红霉素肠溶片剂的体外溶出和体内吸收比较

用微生物方法测定了同一药厂2个批号的红霉素肠溶片的体外溶出和8名健康志愿者口服的体内吸收,结果表明国内文献方法和美国药典方法测定的溶出度无统计学差异;两种肠溶片体外溶出度有明显差异,体外溶出度大的肠溶片其体内吸收和生物利用度也大。提示体外溶出试验应作为红霉素肠溶片剂的质控指标。     

Response of the Human Gastrointestinal Tract to Erythromycin

Erythromycin has been shown to increase gastrointestinal motility in dogs when given in large doses, whereas small doses of the antibiotic elicit a premature migrating motor complex (MMC) in both dogs and humans. To study the effects of therapeutic doses of erythromycin in humans, erythromycin was given to 14 human volunteers either intravenously, 7 mg (kg · 30 min), or orally (500 mg) and pressure recordings were made from perfused or solid state catheters. Migrating motor complexes were counted before and after erythromycin administration. Intravenously administered erythromycin caused a large increase in the amplitude, duration, and frequency of gastric contractions whereas the small bowel appeared to be inhibited. No MMC was observed after the onset of the intravenous infusion. After oral administration of erythromycin the number of MMC increased significantly. Erythromycin caused side effects in 71% of subjects. In conclusion, at therapeutic doses erythromycin causes a disturbance of human upper gastrointestinal motility and can prove a useful tool in motility studies.     

红霉素、盐酸多虑平联合治疗糖尿病胃轻瘫疗效观察

目的:探讨红霉素、盐酸多虑平联合治疗糖尿病胃轻瘫的疗效及安全性。方法:102 例糖尿病胃轻瘫患者,随机分为两组。治疗组52例,给予注射用红霉素1.0 g加入5%葡萄糖液500 ml中,同时内加短效胰岛素6~12 U,静脉滴注,1次/d;多虑平片12.5 mg,3次/d,口服。对照组50例,给予多潘立酮片10 mg,3次/d,口服。疗程均为半个月,治疗前后进行血、尿常规,肝、肾功能及心电图检查,详细记录症状的变化及不良反应,随访3 个月。结果:两组总有效率,治疗组高于对照组,差异具有显著性(P<0.05),复发率治疗组低于对照组,但差异无显著性(P>0.05)。结论:糖尿病胃轻瘫的发病往往与情绪因素有关,用红霉素联合多虑平进行治疗安全有效,且不良反应少。     

中药内服联合异维A酸红霉素凝胶治疗寻常座疮56例

目的:观察中药内服联合异维A酸红霉素凝胶治疗寻常座疮的临床疗效。方法:100例患者随机分成2组,治疗组56例,予中药内服联合异维A酸红霉素凝胶治疗;对照组44例予中药内服。2组均15天为1个疗程,共治疗2个疗程。结果:治疗组与对照组临床疗效比较,差异有显著性(P<0.05)。结论:中药内服联合异维A酸红霉素凝胶治疗寻常痤疮疗效优于单纯内服中药。     

联合应用瑞舒伐他汀和红霉素对不稳定斑块中基质金属蛋白酶-2表达的影响

目的探讨瑞舒伐他汀和红霉素对兔动脉粥样硬化不稳定斑块中基质金属蛋白酶-2（matrix met-alloproteinase,MMP-2）表达的影响,以及联合应用红霉素后抑制MMP-2表达的作用是否增强。方法健康雄性新西兰大白兔40只,随机分为空白对照组（Control组,n=10）、不稳定斑块组（VAS组,n=10）,瑞舒伐他汀组（RSV组,n=10,1mg/kg/d）及瑞舒伐他汀＋红霉素组（RSV＋EM）组（n=10,1mg/kg/d＋1mg/kg/d）,饲养8周后,免疫组化方法观察各组腹主动脉斑块中MMP-2的表达。结果 RSV组及RSV＋EM组较VAS组不稳定斑块中MMP-2表达减少;RSV＋EM组较RSV组MMP-2表达减少,具有统计学意义（P﹤0.05）。结论瑞舒伐他汀通过抑制MMP-2的表达来稳定动脉粥样斑块,联合应用红霉素具有协同作用。     

硫氰酸红霉素固体分散体的制备及其体外溶出度测定

目的 采用固体分散技术提高硫氰酸红霉素的体外溶出度.方法 选用聚乙二醇6 000和聚维酮k30为载体材料,分别采用熔融法和溶剂法制备硫氰酸红霉素固体分散体(ET-SD).采用X-射线衍射法、差示扫描量热法对ET-SD进行鉴定,并对ET-SD进行体外溶出度的测定.结果 固体分散体的X-射线衍射及DSC图谱确定了硫氰酸红霉素以无定形态分散在载体中,体外溶出度实验表明其硫氰酸红霉素的溶出较原料药、物理混合物均有明显提高.结论 固体分散技术可以提高硫氰酸红霉素的体外溶出度,这为更有效地利用硫氰酸红霉素等生物利用度低药物提供一种新的制剂手段.     

富马酸阿奇霉素的体内抗菌活性与安全性评价

目的评价富马酸阿奇霉素（AMF）的体内抗菌活性和安全性,并与阿奇霉素（AM）和红霉素（EM）进行比较。方法腹腔注射金黄色葡萄球菌（金葡菌）和乙型溶血性链球菌（链球菌）建立小鼠全身感染模型,观察AMF、AM和EM灌胃给药（ig）对感染小鼠的保护作用。正常小鼠一次性ig AMF,观察7天内的毒性反应和死亡情况。结果体内抗菌实验结果显示,AMF保护金葡菌和链球菌感染小鼠的ED50分别为33.38和18.25 mg？kg-1,AM为58.22和17.81 mg？kg-1,EM为116.92和47.51 mg？kg-1。AMF对正常小鼠ig的LD50为3273.4 mg？kg-1,对金葡菌和链球菌感染小鼠的化疗指数分别为98.1和179.4。结论 AMF和AM对金葡菌和链球菌感染小鼠的体内抗菌活性明显强于红霉素。AMF对金葡菌感染小鼠的保护作用优于AM,而两药对链球菌感染小鼠的保护作用相同。     

红霉素对人食管胃连接部的调节作用

人食管胃连接部(esophagogastric junction,EGJ)的结构及功能调节非常复杂.一般认为,人EGJ由食管下括约肌、远端食管以及胃底平滑肌形成的his角结构等共同形成,而人食管下括约肌又有别于大多数哺乳动物,由内层大弯侧套索纤维和小弯侧钩状纤维构成.红霉素(erythromycin)是一种大环内酯类抗生素,也是一种胃动素受体激动剂[1].本研究应用离体组织张力测定技术,探讨红霉素对人EGJ各类环行平滑肌张力的影响规律.     

微波辅助合成红霉素环11,12-碳酸酯

在无相转移催化剂存在的条件下,红霉素、碳酸乙撑酯及碳酸钾（物质的量之比为1:5:1.5）于溶剂二氧六环中,经微波照射直接合成了红霉素环11,12-碳酸酯,其结构经MS和¹H-NMR谱确证。与常规的制备方法相比,该方法更加简便、有效。