盐酸羟甲唑啉喷雾剂对兔鼻腔黏膜刺激实验研究

目的观察盐酸羟甲唑啉喷雾剂对家兔鼻腔喷雾给药的刺激反应,为临床用药安全提供依据。方法以家兔鼻腔连续喷雾给药7d,每天1次,每次每侧鼻腔4喷,设家兔给药组、辅料组和阴性对照组。结果盐酸羟甲唑啉喷雾剂给药组、辅料组及对照组家兔鼻腔黏膜组织经肉眼观察,未见充血、水肿、鼻孔周围分泌物、结痂等病变,刺激强度评价均为无刺激性。组织病理学镜检结果,给药组、辅料组对家兔鼻腔黏膜的刺激指数分别为0、0.5,刺激反应程度均为无刺激。结论盐酸羟甲唑啉喷雾剂对家兔鼻腔黏膜无刺激性。     

盐酸甲氯芬酯的合成

目的合成盐酸甲氯芬酯。方法以对氯苯氧乙酸和N,N-二甲基乙醇胺为起始原料,以对甲苯磺酸为催化剂,在甲苯条件下共沸分水,进行酯化反应,制得甲氯芬酯。然后在异丙醇中直接加入氯化亚砜进行成盐,最终制得盐酸甲氯芬酯。结果两步收率达到60%。结论此工艺条件简单可行,成本低,且适合工业化生产。     

盐酸丁咯地尔联合血塞通治疗急性脑梗死的临床研究

目的：观察盐酸丁咯地尔联合血塞通对急性脑梗死（ACI）的临床疗效。方法：选取急性脑梗死患者60例,随机分为血塞通组30例,两药联用组30例。血塞通组每天给予1次血塞通静脉滴注,两药联用组给予盐酸丁咯地尔和血塞通静脉滴注,两组都持续用药14d。结果：两组疗效比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：盐酸丁咯地尔联合血塞通治疗急性脑梗死疗效明显优于单用血塞通。     

复方盐酸二甲双胍片在健康志愿者体内的药物动力学和生物等效性

目的:研究复方盐酸二甲双胍片在健康志愿者体内的药物动力学和生物等效性。方法:18名男性健康志愿者随机交叉单次口服复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍1000 mg,格列本脲5 mg,受试制剂)或联合服用盐酸二甲双胍片1 000 mg和格列本脲片5 mg(参比制剂)后,采用HPLC法分别测定盐酸二甲双胍和格列本脲的经时血药浓度,用3P97软件计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:单次口服受试制剂和参比制剂后,盐酸二甲双胍主要药物动力学参数C_(max)分别为(1.60±0.55)μg·ml~(-1)和(1.46±0.46)μg·ml~(-1),t_(max)分别为(2.1±0.7)h和(2.5±0.8)h,t_(1/2)分别为(4.9±1.7)h和(4.3±1.6)h,AUC_(0→24)分别为(10.47±2.89)μg·ml~(-1)·h和(9.22±2.56)μg·ml~(-1)·h,AUC_(0→∞)分别为(10.95±3.13)μ·ml~(-1)·h和(9.53±2.73)μg·ml~(-1)·h,受试制剂的相对生物利用度F_(0→24)为114.8%±17.6%。格列本脲主要药物动力学参数C_(max)分别为(117.70±28.38)μg·L~(-1)和(106.92±33.76)μg·L~(-1),t_(max)分别为(4.1±2.7)h和(3.8±1.8) h,t_(1/2)分别为(7.6±4.1)h和(8.8±3.9)h,AUC_(0→30)分别为(899.97±296.76)μg·L~(-1)·h和(902.64±353.82)μg·L~(-1)·h,AUC_(0→∞)分别为(943.00±290.09)μg·L~(-1)·h和(989.82±399.90)μg·L~(-1)·h,受试制剂的相对生物利用度F_(0→30)为104.91%±28.31%。结论:两制剂两组分的AUC、C_(max)对数值,经F分析、双单侧t检验和(1-2α)%置信区间法统计分析。表明两种制剂具有生物等效性。     

瑞格列奈联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床研究

目的 观察复方制剂瑞格列奈二甲双胍片治疗2型糖尿病的临床效果.方法 将292例经盐酸二甲双胍单药治疗无效的2型糖尿病患者随机分为对照组和试验组,每组146例.对照组给予瑞格列奈1 mg+盐酸二甲双胍500 mg联合用药,每天2次,口服给药.试验组给予瑞格列奈二甲双胍片复方制剂(1 mg/500 mg),每天2次,口服给...     

