加替沙星序贯疗法和输液疗法治疗下呼吸道感染的临床比较

目的比较加替沙星序贯疗法和输液疗法治疗下呼吸道感染的临床疗效。方法2008年6月—2009年6月下呼吸道感染患者124例,随机分为加替沙星序贯疗法组和输液疗法组,每组62例,对比观察两组的临床疗效、恢复指标及不良反应。结果序贯疗法组与输液疗法组总有效率比较,差异无统计学意义(P0.05)。序贯组与输液疗法组平均退热时间、平均咳嗽消失时间、平均罗音消失时间及平均治愈时间比较,差异无统计学意义(P0.05)。序贯组的不良反应发生率明显少于输液组(P0.05)。结论加替沙星序贯疗法和输液疗法疗效相当,但不良反应发生率低,值得临床推广应用。     

加替沙星与头孢他啶对临床分离革兰阴性致病菌的体外抗菌活性比较

目的观察比较加替沙星对革兰阴性致病菌株的体外抗菌活性。方法用琼脂二倍稀释法测定药物在体外的最低抑菌浓度(MIC)。结果临床分离革兰阴性致病菌对加替沙星和头孢他啶的敏感率分别为72. 3%、75%,耐药率分别为16. 9%、14.2%。经统计学处理两组差异无显著性。结论加替沙星对革兰阴性致病菌的体外抗菌活性较强,和头孢他啶相似,是一种高效的新型抗菌药物。     

加替沙星氯化钠注射液的HPLC测定

加替沙星 ( gatifloxacin,1 )系新一代氟喹诺酮类抗菌药 ,抗菌谱广、抗菌活性强、毒副作用低 ,现已广泛应用于临床 [1] 。本公司曾采用 UV法测定 1氯化钠注射液 ,以 0 .1 mol/L盐酸溶液为溶剂 ,于 2 92 nm检测。为了能更有效地控制质量 ,本文采用 HPLC法测定 1的含量 ,结果表明 ,本法简便准确。1　仪器与试药岛津 L C- 10 AT型 HPL C仪 ,包括 SPD- 10 A型紫外检测器、L C- R6 A型数据处理机和 772 5型定量进样器。1原药 (批号 0 112 2 0 )、 1对照品 (含量 99.8% ,批号0 2 0 12 3)均为本所合成室提供 ;1氯化钠注射液 (本所制剂室 …     

反向高效液相色谱法测定大鼠血清、组织中加替沙星药物浓度

目的 :建立反向高效液相色谱法测定大鼠血清、组织 (心、肝、肾、胃、肺、大肠、脾、睾丸、大脑、骨骼肌 )匀浆中加替沙星药物浓度。方法 :采用 Sino Chrom C1 8ODS- AP色谱柱 (5 μm i.d.4 .6× 2 5 0 mm) ,流动相为 0 .0 5 mol/ L 磷酸盐缓冲溶液 -甲醇 -三乙胺 (5 5 .0∶ 4 4 .5∶ 0 .5 ) ,p H为 3.1 0 ;流速 1 .0 m l/ min,检测波长为 2 93nm,柱温为 35℃ ,以环丙沙星为内标 ,含药大鼠血清、组织匀浆经二氯甲烷提取 ,于 4 0℃水浴用氮气吹干和盐酸溶解后直接进样。结果 :本测定方法血清加替沙星浓度在 0 .1～ 1 0μg/ ml范围内线性关系良好 ;组织药物浓度在 0 .0 5～ 4 .0μg/ ml范围内线性关系良好。血清中最低检测限为 0 .0 1 μg/ m l,组织中加替沙星的最低检测限均为 0 .0 2 μg/ ml,相对回收率在 88.2 %～ 1 0 8.9%之间 ,绝对回收率在 78.5 %～ 96 .5 %之间 ,日内、日间变异均分别小于 1 0 .4 %和 7.8%。结论 :高效液相色谱法测定大鼠血清、组织中的加替沙星药物浓度精确、灵敏、可靠 ,可用于加替沙星的药代动力学研究     

Gatifloxacin‐1,2,3‐triazole‐isatin hybrids and their antimycobacterial activities

