可疑翼手参皂苷ColochirosideA体外抑制多种瘤细胞株增殖的研究

目的：研究可疑翼手参体内三萜皂苷ColochirosideA（cA）的体外抗肿瘤活性。方法：用稻瘟霉分生孢子模型对CA进行生物活性初筛,分别用MTT、SRB法检测CA对5种体外培养肿瘤细胞（BEL-7402、HO-8910、MDA—MB-435、MDA—MB-468、A431）和2种体外培养人血管内皮细胞（HMEC、HUVEC）的增殖抑制活性。结果：cA对稻瘟霉显示较强的抑制活性,最小活性浓度（MMDC）〈7．9ug／ml;对5种体外培养人肿瘤细胞显示显著抑制增殖活性,IC50为1．75ug／ml-3．66ug／ml;对2种体外培养人血管内皮细胞均显示显著抑制增殖活性,IC50值分别为2．55ug／ml和5．63ug／ml。结论：CA体外对多种肿瘤细胞具有抑制活性,有进一步研究开发的前景。     

仿刺参水溶性海参皂苷的分离纯化及其抑瘤活性研究

为了获得具有显著抑瘤活性的水溶性海参皂苷样品, 利用大孔树脂柱、硅胶柱和葡聚糖凝胶柱对水溶性海参皂苷进行了分离纯化, 并对其体内外抑瘤活性和诱导肿瘤细胞凋亡进行了检测。研究结果显示, 大孔树脂柱的70%乙醇洗脱组分以及硅胶柱色谱的部分纯化组分 (pSC-2和pSC-3) 对HeLa细胞、A-549肺癌细胞、SGC-7901胃癌细胞和Bel-7402肝癌细胞均具有显著的抑瘤活性; 经过葡聚糖凝胶柱色谱, 获得了纯度均在99.6%以上、具有三萜类皂苷性质的SC-2和SC-3纯化样品, 发现SC-2纯化样品不仅能浓度和时间依赖性地抑制HeLa细胞的体外增殖, 还能剂量依赖性地抑制S180实体瘤的体内生长, 提高荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数。细胞凋亡检测结果显示, SC-2纯化样品可剂量依赖性地诱导HeLa细胞凋亡, SC-2纯化样品 (10和50 mg·L^-1) 处理12 h的HeLa细胞均出现了DNA片段化。可见, 水溶性海参皂苷SC-2纯化样品具有显著的抑瘤活性, 其机制可能是通过诱导肿瘤细胞发生凋亡来实现的。     

Biological investigation of phenyl benzoate,benzophenone, and xanthone compounds

In the present study, we evaluated the antitumor, anti-tyrosinase, anti-pancreatic lipase, antibacterial, antifungal, and anti-α‐glycosidase activities for all or a subset of 20 known compounds. They included 8 phenyl benzoates, 10 benzophenones, and 2 xanthones. Phenyl benzoate compounds 1–8 did not exhibit evident antitumor activity, which was consistent with existing theories. Compounds 16, 17, and 18 exhibited moderate anti-tyrosinase activity. In addition, compounds 11 and 18 exhibited moderate inhibitory activity against Candida albicans, and compound 20 exhibited stronger anti-α-glycosidase activity than quercetin, with an IC₅₀ of approximately 2.45 μM. These results demonstrated that compounds 11, 16–18, and 20 were promising leads for further structural modification.     

毛相思子中的异黄酮类成分

目的研究毛相思子全草的化学成分。方法用柱色谱法分离得到化学成分，用光谱法测定其结构。结果纯化出一个异黄酮苷和3个异黄酮成分，分别是8-methylretusin-7-O-β-D-glucopyranoside(Ⅳ)、retusin 8-methyl ether(Ⅱ)、4’，7，8-trimethoxyisoflavone(Ⅲ)和afrormosin(Ⅵ)。结论这4个成分均为首次从该植物中分得。     

远志总苷对快速老化模型（SAM—P／8）小鼠学习记忆能力的作用及其机理研究

目的探讨远志总苷对快速老化模型小鼠学习记忆能力的作用及其机制。方法以SAM—P／8小鼠为对象，给予远志总苷，连续灌胃30d，采用水迷宫方法逐日测定小鼠的学习记忆能力，用化学比色法测定脑组织总蛋白含量、总抗氧化能力和乙酰胆碱酯酶活性，用放免法测定血清中IL-2含量。结果远志总苷能明显提高SAM—P／8小鼠的学习记忆能力，缩短到达目的地的时间；显著提高脑组织总蛋白含量、总抗氧化能力、降低乙酰胆碱酯酶活性及血清中IL-2含量。结论远志总苷可提高SAM—P／8小鼠的学习记忆能力，其作用机理可能与降低脑组织氧化损伤有关。     

