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81.
Hit, Lead & Candidate Discovery
The acetic acid‐induced writhing and hot plate models in mice were utilized to determine the analgesic effect of epicatechin gallate (ECG) isolated from Bauhinia hookeri. The anti‐inflammatory activity of ECG was determined using carrageenan‐induced paw edema model. The pro‐inflammatory mediators (PGE2, TNF‐α, IL‐1β, and IL‐6) were estimated in the plasma of different treatment groups. ECG was tested at doses of 100, 200, and 400 mg/kg p.o. and diclofenac sodium was used as a standard drug (100 mg/kg) in all experiments. ECG significantly (p < .001) suppressed the writhing response in mice. The inhibition percentages were 32, 52, and 62%, at the tested doses of ECG, respectively as compared to the positive control group receiving acetic acid only. Furthermore, ECG significantly (p < .001) increased the reaction time in hot plate model. The maximum analgesic effect was evident after 120 min. ECG demonstrated a significant anti‐inflammatory activity as evidenced by the inhibition of carrageenan‐induced paw edema (46, 50, and 58%, at the tested doses, respectively). This effect was persistent all over the experimental period. ECG produced a significant (p < .001) reduction in plasma PGE2 (by 27, 38, and 50%), TNF‐α (15, 33, and 41%), IL‐1β (17, 25, and 33%), and IL‐6 (22, 32, and 43%), at the tested doses, respectively. This study supports the use of ECG as both analgesic and anti‐inflammatory agent.  相似文献   
82.
Hit, Lead & Candidate Discovery
Inflammation is a complex biological process that is generally occurs in response to pathological triggers. Both neurodegenerative diseases and cancer have been linked to inflammation. The analgesic and anti‐inflammatory effects of cupressuflavone (CUF) isolated from Cupressus macrocarpa were examined. The analgesic effects of CUF (40, 80 and 160 mg/kg po) were assessed in the acetic acid‐induced writhing and hot plate models in mice with diclofenac sodium as the reference standard (100 mg/kg). CUF dose‐dependently inhibited the writhing response in mice by 25, 48, and 62%, at the three CUF doses with 160 mg/kg being equivalent to the diclofenac control. CUF dose‐dependently increased the hot plate model reaction time with a maximal effect after 120 min. In the carrageenan‐induced paw edema model of inflammation, CUF demonstrated anti‐inflammatory activity by inhibiting paw edema by 55, 60, and 64% at doses of 40, 80, and 160 mg/kg po, respectively. CUF also reduced the plasma pro‐inflammatory mediators PGE2 (44, 54, and 58%), TNF‐α (26, 37, and 53%), IL‐1β (19, 33, and 41%), and IL‐6 (32, 44, and 55%) at the three doses tested with the highest dose having similar effects to diclofenac sodium (100 mg/kg). This finding from this study indicates that CUF has both analgesic and anti‐inflammatory effects.  相似文献   
83.
魏然 《现代药物与临床》2018,33(11):3043-3048
目的 调查分析2015-2017年天津市津南区咸水沽医院解热镇痛抗炎药品的应用情况及趋势,为科学管理和合理应用提供参考。方法 采用数据回顾性方法,对天津市津南区咸水沽医院解热镇痛抗炎药品的用药金额、用药数量及构成比、限定日计量(DDD)值、用药频度(DDDs)及日均费用(DDC)等数据进行统计与分析。结果 共有28种解热镇痛抗炎药,涵盖口服、注射、外用3种剂型。口服剂型解热镇痛抗炎药的销售金额逐年上升,注射剂型解热镇痛抗炎药的销售金额逐年下降。洛索洛芬钠分散片的销售金额及构成比稳居首位。2015年注射用氯诺昔康的销售金额居第2位,但2016、2017年,注射用精氨酸阿司匹林跃居第2位。氨咖黄敏口服溶液的DDDs稳居首位。牛痘疫苗接种家兔炎症皮肤提取物片的DDC排名第1位,2017年加巴喷丁胶囊的DDC排名跃居第1位。结论 天津市津南区咸水沽医院解热镇痛抗炎药品的管理比较规范,药物使用大致合理。  相似文献   
84.
目的基于血浆代谢组学探究蒙药三臣小儿退热贴膏的解热作用及其机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、阿司匹林(100mg/kg)组以及三臣小儿退热贴膏高、中、低剂量(16、8、4mg/kg)组和空白基质贴膏组,模型组和各给药组采用干酵母法建立发热模型,造模后第4、7小时各给药组给予相应药物进行干预,造模后每小时测量1次大鼠体温。采集造模后10 h大鼠血浆,采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-QE-MS)法并结合多元统计分析,检测各组大鼠血浆代谢相关生物标志物的变化。结果造模4h后模型组大鼠体温显著升高(P0.01),造模后5h三臣小儿退热贴膏组大鼠体温显著降低(P0.01),呈剂量相关性。基于代谢组学发现模型组大鼠血浆中7种潜在的生物标志物发生明显变化,分别为酮亮氨酸、鞘磷脂[d17∶1/24∶1(15Z)]、鞘磷脂[d18∶1/24∶1(15Z)]、鞘磷脂[d18∶1/18∶1(9Z)]、磷脂酰胆碱(16∶0/14∶0)、磷脂酰胆碱(18∶0/15∶0)、磷脂酰胆碱(16∶0/16∶0);三臣小儿退热贴膏组大鼠血浆中上述7种生物标志物含量均显著回调,且牛磺酸和异柠檬酸含量升高。代谢通路分析显示,三臣小儿退热贴膏能够影响牛磺酸和亚牛磺酸代谢、乙醛酸和二元酸代谢、柠檬酸循环、氨基酸代谢、初级胆汁酸生物合成、α-亚麻酸代谢、烟酸和烟酰胺代谢、鞘脂代谢等多种代谢通路。结论三臣小儿退热贴膏对干酵母致发热大鼠模型具有较好的解热作用,其药效与阿司匹林相当,其解热机制与酶抑制、脂肪代谢、氨基酸及能量代谢等多通路协同作用有关。  相似文献   
85.
