盐酸伊托必利分散片的药代动力学及生物利用度研究

目的 :研究健康志愿者单剂口服试验制剂盐酸伊托必利分散片与参比制剂盐酸伊托必利片的药代动力学和相对生物利用度。 方法 :将 18名健康志愿者随机分为两组 ,分别口服试验制剂和参比制剂 10 0 m g,采集服药后 0 .2 5、0 .5、1.0、1.5、2 .0、3.0、4 .0、6 .0、8.0、10 .0、12 .0、2 4 .0 h的血样本 ,采用高效液相色谱法 (HPL C)测定伊托必利经时血浓度。结果 :两种制剂的药 -时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学双室模型。试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下 :t1 /2 分别为 (15 .0± 3.4 1)、(14 .6± 3.13) h,Tmax分别为 (0 .78± 0 .35 )、(0 .78± 0 .35 ) h,cmax分别为 (6 0 1.78± 15 9.2 9)、(6 11.2 2±16 6 .32 ) ng/ m l,AU C0～ 2 4 分别为 (2 72 1.6± 5 77.92 )、(2 6 32 .3± 6 14 .2 7) ng· h/ m l,AUC0～∞ 分别为 (486 0 .6 0± 80 4 .80 )、(46 75 .90± 6 4 5 .0 0 ) ng· h/ m l。试验制剂相对生物利用度为 (10 3.87± 6 .31) %。用 3P97程序统计分析 ,两种制剂各药代动力学参数均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。 结论 :试验制剂盐酸伊托必利分散片和参比制剂盐酸伊托必利片具有生物等效性。     

对14个厂家盐酸二甲双胍片溶出度的考察

目的 :考察市售不同厂家盐酸二甲双胍片的溶出度。方法 :采用转篮法对14个厂家的盐酸二甲双胍片进行体外溶出度测定 ,并进行溶出参数方差分析。结果 :14个厂家产品的体外溶出度均符合《中国药典》2000年版的规定 ,但溶出参数各不相同。结论 :经统计学处理 ,不同厂家盐酸二甲双胍片抽检品的溶出参数有显著性差异 (P<0 01)。     

6种尼莫地平片剂的溶出度比较

目的 :考察6种尼莫地平片剂的内在质量。方法 :按照《中国药典》的有关规定 ,分别测定6种样品在乙醇、人工胃液、人工肠液3种溶出介质中的溶出度。结果 :国产尼莫地平分散片的溶出度虽不及进口产品 ,但明显高于其它国产品牌。结论 :a片由于采用了先进的固体分散技术 ,有效地提高了溶出速率 ,使之在质量上与国内其它受试品相比占优势 ;在价格上与进口产品相比占优势     

离子强度对丙基甲基纤维素骨架片释药的影响

目的：探讨溶出介质的离子强度对难溶性药物的丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片释药的影响。方法：以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱4种难溶性药物为模型药物，测定5种不同离子强度介质（水、0．20％氯化钠溶液、0．50％氯化钠溶液、0．90％氯化钠溶液和1．80％氯化钠溶液）下的药物释放度和溶出参数。结果：难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶出介质离子强度的增加而减慢。结论：释药速率与离子强度之间存在较好的线性负相关关系。     

法莫替丁咀嚼片的反相高效液相色谱法测定

目的 :建立法莫替丁咀嚼片含量测定的RP HPLC。方法 :采用ShimpackODS柱 (1 50mm× 6mm ,5μm) ,流动相为 :0 .1 %三乙胺的 0 .1mol·L- 1 乙酸钠溶液 (pH6 .0 0 )∶乙腈 (92∶8) ;流速 1 .0ml·min- 1 ,检测波长 2 66nm。结果 :在选定的色谱条件下 ,法莫替丁与有关物质完全分离 ;制剂中辅料对主药无干扰 ,法莫替丁在 5～ 2 0 0 μg·ml- 1 浓度范围内 ,峰面积与浓度线性关系良好 ,相关系数r =0 .9999,平均回收率为 99.4% ,RSD =0 .9%。结论 :本方法可用于法莫替丁咀嚼片的含量测定和有关物质检查。     

