顺铂白及胶微球的制备及栓塞特性

目的:顺铂白及胶微球的制备及栓塞特性的考察.方法:采用乳化-冷凝-化学交联技术制备顺铂白及胶微球,利用正交试验设计法优选顺铂白及胶微球的制备条件和工艺;对微球的载药量、大小及分布、形态及表面状态、体外释放以及栓塞特性等进行了研究.结果:微球平均粒径为(108.3±35.2)μm,顺铂含量为(20.7±6.2)%;电镜扫描显示,微球球形圆整,表面粗糙;微球经60Co辐射灭菌要求;其体外释药实验表明顺铂白及胶微球有明显的缓释性能;动物栓塞试验以及对肿瘤患者的栓塞治疗均显示良好的栓塞效果.结论:该微球制备工艺可行,制得的顺铂白及胶微球可达到介入栓塞和化疗的双重目的,适用于肝癌患者的介入栓塞治疗.     

肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备

目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球.方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成.并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究.结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中.微球的平均粒径为12.269 μm,粒径在5.0～25.0 μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求.载药量为42.6%,包封率为53.8%.最佳工艺条件重现性好.经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变.结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究.     

托西酸舒他西林明胶微球颗粒的制备与含量测定

目的:研究托西酸舒他西林明胶微球颗粒的制备与质量控制.方法:用适宜的辅料将托西酸舒他西林明胶微球制成颗粒,样品用0.1 mol·L-1盐酸溶液超声提取,采用高效液相色谱(HPLC)法,Dioney Kromasil ODS1(250 mm×4.6 mm,5 μm)分析柱,0.02 mol·L-1磷酸二氢钠-乙腈(85:15)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长218 nm.结果:颗粒外观呈类白色,味甜,其他检查项目符合标准要求.色谱分离托西酸舒他西林保留时间约为6 min,与邻近峰的分离度大于1.5,线性范围为0.128～0.642 g·L-1.得高、中、低3个浓度的平均回收率(n=3)分别为101.3%,100.8%,100.3%,RSD分别为0.18%,0.35%,0.33%.结论:本品可有效掩盖托西酸舒他西林本身具有的苦味,适于儿童服用,定量分析方法简便、准确、可靠,可用作该制剂的质控方法.     

海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸复合微球的制备及其对蛋白释放的调节

目的制备蛋白的海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸(PLGA)复合微球，以增加蛋白药物的包封率、减少突释和不完全释放。方法以牛血清白蛋白为模型药物采用修饰的乳化、醇洗法制备小粒径海藻酸微囊，再以壳聚糖孵育制得海藻酸-壳聚糖双层微囊，并进一步用PLGA包裹制得复合微球。采用微量BCA试剂盒测定蛋白浓度，考察其包封率及释放行为，改变各种制备因素调节微球的释放特性。结果复合微球粒径约30 μm，形态圆整。与单纯PLGA微球相比，包封率由60%-70%上升至80%以上。复合微球在磷酸盐缓冲液的1 h突释量由40%-50%下降至25%以下，在生理盐水中则进一步下降至5%以下。结论海藻酸-壳聚糖-PLGA复合微球提高了蛋白药物的包封率，减少了药物的突释，并可通过调节PLGA比例调节药物的释放。     

红霉素微球的制备及质量分析

目的：优化红霉素微球的制备工艺.方法：以聚乳酸为载体材料,采用乳化溶剂-挥发法制备红霉素微球,并以微球的包封率和载药量为考察指标,进行了L9（34）的正交试验.结论：优选后的制备方法稳定可行,适合于红霉素微球的制备,从而制备工艺得以改进.     

肺靶向炎琥宁明胶微球的制备

 目的对炎琥宁肺靶向明胶微球的处方、工艺、释药特性及其体内靶向性进行研究。方法以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备炎琥宁明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;考察其体外释药特性;兔耳缘静脉注射微球后,取肺组织切片,体内试验结果初步考察其肺靶向性。结果所制备的炎琥宁明胶微球外形圆整,大小均匀,平均粒径为17.14μm,载药量为2.08%,包封率为70.94%;1.5 h体外释放50%左右,12 h可达90%以上。体内试验结果初步验证其具有一定肺靶向性。结论筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的炎琥宁肺靶向明胶微球。     