正交试验法优选补肾祛瘀颗粒的提取工艺

目的:优选补肾祛瘀颗粒的提取工艺,为该制剂的工业化生产提供参考。方法:采用UV测定总多糖和总黄酮含量,检测波长分别为489,510 nm;采用HPLC测定二苯乙烯苷含量,流动相乙腈-水(22∶78),检测波长320 nm。以总多糖得率为指标,通过正交试验考察料液比、提取时间、提取次数、醇沉浓度对水提工艺的影响;以总黄酮、二苯乙烯苷提取量和浸膏得率的综合评分为指标,通过正交试验考察提取时间、提取次数、乙醇用量及体积分数对醇提工艺的影响。结果:最佳水提工艺为加12倍量水浸泡1 h,回流提取3次,每次1.5 h,醇沉浓度80%;总多糖得率8.682%。最佳醇提工艺为加10倍量80%乙醇回流3次,每次1.5 h;总黄酮和二苯乙烯苷提取量分别为660.19 mg·g-1和145.91μg·g-1,浸膏得率11.81%。结论:优选的提取工艺合理可行,为补肾祛瘀方的临床推广与应用提供实验依据。     

滋肾清肝代平方中7种成分血药浓度的测定及其在大鼠体内的药代动力学分析

目的:建立UPLC-MS-MS同时测定大鼠血浆中2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷,1-脱氧野尻霉素和决明子苷、红镰霉素龙胆二糖苷、橙黄决明素、甲基钝叶决明素、白藜芦醇的分析方法,研究大鼠服用滋肾清肝代平方后的药代动力学特征。方法:采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱,流动相0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,采用电喷雾电离源,扫描方式为多反应离子监测。结果:7种成分在大鼠血浆中线性关系良好,提取回收率94.83%~106.58%,日内、日间精密度和准确度良好。7种成分在模型组大鼠中的药时曲线下面积、末端半衰期、达峰时间、清除率、表观分布容积、药峰浓度分别为(326.65±26.66)μg·L-1·h-1,(3.64±1.69)h,0.33 h,(60.56±5.32)L·h-1·kg-1,(325.13±167.18)L·kg-1,(169.25±18.02)μg·L-1。结论:该方法特异、快速、准确、灵敏,可用于滋肾清肝代平方在大鼠体内的药动学研究。     

HPLC法同时测定淫羊藿总黄酮胶囊中5种黄酮类成分

目的：建立同时测定淫羊藿总黄酮胶囊中朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷、宝霍苷I等5种成分含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法：所采用的色谱条件为：色谱柱：Eclipse Plus C₁₈（250 mm× 4.6 mm,5 μm）;流动相：乙腈-水,梯度洗脱;体积流量：1.0 mL·min^-1;检测波长：270 nm;柱温：25℃。结果：朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷、宝霍苷I分别在3.10-62.00、5.70-114.00、9.14-182.80、15.20-304.00、1.56-31.20 μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系,相关系数r均大于0.999 3;平均加样回收率分别为101.06%（RSD=1.05%,n=6）、100.78%（RSD=1.08%,n=6）、99.17%（RSD=1.14%,n=6）、100.23%（RSD=0.68%,n=6）、99.09%（RSD=1.30%,n=6）,该方法的精密度、重复性和稳定性良好。结论：该方法简便、准确,为淫羊藿总黄酮胶囊多成分含量测定提供一定的参考价值。     

赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构对缺氧损伤人脐静脉内皮细胞的影响

目的: 研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na₂S₂O₄)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。 方法: 采用 Na₂S₂O₄ 体外诱导HUVEC,建立细胞损伤模型。采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量,通过Western blot检测了各组细胞Bcl-2,Bax蛋白的表达量。 结果: 与模型组比较,赤芍总苷组分、川芎总酚酸组分不同组成结构可显著提高SOD活力,降低MDA,LDH,NO含量 (P<0.01,P<0.05)。芍芎组分可以下调Bax蛋白的表达量,上调Bcl-2蛋白的表达量,Bcl-2/Bax显著升高(P<0.01,P<0.05),抑制细胞凋亡。结果显示赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构比例为8:2时,对缺氧损伤的内皮细胞保护作用最好。 结论: 芍芎组分可以减轻HUVEC的缺氧损伤,8:2组分组成时保护作用最为明显,其机制可能与其抗氧化和抑制细胞凋亡 有关。