Antimycobacterial and Antibacterial Activity of Allium sativum Bulbs

Tuberculosis is one of the major public health problems faced globally. Resistance of Mycobacterium tuberculosis to antitubercular agents has called for an urgent need to investigate newer drugs to combat tuberculosis. Garlic (Allium sativum) is an edible plant which has generated a lot of curiosity throughout human history as a medicinal plant. Garlic contains sulfur compounds like allicin, ajoene, allylmethyltrisulfide, diallyltrisulfide, diallyldisulphide and others which exhibit various biological properties like antimicrobial, anticancer, antioxidant, immunomodulatory, antiinflammatory, hypoglycemic, and cardiovascular effects. According to various traditional systems of medicine, garlic is one of the established remedies for tuberculosis. The objective of the current study was to investigate in vitro antimycobacterial activity as well as anti-bacterial activity of various extracts rich in specific phytoconstituents from garlic. Preparation of garlic extracts was done based on the chemistry of the constituents and their stability. The estimation of in vitro antimycobacterial activity of different garlic extracts was done using Resazurin microtire plate assay technique whereas activity of garlic oil was evaluated by colony count method. The antibacterial activity of extracts and oil was estimated by zone of inhibition method. Extracts of garlic rich in allicin and ajoene showed appreciable antimycobacterial activity as compared to standard drugs. Garlic oil demonstrated significant antibacterial activity, particularly against methicillin-resistant Staphylococcus aureus.     

芹菜素对慢性肾功能衰竭大鼠贫血和电解质代谢紊乱的影响

[目的]研究芹菜素(APG)对慢性肾功能衰竭(CRF)大鼠贫血和电解质代谢紊乱的影响。[方法]将100只SD大鼠按照随机数字表法随机分为正常对照组、模型组、APG低剂量组[10 mg/(kg·d)]、APG中剂量组[20 mg/(kg·d)]、APG高剂量组[40 mg/(kg·d)]组,每组20只;采用腺嘌呤连续灌胃21 d的方法复制CRF模型大鼠,APG各剂量组腹腔注射给药治疗(1次/日),正常对照组和模型组同步给予生理盐水,疗程28 d。测定肾功能指标[血尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、尿素(UA)],称体质量并计算肾脏指数;测定贫血指标[红细胞(RBC)、血红蛋白(HGB)、红细胞压积(HCT)、血清铁(SI)、总铁结合力(TIBC)、铁蛋白(FER)];测定血清电解质[钾(K~+)、钠(Na~+)、钙(Ca~(2+))、磷(P~(3+))];通过苏木精-伊红(HE)染色对肾脏组织进行病理学检查。[结果]与模型组比较,经APG中、高剂量治疗28 d后能够有效降低CRF模型大鼠血清BUN、SCr、UA含量;降低肾脏指数;提高HGB、HCT和SI、TIBC、FER,其中APG高剂量组RBC显著升高;提高血清Ca~(2+)含量并降低P~(3+)含量,其中APG高剂量组K~+、Na~+显著降低;上述差异均具有统计学意义(P0.05或P0.01)。病理学检查结果显示,经APG治疗能够有效抑制CRF大鼠肾脏组织病变。[结论] APG具有改善CRF大鼠贫血、电解质紊乱的药理学作用,这可能是APG对肾功能衰竭能够起到一定保护作用的机制之一。     

Autophagy-associated Targeting Pathways of Natural Products during Cancer Treatment

It is well known that conventional chemotherapy and radiation therapy can result in toxicity to both normalcells and tumor cells, which causes limitations in the application of these therapeutic strategies for cancer control.Novel and effective therapeutic strategies for cancers with no or low toxicity for normal cells are a high priority.Therefore, natural products with anticancer activity have gained more and more attention due to their favorablesafety and efficacy profiles. Pre-clinical and clinical studies have demonstrated that several representative naturalcompounds such as resveratrol, epigallocatechin-3-gallate, curcumin, allicin and ginsenosides have obviousanticancer potential. In this article, we summarize autophagy-associated targeting pathways of such naturalproducts for inducing the death of cancer cells, and discuss the core autophagic pathways involved in cancertreatments. Recent advances in the discovery, evaluation and exploitation of natural compounds as therapeuticagents for cancers will provide references and support in pre-clinical and clinical application of novel naturaldrugs for the treatment of primary and metastatic tumors in the future.     