A series of gatifloxacin‐1,2,3‐triazole‐isatin hybrids 8a–l were designed, synthesized, and screened for their in vitro antimycobacterial activity as well as cytotoxicity toward Chinese Hamster Ovary (CHO) cells. The synthesized hybrids showed considerable activity against MTB H₃₇Rv and two MDR‐MTB strains with minimal inhibitory concentration (MIC) of 0.25–8 μg/ml, and the hybrid 8a (MIC_{MTB H37Rv}: 0.25 μg/ml and MIC_MDR‐MTB: 0.5 and 1 μg/ml) was found to be most active against the tested strains, which was not inferior to the parent gatifloxacin (MIC: 0.5, 0.25, and 0.5 μg/ml) against all three tested strains, and was ≥128‐fold more active than isoniazid (MIC: ≥64 μg/ml) and rifampicin (MIC: >128 μg/ml) against the two MDR‐MTB strains. Moreover, hybrid 8a (CC₅₀: 8.0 μg/ml) also displayed acceptable cytotoxicity toward CHO cells, and the selectivity index was 32. The structure–activity relationship and structure–cytotoxicity relationship were also enriched.     

注射用加替沙星与利巴韦林注射液配伍稳定性考察

目的 :考察注射用加替沙星与利巴韦林注射液配伍稳定性。方法 :在25℃条件下 ,观察配伍液在8h内的外观、pH值变化 ,并用紫外分光光度法分析其含量变化。结果 :两药在0 9 %氯化钠注射液、5 %葡萄糖注射液中配伍8h内以上各项均无显著性变化。结论 :注射用加替沙星与利巴韦林注射液以0 9 %氯化钠或5 %葡萄糖作溶媒在室温下8h内可配伍使用。     

健康志愿者静滴甲磺酸加替沙星氯化钠注射液耐受性研究

目的:在中国健康成年志愿者中评价单次静滴甲磺酸加替沙星氯化钠注射液的安全性、耐受性. 方法:根据新药临床试验指导原则设计试验方案,并获得伦理委员会批准.受试者须自愿签署知情同意书.选择48名18～50岁健康成人,用区组随机化设计方法,将受试者随机分为100,200,300,400,500,600,700,800 mg剂量组.观察临床症状体征并严密观察记录试验期间发生的不良事件.结果:各组受试者体检及实验室检查各项指标均在正常范围,具较好可比性.给药后生命体征和各种实验室检查等未见有临床意义的改变.试验中未见严重不良反应.结论:健康受试者单次静滴甲磺酸加替沙星氯化钠注射液,最大剂量至800 mg,比较安全,耐受性较好.推荐临床使用剂量为每次400 mg,qd.     

加替沙星与左氧沙星治疗细菌感染的多中心随机对照临床研究

目的　评价新药甲磺酸加替沙星注射液治疗常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法　以盐酸左氧沙星注射液为对照药,用多中心随机双盲阳性对照平行试验设计。结果　甲磺酸加替沙星注射液组治疗呼吸道和泌尿系统感染的临床痊愈率和有效率分别为68.97%和91.95%,79.31%和93.10%;细菌阴转率为95.65%,药物不良反应发生率为5.51%。2组比较差异均无统计学意义。结论　甲磺酸加替沙星注射液治疗临床常见致病菌引起的呼吸和泌尿系统感染临床疗效较好,药物不良反应率较低,与盐酸左氧氟沙星注射液相似。     

国产盐酸加替沙星对临床常见致病菌的体外抗菌活性研究

目的评价国产盐酸加替沙星 (gatifloxacin)与司帕沙星 (sparfloxacin)对临床分离株的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法测定最小抑菌浓度 (minimuminhibitoryconcentration ,MIC)。结果盐酸加替沙星对肺炎克雷伯菌、沙雷菌、不动杆菌、变形杆菌和产气肠杆菌有良好的抗菌活性 ,MIC50 均≤ 0 .0 91 2 μg/ml;其它敏感细菌依次分别为金黄色葡萄球菌 (MIC50 0 .1 4 9μg/ml)、表皮葡萄球菌 (MIC50 0 .8μg/ml)、铜绿假单胞菌 (MIC50 1 .4 5 2 μg/ml)、阴沟肠杆菌 (MIC50 1 .796 μg/ml)、粪肠球菌 (MIC50 6 .4 μg/ml)、大肠杆菌 (MIC50 1 5 .0 4 6 μg/ml)和枸橼酸杆菌(MIC50 2 9.788μg/ml)。盐酸加替沙星对所试菌株的抑菌作用均相当或高于阳性对照药司帕沙星 ,其中对大肠杆菌高 6倍 ,对表皮葡萄球菌高 3.4倍 ,对肺炎杆菌、变形杆菌和不动杆菌高 1倍。结论盐酸加替沙星对所试菌株有着较高的抗菌活性 ,为广谱抗菌药 ,在体外的抗菌作用优于或相当于司帕沙星 ,尤其是对大肠杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎杆菌、变形杆菌和不动杆菌明显优于司帕沙星