大蒜素降血脂作用及其机理研究

目的：探讨大蒜素的降血脂作用及其机理。方法：将50只昆明种小鼠随机分成5组，对照组、高脂饲料组（模型组）、大蒜素小、中、大剂量＋高脂饲料组。测定大蒜素对血清甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）以及低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的影响。测定大蒜素对血清卵磷脂胆固醇脂酰基转移酶（LCAT）、心肌脂蛋白脂酶（LPL）、肝脂酶（HL）活性的影响以及体外对肝脏3-羟基-3-甲基戊二酰CoA（HMG-CoA）还原酶活性的影响。离体胆固醇微胶粒形成实验。结果：大蒜素明显降低喂以高脂饲料小鼠血清TC，TG及LDL-C水平，提高HDL-C含量，且作用与大蒜素剂量呈正相关。大蒜素在不同程度上可升高血清LCAT，心LPL和HL的活性，并在一定程度上降低肝脏HMG-CoA还原酶活性。大蒜素体外实验可抑制胆固醇微胶粒的形成。结论：大蒜素有显著的降血脂效应，其机理一方面可能是促进了脂蛋白之间的代谢与转化，另外可能是因为抑制了肠道胆固醇的吸收、减少了肝脏胆固醇的合成、促进了血清和肝脏甘油三酯的分解。     

中药玄参的研究进展

文章综述了玄参近年来在化学成分、药理活性、质量评价等方面的研究进展,化学成分主要含有环烯醚萜、苯丙素苷、有机酸及挥发油等;药理研究显示玄参具有保肝、抗血小板聚集、抗缺血、抗氧化等作用;其质量控制方法主要以所含主要成分哈帕苷和喻帕俄苷等作为药材和制剂的质量控制指标。     

无叶假木贼的化学成分及抗菌活性研究

目的 研究无叶假木贼Anabsis aphylla的化学成分及其抗菌活性。方法 采用RP-C₁₈、Sephadex LH-20、硅胶等柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用MTT比色法对化合物进行抗枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis、番茄疮痂病菌Xanthomonas vesicatoria、溶血葡萄球菌Staphylococcus haemolyticus、根癌土壤杆菌Agrobacterium tumefaciens、黄瓜角斑病菌Pseudomonas syringae pv.lachrymans活性筛选。结果 从无叶假木贼中分离了10个化合物,分别鉴定为假木贼碱(1)、N-甲基假木贼碱(2)、6-(diethylamino)-[2,3′-bipyridin]-3-ol(3)、2-(2-(pyridine-3-yl) pyridin-5-yl)-6-(pyridin-3-yl)piperidine(4)、2-(pyridine-3-yl)-5-(6-(pyridine-3-yl) pyridine-2-yl) pyridin...     

炭药纳米类成分的药理作用研究进展

炭药纳米类成分是近年来在炭药中新发现的一种新成分,是一种具有多方面药理作用的纳米级别的物质。炭药纳米类成分的发现得到了众多学者的关注和推崇,通过查阅国内外的相关文献发现,炭药纳米类成分具有止血、抗炎、镇痛、降血糖、抗冻伤、保肝、保肾、止泻、抗焦虑、抗菌、抗病毒等多方面的药理活性。对炭药纳米类成分相关药理作用的研究进展进行综述,以期为炭药的临床应用提供有价值的参考。     

紫花地丁化学成分分析及其体外抗氧化活性考察

目的:对堇菜科堇菜属植物紫花地丁中的化学成分及其抗氧化活性进行研究。方法:取紫花地丁5 kg,加3倍量95%乙醇回流提取3次,合并提取液,过滤,减压浓缩得总浸膏,上60~100目硅胶柱色谱,用石油醚、二氯甲烷、二氯甲烷-甲醇(50∶1,10∶1,5∶1,2∶1)及甲醇洗脱,得到7个相应馏分。各部位依次运用正相硅胶柱色谱,十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱和制备型高效液相色谱(HPLC)等方法进行分离纯化,得到的化合物经核磁共振波谱(NMR),质谱(MS),红外光谱(IR)等波谱学方法进行鉴定。同时,对从紫花地丁分离得到的部分化合物进行清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基实验。结果:从紫花地丁95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别为N-acetyl-1-ethyl ester glutamic acid(1),N-acetyl glutamic acid-1-ethyl-5-methyl ester(2),橙黄胡椒酰胺(3),rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(4),齐墩果酸(5),α-tocopherol-quinone(6),杨芽黄素(7),异莨菪亭(8),七叶内酯(9),24-ethylcholesta-4,24(28)Z-dien-3-one(10),stigmasta-4,25-dien-3-one(11),β-sitostenone(12),β-谷甾醇(13),豆甾-5-烯-3β-醇-7-酮(14)。结论:化合物2为新的天然产物,化合物1,4,6,7,10~12为首次从堇菜属植物分离得到。化合物9具有显著的抗氧化活性,化合物2,6,8具有一定的DPPH自由基清除活性。     

