西酞普兰中间体5-腈基异苯并呋喃-1-酮的合成研究

目的以简单易得的原料合成西酞普兰的中间体5-腈基异苯并呋喃-1-酮。方法以邻苯二甲酰亚胺为原料,通过硝化、还原、开环、环合、Sandmeyer反应、取代等6步反应制得5-腈基异苯并呋喃-1-酮。结果目标化合物经熔点测定、红外光谱、核磁共振氢谱等确证其化学结构。结论原料易得,方法简单,值得推广。     

RP-HPLC法同时测定橘叶中3个黄酮类成分的含量

目的:建立同时测定橘叶中川陈皮素、橘红素、5-去甲川陈皮素含量的反相高效液相色谱法。方法:采用Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-水(体积比30∶30∶40),流速1.0 mL.min-1,检测波长342 nm;柱温为室温(25℃)。结果:川陈皮素、橘红素、5-去甲川陈皮素线性范围分别为0.239～2.870μg(r=0.9995),0.102～1.224μg(r=0.9995),0.054～0.643μg(r=0.9995);平均回收率(n=6)分别为98.06%,98.02%,97.61%,RSD分别为2.6%,1.9%,2.0%。结论:本法快速、简便、准确,重复性好,可用于橘叶川陈皮素、橘红素、5-去甲川陈皮素的定量分析和质量控制。     

SB_(224289)对5-HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响

目的研究 5 HT1B受体拮抗剂SB2 2 42 89对 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 ,探讨肺血管构型重建的 5 HT1B受体机制。方法分离培养大鼠肺动脉平滑肌细胞 ,用MTT法和3 H TdR掺入法检测细胞增殖和DNA合成。结果SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖。SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞的DNA合成 ,SB2 2 42 89能阻断 5 HT对肺动脉平滑肌细胞的促有丝分裂作用。结论SB2 2 42 89能抑制 5 HT引起的肺动脉平滑肌细胞的增殖。5 HT1B受体在 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖中有重要作用。     

基因工程法生产L-5-甲基四氢叶酸的研究

目的在E.coli BL21(DE3)中表达5,10-亚甲基四氢叶酸还原酶(MTHFR),并检测MTHFR的表达情况及L-5-甲基四氢叶酸的增加量。方法采用PCR法获得MTHFR基因(metF)全长DNA,分别在其5'端和3'端加上BamHⅠ和SacⅠ酶切位点。经BamHⅠ和SacⅠ双酶切后,连接到经同样双酶切的表达载体pET-28a(+)中,经限制性酶切、菌落PCR和测序验证正确后,转化至E.coli BL21(DE3),经IPTG诱导重组蛋白表达,SDS-PAGE检测MTHFR表达量,HPLC检测L-5-甲基四氢叶酸量。结果经酶切与测序鉴定证实原核重组载体pET28a-MTHFR构建成功,表达产物相对分子质量约为33 000,与MTHFR大小相符,工程菌的L-5-甲基四氢叶酸的产量显著增加。结论通过将MTHFR的基因导入L-5-甲基四氢叶酸产生菌能够提高L-5-甲基四氢叶酸产量。     

华蟾素注射乳剂的制备及制剂质量的研究

目的制备稳定合格的华蟾素注射乳剂,完善已有的含量测定方法,并对制剂的质量进行研究。方法采用高压乳匀法制备华蟾素注射乳剂,并在华蟾素注射液中5-羟色胺含量测定方法(WS3-B-3045-98)的基础上,建立准确、稳定、操作简便的华蟾素注射乳剂中指标性成分含量的测定方法.结果5-羟色胺含量的最佳测定条件为温度不低于20℃,且在加入显色剂后30~35 min内测定,乳剂中5-羟色胺含量为(11.25±0.54)mg.L-1;华蟾素注射乳剂的粒径为(87.7±16.1)nm,zeta电位为-23.7 mV,渗透压偏高渗,pH值为5.31,黏度为3.922×10-3Pa.s,Ke为2.5%。结论华蟾素注射乳剂各项指标基本符合《中华人民共和国药典》2005版静脉注射制剂及部颁标准中华蟾素制剂含量的要求。     

HPLC法测定舒风口服液中5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量

目的建立中药舒风口服液中5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量测定方法.方法采用HPLC法,色谱柱:AlltimaC18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(41:59);检测波长:293nm;流速:1 mL/min;柱温:40℃;保留时间:约13 min.结果5-O-甲基维斯阿米醇苷在0.12～0.84μg之间呈良好的线形关系(r=0.99998);平均回收率为99.8%,RSD=2.05%(n=5).结论该方法简便,快速,准确,专属性强,可作为舒风口服液的检验方法.     

苦荞麦根的化学成分研究

目的研究苦荞麦Fagopyrum tataricum根的化学成分。方法采用多种色谱技术进行分离精制,通过理化性质和波谱分析进行结构鉴定。结果从苦荞麦根中分离得到8个化合物,分别鉴定为5-羟甲基-2-呋喃甲醛(1)、香豆素(2)、()-甘草素(3)、酞酸双(2-乙基己基)酯(4)、对羟基苯甲醛(5)、香草醛(6)、6-羟基豆甾-4,22-二烯-3-酮(7)、2,5-二甲氧基苯醌(8)。结论所有化合物均为首次从荞麦属中分离得到。     

紫雪花水提液抗肿瘤的初步研究

目的观察紫雪花水提液对小鼠移殖性肿瘤S180的抑瘤作用,及其对免疫器官的影响。方法采用昆明种小鼠,随机分组进行实验,观察不同剂量紫雪花水提液(6.8,13.5,27 g/kg)3种剂量、紫雪花水提液与氟脲嘧啶(5-FU)合用以及单用氟脲嘧啶对小鼠移殖性肿瘤S180的抑瘤率的差别以及对胸腺、脾脏、肝脏的影响。结果紫雪花水提液3种剂量和紫雪花水提液与氟脲嘧啶合用及氟脲嘧啶单用对小鼠S180均有不同程度的抑制肿瘤生长的作用,抑瘤率分别为22.35%(P>0.05),40.01%(P<0.05),26.45%(P>0.05),50.5%(P<0.01),56%(P<0.01)。紫雪花水提液在发挥抑瘤作用的同时,可降低肝脏和脾脏的重量,但对胸腺有明显的保护作用。与5-Fu(0.025 g/kg)合用有抑瘤作用,并可明显的对抗5-Fu抑制胸腺的作用。结论3种剂量紫雪花水提液均有抑制小鼠移殖性肿瘤S180的生长作用。紫雪花水提液与5-Fu合用对小鼠移殖性肿瘤S180有抑瘤作用,同时,具有明显的对抗5-Fu抑制胸腺的作用。     

番石榴叶通过miR-361-5p调控Zucker糖尿病肥胖大鼠胰岛β细胞功能的机制研究

目的 探讨番石榴叶提取物对Zucker糖尿病肥胖(Zucker diabetic fatty,ZDF)大鼠胰腺组织microRNA表达水平的影响.方法 实验共纳入12只6周龄雄性ZDF大鼠及6只同龄雄性Zucker瘦型(Zucker lean,ZL)大鼠,适应性喂养1周后,ZDF大鼠使用高脂饲料喂养,ZL大鼠使用普通饲...