PCR技术监测大蒜素及其与复方磺胺甲基异噁唑伍用治疗小鼠弓形虫病的研究

目的用聚合酶链反应(PCR)评价大蒜素及其与复方磺胺甲基异噁唑(SMZco)伍用治疗小鼠弓形虫病的疗效。方法昆明系小鼠147只,以2×10~4RH株弓形虫速殖子感染后随机分成5组,每组35只。A组和B组为大蒜素与SMZco联合用药组:其中A组两药用至7d后停用SMZco,大蒜素继续用至21d;B组两药用至14d后停用SMZ-co,大蒜素继续用至21d;C组为大蒜素单药组连续用药21d;D组为SMZco单药组连续用药7d;E组7只小鼠为未用药对照组。剂量;SMZco400mg/kg每天1次,大蒜素35mg/kg每天1次。于感染后5、10、15、20、25、30、40和50d从各组随机取3只小鼠,眼眶取血以及取肝实质组织分别提取DNA,PCR检测各组疗效。从各治疗组随机取9只小鼠观察其治疗后存活情况。结果实验小鼠感染后5d血样,除大蒜素组有特异性194bp带,其余各组均未见扩增带。感染后10d到观察结束,均未见特异性扩增带。感染后5d到50d,所有肝组织标本均有特异带,感染后5d扩增带较亮,治疗结束后到观察终止,扩增带较弱。分析结果表明,小鼠存活率,联合用药的A组为77.8％,B组为88.9％;C组小鼠在急性期即很快死亡;D组为44.4％。结论大蒜素与SMZco联合应用治疗弓形虫病具有协同作用,大蒜素单药治疗作用不明显,PCR技术可用于监测疗效及检测弓形虫隐性感染状态。     

重组IL-2联合大蒜素治疗胰腺癌的作用机制

目的评价重组白细胞介素(r IL-2)联合大蒜素(allicin)治疗胰腺癌的效果并探讨其相关机制。方法构建裸鼠肿瘤异位移植模型,60只裸鼠随机分为对照组、r IL-2治疗组、allicin治疗组及联合治疗组。治疗后4周,分离获得外周血,记录肿瘤的体积、质量和生存时间并计算生存率。流式细胞术分析肿瘤细胞凋亡情况,同时检测CD4+、CD8+T淋巴细胞和自然杀伤细胞(NK细胞);使用ELISA法检测IFNγ的水平。Western Blot分析肿瘤组织蛋白Bcl-2的表达水平。计量资料组间比较采用方差分析,进一步两两比较采用SNK-q检验。结果治疗后4周发现,r IL-2组、allicin组及联合治疗组肿瘤体积与对照组比较均明显降低,且差异均有统计学意义(P值均0.05),其中联合治疗组降低最为显著(P0.01),其肿瘤抑制率为90.5%。联合治疗能够显著延长小鼠的生存时间(联合治疗组在55 d时仍有60%的小鼠存活)。联合治疗组的肿瘤细胞凋亡率与对照组比较显著升高[(23.3±4.3)%vs(9.0±3.7)%],差异有统计学意义(P0.05),联合治疗组中促凋亡蛋白Bcl-2的表达水平与对照组比较明显增加。治疗组外周血中CD4+、CD8+T淋巴细胞及NK细胞的比例相比于对照组有显著升高(F值分别为23.74、26.38、19.72,P值均0.001)。与其他组比较,联合治疗组IFNγ的水平显著升高(F=9.84,P=0.026)。结论 r IL-2和allicin联合治疗能够通过增强固有免疫和适应性免疫的效应来改善胰腺癌患者的生存状况。     

大蒜素对人肺腺癌细胞生长抑制作用的实验研究

目的研究大蒜素对人肺腺癌A549细胞增殖抑制、细胞凋亡的影响。方法用不同浓度大蒜素作用体外培养的A549细胞,采用CCK8法检测大蒜素对A549细胞增殖抑制能力,荧光显微镜观察A549细胞形态学变化,ELISA法测定A549细胞上清液VEGF水平,比色法检测caspase3、caspase9活性变化。结果大蒜素对A549细胞增殖有明显抑制作用,并呈时间及浓度依赖性;24 h、48 h及72 h大蒜素对A549细胞的IC50分别为114.26μg/ml、85.27μg/ml、76.83μg/ml(P<0.05);60μg/ml以上大蒜素作用A549细胞48h可产生显著凋亡特征;随大蒜素浓度增加,A549细胞上清液VEGF水平呈下降趋势,A549细胞caspase3、caspase9蛋白活性显著增加。结论大蒜素能显著抑制A549细胞增殖、诱导其凋亡,可能与VEGF表达下降及caspase3、caspase9激活相关。     