紫苏梗对大鼠离体结肠肌条收缩运动的影响

[目的]观察紫苏梗水提液对正常及肢体缺血-再灌注大鼠结肠环形肌条收缩波平均振幅和张力的影响。[方法]利用肢体缺血-再灌注大鼠制备胃肠动力障碍(FD)模型。取大鼠结肠环形肌条,置于恒温灌流肌槽内,通过多导生理记录仪记录紫苏梗在结肠环形肌条收缩活动中的作用。[结果]紫苏梗水提液能升高FD模型大鼠结肠环形肌条收缩波平均振幅、降低结肠张力,对正常大鼠则无明显影响。[结论]紫苏梗水提液对FD模型大鼠结肠环形肌条收缩运动具有明显兴奋作用,而对正常大鼠结肠收缩运动无兴奋作用。     

炙甘草汤及有效成分对组胺诱发离体豚鼠乳头肌触发活动及动作电位影响

炙甘草汤 是古典名方，现临床用于治疗心律失常。本文用标准微电极 技术观察离体豚鼠乳头肌动作电位的变化，研究炙甘草汤及有效成分抗组胺触发活动作用。炙甘草汤（40mg/ml）及有效成分（1.36mg/ml）能防治组胺（200μmol/L）对APD50和APD90的缩短，并能防治组胺诱发的EAD，DAD和TA的发生。     

半夏乌头合用对大鼠肝脏CYP450的调节作用

目的：为了阐明基于药物代谢酶的中药产生相互作用的机制,选取乌头、半夏作为研究对象。研究二者合用对主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1/2在酶活性、mRNA水平和蛋白质水平的影响。方法：采用高效液相色谱法测定CYP1A2、CYP2E1活性;采用紫外可见分光光度法测定CYP3A1/2活性;分别采用RT-PCR和WesternBlot方法评价药物对CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1、CYP3A2mRNA及蛋白水平的影响。结果：乌头、半夏合用后CYP1A2、CYP3A1/2的酶活性下降,CYP2E1的酶活性却呈现明显的诱导;WesternBlot检测显示CYP1A2的蛋白质表达水平下降。结论：乌头、半夏合用后抑制CYP1A2、CYP3A1酶活性,酶活性下降可能主要与转录后调节降低其蛋白水平来实现。     

三组中药对耐药菌株的联合作用研究

 目的探讨中药对耐药菌株的联合抑菌作用。方法采用药基法测定了黄芩、大黄、蒲公英、大青叶、鸡屎藤、柳叶白前乙醇提取物对耐药菌株的抑制作用,用棋盘试验法评价了黄芩与大黄、蒲公英与大青叶、鸡屎藤与柳叶白前对耐药菌株的联合作用,用沙门氏菌耐药株人工感染小鼠,观察了鸡屎藤与柳叶白前配伍的体内抗感染效果。结果黄芩、大黄对金黄色葡萄球菌标准株与耐药株的MIC相同,对其他几株耐药菌有较好的抑制作用,蒲公英、大青叶、鸡屎藤、柳叶白前作用较弱,黄芩与大黄存在部分协同或相加作用,蒲公英与大青叶为拮抗作用,鸡屎藤与柳叶白前为部分协同作用并具有较好的体内抗感染作用。结论黄芩与大黄配伍、鸡屎藤与柳叶白前配伍对耐药菌株有较好的抑制作用。     

头孢美法仑的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯（GCLE）为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为（101．97±1．705）μmol／L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。