盐酸曲唑酮的合成

间氯苯胺与二乙醇胺和氢溴酸反应得到1-(3-氯苯基)哌嗪二氢溴酸盐,再经烷基化得1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪单盐酸盐(4);另由邻氯吡啶与氨基脲盐酸盐反应制得1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮(7)。4和7经缩合、成盐得到盐酸曲唑酮,总收率为30.4%(以间氯苯胺计)。     

盐酸利托君与硫酸镁治疗先兆早产的临床分析

目的探讨盐酸利托君治疗先兆早产的临床效果。方法选择2010年7月至2011年12月住院的128例先兆早产的患者,随机分为观察组和对照组,两组均为64例,分别为盐酸利托君治疗组和硫酸镁对照治疗,对两组患者在用药后的起效时间、延长孕周、妊娠结局及不良反应进行分析比较。结果应用盐酸利托君保胎成功率明显高于硫酸镁(P<0.01)。结论盐酸利托君治疗先兆早产其效果好,可用于治疗先兆早产的首选药物。     

盐酸氨溴索联合黄芪注射液治疗COPD临床研究

目的探讨盐酸氨溴索联合黄芪注射液治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的临床治疗效果。方法将襄阳市中心医院收治的76例COPD患者随机分为两组,对照组38例给予常规药物治疗,观察组38例在常规治疗基础上加用盐酸氨溴索联合黄芪注射液治疗。结果观察组患者总有效率为94.7%,对照组为78.9%,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）;两组患者治疗后肺功能指标均比治疗前有不同程度的改善,而观察组患者改善效果优于对照组（P〈0.05）。结论盐酸氨溴索联合黄芪注射液治疗COPD具有较好的疗效,且能有效改善患者的肺功能,降低复发率与死亡率。     

高效液相色谱法测定人血浆中盐酸氨溴索浓度

目的 :建立测定盐酸氨溴索血药浓度的方法。方法 :采用高效液相色谱法 ,以盐酸地尔硫为内标 ,色谱柱采用HypersilBDSC18 不锈钢柱 (250mm×4 6mm ,5μm ) ,流动相为乙腈 -甲醇 -0 01mol/L磷酸盐缓冲液 (pH7 0) -四氢呋喃 (35∶35∶27 5∶2 5) ,流速为1 0ml/min ,检测波长为242nm。9名健康男性志愿者 ,单剂量口服进口盐酸氨溴索片后 ,测定其血浆中药物浓度。结果 :线性范围为10～640ng/ml,最低检测浓度为10ng/ml ,提取回收率均大于90 %。9名志愿者的血药浓度数据经3p87拟合 ,符合血管外给药一室模型 ,Cmax= (226 53±34 59)ng/ml ,Tmax= (1 82±0 80)h ,T1/2ke= (6 27±0 66)h ,AUC0～24=(2363 55±448 86) (ng·h)/ml。结论 :本方法简单 ,灵敏度和准确度较高 ,能满足人体药动学研究的需要。     

盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究单次口服盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片后的药代动力学及其生物等效性。方法用开放、随机、自身交叉的给药方案,20名健康志愿者单次口服盐酸克林霉素棕榈酸酯被试制剂或参比制剂,微生物法测定血清中药物浓度,计算2制剂的药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果被试制剂与标准参比制剂在人体内的吸收、分布、代谢行为相似,2者的AUC0-t分别为(10.28±1.75),(10.75±2.11)mg·h·L-1;tmax分别为(1.25±0.34),(1.21±0.38)h;Cmax分别为(2.24±0.43),(2.18±0.61)mg·L-1;t1/2Ke分别为(3.27±0.40),(3.11±0.38)h,被试制剂的相对生物利用度为(96.70±11.30)%,经方差分析和双单侧检验,无显著性差异(P<0.05)。结论2制剂为生物等效制剂。