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用两种方法制得抗凝剂利伐沙班的中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(1):①溴苯相继与乙醇胺、氯乙酰氯反应得4-苯基吗啉酮,再经硝化、还原生成1,总收率约32%;②溴苯先硝化,再与乙醇胺反应得到2-(4-硝基苯胺基)乙醇,再经氯乙酰氯闭环、还原反应制得1,总收率约47%. 相似文献
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973.
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975.
阿托伐他汀钙的合成研究进展 总被引:3,自引:2,他引:1
目的介绍了阿托伐他汀钙的研究背景,作用机制以及合成的研究进展。方法综合国内外报道的文献,阐述阿托伐他汀钙的合成方法。结果重点列出了3条阿托伐他汀钙的合成路线,重点分析了Paal-Knorr合成法。结论 Paal-Knorr合成法中,2种重要中间体的各种合成路线为阿托伐他汀钙的高效合成提供了新的思路。 相似文献
976.
含 2-取代-1,3-二硫杂环戊烷席夫碱大环化合物的合成及其抑菌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 开发新型抗菌药物。方法 以不同的β-二酮、二硫化碳、1,2-二溴乙烷等为原料合成含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷大环席夫碱化合物,并进行初步抑菌活性研究。结果 合成得到的中间体(Ⅰa~Ⅰc)及目标席夫碱大环化合物(Ⅱa~Ⅱc)经元素分析、红外光谱、1H-NMR、MS等手段进行了结构表征。合成的席夫碱大环化合物抑菌能力优越。结论 本试验合成了含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷大环席夫碱化合物,其具有更加优越的抑菌能力。 相似文献
977.
目的依据生物矿化的有机基质调控理论,实现牙体硬组织样羟基磷灰石的体外仿声合成。方法运用碳乙基二亚胺盐酸盐和N-羟基丁二酰亚胺介导缩合反应将蚕丝蛋白以肽键键合到牙体组织表面,覆盖原来的-NH3位点,以过饱和矿化液作为离子供体实现晶体生长。结果所得晶体呈矮柱状,30~50nm长,垂直于牙体组织表面,相互平行排列。经X射线衍射(XRD)和扫描电镜(SEM)检测证实新生晶体为羟基磷灰石,硬度接近正常牙本质。结论本研究初步实现了牙体组织样羟基磷灰石的体外仿生合成。 相似文献
978.
3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(2)经氧化、硝化和还原反应制得4-氨基-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(5),然后经改进的Balz-Schiemann反应制得4-氟-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(1),以2计总收率约18%。 相似文献
979.
980.