管疾病过程中,欧前胡素和异欧前胡素将作为2种主要发挥药理作用的有效成分。     

欧前胡素对顺铂的骨肉瘤细胞抗肿瘤作用的增效作用

目的 研究欧前胡素是否能提高人骨肉瘤细胞(human osteosarcoma cells,HOS细胞)对顺铂的敏感性。方法 HOS细胞用欧前胡素和顺铂处理,MTT法检测体外细胞活力,Western blot检测Bcl-2 蛋白家族成员(Mcl-1、Bcl-2、Bcl-xl、Bad和Bax)的表达水平,流式细胞术检测细胞凋亡水平和线粒体膜电位的变化情况。构建Mcl-1真核表达载体,MTT法检测Mcl-1表达载体转染对欧前胡素联合顺铂治疗骨肉瘤疗效的影响。结果 欧前胡素在体外可显著提高顺铂对骨肉瘤细胞系HOS的杀伤活性。欧前胡素可显著降低HOS细胞Mcl-1的表达,而顺铂对Mcl-1的表达水平无影响。相比于欧前胡素或顺铂单治疗组,两者联合可显著诱导HOS细胞发生凋亡并降低其线粒体膜电位。体外转染Mcl-1真核表达载体显著降低顺铂联合欧前胡素对HOS细胞的杀伤活性。结论 欧前胡素通过靶向于Mcl-1增强顺铂对骨肉瘤细胞的杀伤活性。     

磷钾肥配施对北沙参香豆素成分含量及产量的影响

采用正交试验研究不同配比的磷钾肥对北沙参中欧前胡素、异欧前胡素和补骨脂素的含量及产量的影响。结果显示:一定范围内配合施用磷钾肥北沙参根干重、小区产量增加,且磷肥对产量影响大于钾肥,当肥料施用量为P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 270 kg·hm^-2和P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 180 kg·hm^-2时北沙参根干重达到最优值,小区产量最大。磷钾肥对北沙参中欧前胡素、异欧前胡素含量的影响表现为随磷、钾肥的增施而升高,且磷肥影响较大,当施用P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 270 kg·hm^-2时异欧前胡素含量最高,欧前胡素量和补骨脂素含量均较高;施用P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 180 kg·hm^-2时欧前胡素量最大,异欧前胡素量也较大。因此,当磷钾肥的施用量分别为P₂O₅ 360 kg·hm^-2,K₂O 180 kg·hm^-2时,成本低,优质高产,适于推广至农业生产实践中。     

星点设计效应面法优选白芷中欧前胡素和异欧前胡素的醇提工艺

目的:利用效应面法优选白芷的醇提取工艺参数。方法:采用HPLC方法,Wat er s公司的Sunf i r e C18色谱柱(150 mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(70∶30),等度洗脱;流速0.9 m L/mi n;检测波长254nm;柱温30℃;分析时间为20分钟;进样量10μL。结果:白芷中欧前胡素的最佳提取工艺为甲醇浓度83.17%,提取时间9.15小时,甲醇用量为147.32 m L;异欧前胡素的最佳提取工艺为甲醇浓度91.83%,提取时间9.15小时,甲醇用量为112.68 m L。结论:采用星点设计与效应面法相结合的方法对实验工艺优化更方便、更准确。     

白细胞介素－1β诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

研究白细胞介素－１β（ＩＬ－１β）对牛脑微血管平滑肌细胞（ＢＣＳＭＣ）增殖的影响。浓度为５～１００ｎｇ·Ｌ－１的ＩＬ－１β与ＢＣＳＭＣ共同孵育２４ｈ，即可明显诱导ＢＣＳＭＣ的增殖，ＩＬ－１β浓度为５０ｎｇ·Ｌ－１时，增殖率为１７％。欧芹素乙，异欧芹素乙，６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）－哒嗪酮（简称ＤＭＤＰ），６－（α－本基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）－哒嗪酮（简称ＰＭＤＰ）分别在不同浓度可显著抑制ＩＬ－１β所诱导的ＢＣＳＭＣ增殖。     