目的:分析云南省肿瘤医院门诊癌痛患者三阶梯治疗用药情况,促进临床合理用药。方法:采用回顾性分析方法,收集该院2013年门诊疼痛科治疗癌痛患者三阶梯治疗用药情况,通过Excel软件对三阶梯药物利用分析指标包括用药频度(DDDs)、限定日费用(DDC)、金额排序/DDDs排序位次比等进行统计分析。结果:目前该院使用的癌痛三阶梯药物主要有16个品种,用药以第三、第二阶梯的药物为主,首选阿片类药物。结论:该院门诊癌痛患者的三阶梯治疗用药基本合理,同时也存在用药经济性不合理的现象。药师需加强学习和知识更新,改进癌痛药品的管理和临床使用,提高癌痛患者的生活质量。  相似文献   
86.
目的探讨临床药师在门诊晚期癌症患者疼痛治疗中的作用。方法采用随机对照法,收集病例为2012年12月至2013年5月,在我院门诊建立麻醉药品取用卡的晚期癌痛患者101例,分为实验组和对照组。实验组实施技术干预,对照组不予技术干预。每位患者随访1个月后,分别评估其疼痛强度、生活质量、用药依从性和回顾监测ADR,并对结果进行比较研究。结果两组患者在疼痛强度、用药依从性方面差异有统计学意义,部分生活质量指标(疼痛、认知、情绪、疲倦、恶心、呕吐、便秘及总体健康状况)和部分不良反应(恶心、呕吐、便秘)差异也有统计学意义;而阿片类药物使用剂量和部分生活质量指标(躯体功能、角色功能、社会功能、气促、失眠、食欲、腹泻、经济困难)差异无统计学意义。结论临床药师对门诊晚期癌症患者疼痛治疗的干预,能提高患者用药合理性、用药安全性和用药依从性,能有效缓解患者癌痛,改善其生活质量。  相似文献   
87.
88.
目的:了解广西贵港地区乡镇卫生院医生、药师对三阶梯止痛治疗的认知度。方法:采用自行设计的“镇痛药物三阶梯止痛治疗认知调查表”,对331名乡镇卫生院的医生、药师进行调查分析。结果:82.5%的医生、药师未参加过癌症疼痛治疗的培训,对三阶梯止痛治疗的基本知识认知度不高。医生、药师对麻醉镇痛药的品种选择、首选给药方式、最佳给药时机和理想的镇痛效果等知识的认识存在明显误区,回答正确率分别只有67.4%,56.8%,36.3%和44.4%,此外还普遍表现出对药物依赖的担忧和恐惧。医生与药师相比较,总体上差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:贵港地区乡镇卫生院的医生、药师对三阶梯止痛治疗的认识尚有不足,需要加强培训和继续教育,提高疼痛治疗的专业能力。  相似文献   
89.
目的:考察菊黄清热散的抗菌、解热、镇痛、抗炎和免疫作用。方法采用倍比稀释法检测菊黄清热散体外抗病原菌作用;给予BABL/C小鼠腹腔接种肺炎链球菌观察体内抗菌作用;考察家兔内毒素发热模型的解热作用;以小鼠热板法和扭体法研究镇痛作用;以大鼠足趾肿胀模型及小鼠腹腔毛细血管通透性模型研究抗炎作用;以小鼠碳粒廓清法研究免疫调节作用。结果菊黄清热散在体外有一定的抗菌作用,能降低体内感染小鼠的死亡率;菊黄清热散中、低剂量组在给药后2~3 h发热家兔体温显著降低(P<0.05),高剂量组2~4 h时显著降低(P<0.05);菊黄清热散各剂量组在给药后1.5、2、3 h时小鼠痛阈值显著升高(P<0.05),且能显著降低腹腔注射后小鼠的扭体次数(P<0.05);菊黄清热散各剂量组给药后1、2、3、4、5 h大鼠足趾肿胀率显著降低(P<0.05),可降低模型小鼠急性炎症早期的腹腔毛细血管通透性(P<0.05);在碳粒廓清法免疫调节作用中,菊黄清热散高、中剂量组测得廓清指数K值明显提高,吞噬指数α值也有一定程度的增加(P<0.05)。结论实验提示菊黄清热散具有抗菌、解热、镇痛、抗炎和增强免疫的作用。  相似文献   
90.
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