正交法优选扑感敏片制备工艺

目的：优选扑感敏片制备工艺，提高产品质量。方法：采用正交实验方法对工艺进行优化。结果：优化后的工艺，产品的脆碎度由原工艺的0．8％--1．0％降低到0．2％--0．4％；崩解度由原工艺的10--12min下降到4—7min；片重差异均在合格范围。结论：优化后的工艺使扑感敏片的质量指标明显提高，生产效率也明显得到提高，工艺切实可行。     

辛芩冲剂治疗变应性鼻炎的疗效和安全性分析

目的：探讨辛芩冲剂对变压性鼻炎的疗效和安全性。方法：确诊为变应性鼻炎的患者142例随机分成两组，试验组（112例）接受辛芩冲剂口服，一次5g，一日3次；对照组（30例）接受千柏鼻炎片口服，一次3片，一日3次，二种药物均用药20天。观察的症状包括喷嚏、流涕、鼻塞和鼻痒，并进行4分法评分，计算出治疗后积分改善率。结果：经过20天的治疗，辛芩冲剂治疗组的临床控制率为27．67％（31／112），显效率为43．75％（49／112），有效率为17．86％（20／112），无效率为10．71％（12／112），总有效率为89．29％（100／112）；千柏鼻炎片治疗组的临床控制率为0％（0／30），显效率为6．67％（2／30），有效率为20．00％（6／30），无效率为73．33％（22／30），总有效率为26．67％（8／30）。经统计学处理两者差异有显著性意义（P＜0．01），辛芩冲剂治疗组明显优于千柏鼻炎片治疗组，辛芩冲剂和千柏鼻炎片治疗组的病人均未发生不良反应。结论：辛芩冲具有疗效好、无毒副作用等优点，是治疗变应性鼻炎的理想药物。     

HPLC法测定三黄片中黄芩苷的含量

目的 　应用HPLC法对三黄片中黄芩进行含量测定。 方法 　选用Hypersil-ODS(5μm ,2 50nm× 4mm) ,乙腈 水 磷酸 (2 1∶79∶0 0 5)为流动相 ,检测波长 2 74nm ,流速 :1 0ml·min- 1 。 结果 　线性范围为 0 432～ 2 .1 60 μg(r=0 .9998)平均回收率 1 0 1 5 % ,RSD =0 6 %。 结论 　本法简便、灵敏、准确 ,同药典中所测成分互为补充。     

影响甲硝唑片溶出度的因素

目的：考察影响甲硝唑片溶出度的因素。方法：压片前分别按5种不同比例加羧甲基淀粉钠(CMS—Na)及硬脂酸镁，混匀，压片，测其溶出度：分别以87℃与50’C的淀粉作粘合剂制软材，压片，测其溶出度；分别以不同大小、不同硬度的颗粒压片，测其溶出度：同批颗粒分别制成直径8，9，10mm三种规格的片剂，测其溶出度。结果：CMS—Na能显著提高甲硝唑片溶出度。     

火把花根片对哮喘豚鼠抗炎机制及其对肺泡灌洗液IL-5受体mRNA表达的影响

目的　探讨火把花根片对哮喘豚鼠抗炎作用机制及其对肺泡灌洗液 (BALF)白介素 5(IL 5)受体mRNA表达的影响。方法　 3 2只健康豚鼠随机分为 4组 :正常对照组 ,哮喘组 ,地塞米松治疗组 ,火把花根片治疗组。后 3组制作成哮喘豚鼠模型 ,再激发用药。测定肺泡灌洗液的细胞总数和细胞分类 ,观察肺组织的病理改变 ,进行BALF的IL 5受体mRNART PCR半定量分析。结果　火把花根片治疗组BALF的嗜酸性粒细胞 (Eos)数较正常组和哮喘组 ,差异均有显著性 ,分别为P <0 0 5和P <0 0 1。肺组织病理切片 ,火把花根片组充血水肿明显 ,但Eos肺组织浸润较哮喘组有明显减少。BALF的IL 5受体mRNART PCR半定量分析显示 ,火把花根片治疗组与地塞米松治疗组差异无显著性 ,P >0 0 5,但和正常组与哮喘组比较差异有显著性 ,P <0 0 1。结论　火把花根片能抑制哮喘豚鼠的气道炎症 ,为临床治疗哮喘提供初步的理论基础