大蒜素对胃上皮细胞Cx37、Cx43 mRNA表达及细胞间隙连接通讯功能的影响

目的观察体外实验中大蒜素对胃上皮细胞系MGC-803Cx37 mRNA、Cx43 mRNA表达及细胞间隙连接通讯功能的影响。方法终浓度为3μg／ml、6μg／ml、9μg／ml、12μg／ml大蒜素分别加入胃上皮细胞MGC-803培养24h、48h、72h，同时设立不加药物的阴性对照，用RT，PCR法检测细胞cx37mRNA、Cx43 mRNA表达，LY染料传输方法检测细胞间隙连接通讯功能。结果MGC-803细胞cx37mRNA有表达，cx43mRNA无表达，GJIC功能弱，加入不同浓度大蒜素后，cx37mRNA表达和细胞间隙连接通讯功能增强，cx37mRNA表达随大蒜素浓度和培养时间的增加而增强（均P〈0．05），Cx43 mRNA仍无表达。结论大蒜素在转录水平上调胃上皮细胞MGC-803 Cx37基因的表达，改善细胞间隙连接通讯功能。     

大蒜素对局灶性脑缺血再灌注血液流变学改变的影响

目的：探讨大蒜素对大鼠局灶性脑缺血再灌注后血液流变学改变的影响。方法：用栓线法复制大鼠局灶性脑缺血(MCAO)再灌注模型,于脑缺血2 h,再灌注24 h时,观察不同剂量大蒜素对脑缺血再灌注大鼠的神经功能评分、脑梗死体积、脑含水量及血液流变学改变的影响。结果：与模型对照组比较,大蒜素高、中剂量(15,25 mg·kg^-1)能明显提高大鼠脑缺血再灌注的神经功能学评分,减轻大鼠脑缺血再灌注后的脑组织含水量的增加,减小脑缺血再灌注后大鼠的脑梗死体积；大蒜素高、中剂量(15,25 mg·kg^-1)对脑缺血再灌注后大鼠全血黏度、高切还原黏度、高切相对黏度、低切相对黏度的升高有显著的抑制作用。结论：大蒜素对局灶性脑缺血再灌注损伤具有良好的保护作用,其机制可能与其抑制脑缺血再灌注后血液流变学改变有关。     

大蒜素对人胃癌细胞株SGC-7901和BGC-823生长的影响

目的：研究大蒜素对人胃癌细胞株SGC-7901、BGC-823增殖抑制作用及对细胞周期的影响。方法：传代培养人胃癌细胞，MTT法测定细胞增殖抑制率并测定药物半数抑制率（IC50）；流式细胞仪检测细胞周期的改变。结果：大蒜素对SGC-7901和BGC-823两种细胞的生长均有明显的抑制作用，且呈浓度依赖性，72h IC50分别为20和30μg／mL；以72h IC50浓度大蒜素分别作用于两种胃癌细胞株24、48h后，流式细胞检测与对照组比G0／G1期细胞减少，G2／M期细胞明显增加，P〈0．01。提示两种胃癌细胞株经大蒜素处理后．细胞周期阻滞于G2／M期。结论：大蒜素可使人胃癌细胞株SGC-7901和BGC-823细胞的增殖明显受到抑制；细胞周期被阻滞在G2／M期。     

大蒜素对人胃癌细胞株SGC-7901和BGC-823生长的影响

目的:研究大蒜素对人胃癌细胞株 SGC 7901、BGC 823增殖抑制作用及对细胞周期 的影响。方法:传代培养人胃癌细胞,MTT法测 定细胞增殖抑制率并测定药物半数抑制率 (IC50);流式细胞仪检测细胞周期的改变。结果: 大蒜素对SGC 7901和BGC 823两种细胞的生长 均有明显的抑制作用,且呈浓度依赖性,72hIC50 分别为20和30μg/mL;以72hIC50浓度大蒜素 分别作用于两种胃癌细胞株24、48h后,流式细 胞检测与对照组比G0/G1期细胞减少,G2/M期 细胞明显增加,P<0.01。提示两种胃癌细胞株 经大蒜素处理后,细胞周期阻滞于G2/M期。结 论:大蒜素可使人胃癌细胞株SGC 7901和BGC 823细胞的增殖明显受到抑制;细胞周期被阻滞 在G2/M期。