药物拮抗单核细胞粘附及迁移于肿瘤坏死因子处理的脑血管内皮细胞单层

研究肿瘤坏死因子(TNF)影响单核细胞与体外培养的牛脑微血管内皮细胞(BCMEC)粘附，迁移的动力学过程及药物的保护作用. 利用培养在胶原层上的单层内皮细胞，通过对粘附于内皮细胞单层上的单核细胞及胶原层中的单核细胞计数，测定单核细胞粘附及迁移. TNF(100 kU·L^-1)可促进单核细胞与BCMEC的粘附及迁移，其促粘附与迁移作用具明显的时效关系. TNF促粘附达最大效应时间为2 h，较对照提高120.7%；TNF促迁移作用1 h达到坪值，提高91.9%. 药物戊烯氧呋豆素(imperatorin, IMP), 己酮可可碱(pentoxifylline, PTX)抑制由TNF引起的单核细胞与BCMEC的粘附及迁移，在浓度为1, 10及100 μmol·L^-1时，其粘]附抑制率分别为73.1%, 87.7%, 93.3%和73.6%, 87.2%, 89.0%；迁移抑制率分别为17.4%, 43.4%, 68.1%和37.7%, 49.3%, 62.3%. IMP和PTX能抑制单核细胞与TNF诱导的BCMEC的粘附及迁移.     

欧前胡素固体分散体凝胶骨架缓释片的制备及药动学评价

目的 制备欧前胡素固体分散体（imperatorin solid dispersion,IMP-SD）凝胶骨架缓释片（hydrogel matrix sustained-release tablets）（IMP-SD-HMSRT）,并研究口服药动学行为及体内外相关性。方法 溶剂挥发法制备IMP-SD。在单因素考察的基础上,选择HPMC K15M用量、聚乙二醇（PEG）400比例和PEG总用量为主要影响因素,缓释片在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方,并考察在家兔体内的药动学行为。利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性。结果 IMP-SD-HMSRT最佳处方为HPMC K15M用量为48 mg/片、PEG 400比例为58%、PEG总量为26.5 mg/片。HMSRT的12 h累积释放率达到95.54%。药动学结果显示IMP-SD- HMSRT的C_max波动小,t_max延后至（4.08±0.43）h,与欧前胡素普通片相比IMP-SD-HMSRT的相对生物利用度提高至219.76%。IMP-SD-HMSRT在pH 6.8磷酸盐缓冲液中体外释药行为与体内吸收存在相关性。结论 IMP-SD-HMSRT释药缓慢,促进了药物吸收,体内吸收与体外释药具有良好的相关性。     

HPLC法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量

目的 建立HPLC法同时测定川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量.方法 Hypersil ODS2（150 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱;流动相：甲醇-水（62：38）,流速：1.0 mL·min^-1;检测波长254 nm;进样量为20 μL.结果 欧前胡素在1.064～31.92 mg·L-1 的范围内呈良好的线性关系（r=0.999 7）;异欧前胡素在1.090～32.70 mg·L^-1 的范围内呈良好的线性关系（r=0.999 3）.欧前胡素的平均加样回收率为99.5%（n=9）,RSD=0.64%;异欧前胡素的平均加样回收率为100.0%（n=9）,RSD=1.65%.结论 该方法操作简便、准确、稳定,适用于川芎茶调散中欧前胡素和异欧前胡素的含量测定.     

硫磺熏蒸对白芷中欧前胡素含量的影响

目的研究硫磺熏蒸对白芷中欧前胡素含量变化的影响。方法产地采收白芷的新鲜样品,每份样品均一半按照传统方法进行硫磺熏蒸,另一半切片后自然晾干(非硫磺熏蒸)。采用高效液相色谱法(HPLC)进行白芷中欧前胡素的含量测定,C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温35℃,检测波长选择210~800 nm范围内的最大绘图。结果收集了29批新鲜白芷的根,非硫磺熏蒸和硫磺熏蒸加工获得的白芷药材中欧前胡素的平均含量分别为0.202%、0.120%;与非硫磺熏蒸比较,硫磺熏蒸加工获得的白芷药材中,欧前胡素的含量下降了6.77%~77.56%,平均下降39.86%。结论白芷中欧前胡素的含量经硫磺熏蒸后明显下降,提示白芷的生产和加工不宜采用硫磺熏蒸技术。