丹参素钠-PLGA缓释微球的制备及药剂学性能评价

目的:优选丹参素钠-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方工艺并考察其药剂学性能。方法:采用W/O/O型乳化溶剂挥发法制备丹参素钠-PLGA微球,以载药量、包封率及收率为考察指标,通过单因素试验优选处方工艺,并考察其体外释药性能。采用激光粒度分析仪、扫描电子显微镜和X射线衍射法对该微球进行表征。结果:选取内水相体积300μL,PLGA质量浓度125 g·L~(-1),二氯甲烷-丙酮(3∶7),外油相为液体石蜡200 m L,加入正己烷6 m L,0.25%司盘80为乳化剂,1 400 r·min~(-1)搅拌4 h。丹参素钠-PLGA微球平均载药量(20.71±1.42)%,平均包封率(63.27±1.70)%,平均收率(99.10±0.83)%,体外累积释放率达98%需要120 h。平均粒径(71.72±1.71)μm,表面圆整光滑,内部含有蜂窝状孔洞。部分药物可能以晶体状态分散于载体材料中。结论:W/O/O型乳化溶剂挥发法成功制备了丹参素钠-PLGA微球,优选的处方工艺稳定合理,可为丹参素钠制剂的开发提供参考。     

益气活血通腑法对类2型糖尿病大鼠骨骼肌GLUT4表达的影响

目的：研究益气活血通腑中药(加味桃核承气汤)对类2型糖尿病大鼠的作用及骨骼肌葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)mRNA表达的影响。方法：采用低剂量链脲佐菌素(STZ)腹腔注射加高热量饲料喂养导致大鼠类2型糖尿病模型，灌胃给药4周，检测糖耐量、空腹血清胰岛素及骨骼肌GLUT 4mRNA表达量的变化。结果：造模后大鼠注射葡萄糖后30、60、120min血糖显著升高，血清空腹胰岛素水平无明显变化，骨骼肌GLUT4 mRNA表达量显著降低。给药4周后，各药对空腹血清胰岛素水平和注糖后30、60min血糖无明显影响，但中药低剂量、二甲双胍、罗格列酮可使注糖后120min血糖下降；罗格列酮尚可降低空腹血糖。二甲双胍可使骨骼肌GLUT4mRNA表达量明显升高，中药高剂量可防止GLUT 4mRNA表达量的降低，但罗格列酮对GLUT4 mRNA表达量的降低无影响。结论：低剂量STZ腹腔注射加高热量饲料喂养可导致大鼠类2型糖尿病胰岛素抵抗样改变，益气活血通腑中药可改善此模型的糖耐量异常，其作用与增强其骨骼肌GLUT4基因表达，促进骨骼肌对葡萄糖的摄取和利用有关。     

Optimized Formulation of Magnetic Chitosan Microspheres Containing the Anticancer Agent,Oxantrazole

A combined emulsion/polymer cross-linking/solvent evaporation technique was used to prepare magnetic chitosan microspheres (MCM) containing the anticancer drug, oxantrazole. A central composite experimental design was used to simultaneously evaluate a variety of formulation factors on a number of response variables, such as the percentage of oxantrazole entrapped in the MCM. In association with the study design, statistical optimization procedures indicated the factors that significantly influence MCM preparation and what levels of the factors are needed to produce optimum MCM. Entrapment of anticancer agents into biodegradable microspheres is difficult because of low aqueous drug solubility and porosity of the particles. The latter effect was circumvented by a chitosan cross-linking step that resulted in 3% (w/w) oxantrazole entrapment in the MCM via the optimization procedures. The combined formulation and statistical optimization strategy provide a basis to develop other microparticulate systems and led to a dosage form that can be used for future in vivo investigations.     

莪术油明胶微球用于肝动脉栓塞

目的　制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微球(ZT-GMS)。方法　用正交设计优化了微球的制备工艺,对微球的制备工艺、粉体学性质、体外释药、初步稳定性和初步药效进行了研究。结果　球径在40～160 μm的微球占97.16%,平均产率为89.73%,平均含药量为2.13%,平均包封率为19.36%(均以莪术醇计)。体外释药12 h达80%,符合一级动力学模型,释药机理为溶蚀加扩散。稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。肝动脉栓塞荷瘤大鼠实验结果表明大鼠平均生存率显著延长(P<0.01),肿瘤体积显著减小(P<0.01)。结论　微球的制备工艺及粒径分布较好,体外释药有明显的缓释作用,有一定疗效。