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(1) Affinity and intrinsic activity values of 75 compounds for a histaminergic and a cholinergic system are presented. The quantitative correlations between the affinity values of 35 compounds and some physicochemical constants (Van der Waals volume, lipophilicity, number of hydrogen atoms on the protonated amine) are discussed. (2) Absence of systematic differences between pD2 and pA2 of partial agonists supports the assumption that these values are equivalent expressions of the same affinity. (3) The "mimetic moiety" in a number of the antihistaminic test compounds hardly contributes to their affinity. The affinity mainly depends on an interaction tendency with additional receptor areas. (4) The correlation between pA2 and pD2' of the whole series of compounds in the histaminergic system is artificial. The method only allows determination of both values if their ratio lies between certain limits. (5) The correlation between pA2 and pD2' for 16 closely related compounds in the guinea pig ileum and for nearly all compounds in the rat intestine has to be explained by an influence of the structural differences on drug transference and/or the less specific binding forces. (6) The metactoid receptors in the two systems are different structures. (7) Possible molecular modifications to maximize the separation of antihistaminic form cholinergic affinity are suggested. 相似文献
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精乌口服液的质量标准研究 总被引:2,自引:1,他引:2
目的:完善精乌口服液的质量标准。方法:采用薄层色谱法对精乌口服液中的制何首乌和黄精(制)进行定性鉴别,并采用高效液相色谱法对其中2,3,5,4’—四羟基二苯乙烯—2—O—β—D—葡萄糖苷含量进行测定。结果:精乌口服液中制何首乌和黄精(制)供试品薄层色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;2,3,5,4’—四羟基二苯乙烯—2—O—β—D—葡萄糖苷进样量在0·0562μg~0·6744μg范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0·9996),平均加样回收率为100·1%(RSD=1·89%)。结论:本方法回收率高、重现性好、简便、快速、准确,可用于本品的质量控制。 相似文献
16.
目的:探讨解毒通络方在大鼠心肌纤维化进程中的作用,并阐明其作用机制.方法:30只SPF级Wistar大鼠随机分为正常对照组、模型组、卡托普利组、低剂量解毒通络方组和高剂量解毒通络方组(n=6),以5 mg·kg-1盐酸异丙肾上腺素皮下注射法复制大鼠心肌纤维化模型,卡托普利组、低剂量解毒通络方组和高剂量解毒通络方组大鼠分... 相似文献
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目的探讨PCNP和β-catenin在涎腺腺样囊性癌(SACC)组织中的表达及其与临床病理特征的关系。方法收集2013年1月至2020年12月兰州大学第一医院30例接受手术切除的SACC患者的癌组织及10例癌旁组织标本。采用免疫组织化学SP法检测PCNP、β-catenin在SACC及癌旁组织中的表达情况,分析PCNP、β-catenin的表达与SACC临床病理特征的关系以及两者表达的相关性。结果 PCNP在SACC组织细胞核中大量表达,β-catenin在SACC肿瘤细胞中主要表达于细胞质及部分胞核。PCNP、β-catenin在SACC组织中的阳性表达率分别为83.3%(25/30)、66.7%(20/30),均显著高于癌旁组织(0/10),差异有统计学意义(P<0.01)。SACC组织中PCNP、β-catenin的表达与神经侵袭有关(P<0.05);SACC组织中PCNP与β-catenin的表达呈显著正相关(r=0.713,P<0.001)。结论 PCNP和β-catenin在SACC组织中的阳性表达率升高,推测其可能与SACC的发生发展相关。 相似文献
18.
Robert M. Cohen Iain C. Campbell Isamu Yamaguchi David Pickar Irwin J. Kopin Dennis L. Murphy 《European journal of pharmacology》1982,80(1):155-160
Chronic (21 days) treatment with the selective monoamine oxidase (MAO)-A inhibitor clorgyline, but not with the MAO-B inhibitor deprenyl in pithed rats leads to increased blood pressure responses to sympathetic stimulation and intravenous tyramine, and to elevated unstimulated heart rates. No significant changes are observed in plasma catecholamine responses to sympathetic stimulation, nor in β-adrenoreceptor numbers in heart ventricles. These findings suggest that the hypotensive effects of MAO inhibitors result from central nervous system rather than peripheral nervous system alterations. 相似文献
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黄芪沙参煎剂对博莱霉素诱导的大鼠肺纤维化模型的干预作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:观察中药黄芪沙参煎剂对肺纤维化大鼠病理、肺泡灌洗液中细胞因子(TGF-β1)表达的影响,探讨黄芪沙参煎剂作用机制,为其临床治疗肺纤维化提供实验依据。方法:取体重190-210g的健康雌性SD大鼠90只,采用随机数字表随机分为6组,每组15只。博莱霉素(B组)、黄芪沙参煎剂高剂量组(H组)、中剂量组(M组)、低剂量组(L组)、强的松组(P组)、生理盐水组(N组),各组大鼠于造模后第7、14和28天分别随机处死5只。行HE染色、Masson三色染色;右肺支气管肺泡灌洗,收集灌洗液(BALF),用ELISA法测BALF上清液细胞因子TGF-β1的表达。结果:H组、M组、P组与B组早期肺泡炎和晚期肺纤维化程度比较,差异有统计学意义(P〈0.01);第7、14、28天P组、H组、M组的BALF中TGF-β1水平与Β组相比差异有显著统计学意义(Ρ〈0.01)。结论:黄芪沙参煎剂具有与强的松相似的疗效,但副反应小、服用方便,可以明显减少肺泡炎症及肺纤维化形成。黄芪沙参煎剂治疗肺纤维化机制可能与早期抑制炎症细胞浸润,减少炎症细胞分泌释放细胞因子TGF-β1,从而抑制成纤维细胞产生胶原和ECM积聚,起到对肺纤维化的治疗作用。 相似文献
20.
目的:观察杜仲苷对IL-1β刺激大鼠体外软骨细胞的增殖及Ⅱ型胶原蛋白分泌的影响。方法:利用IL-1β刺激建立体外大鼠软骨细胞炎性模型,实验分为空白组、IL-1β组、10μM杜仲苷组、100μM杜仲苷组、500μM杜仲苷组、1000μM杜仲苷组;空白组加入10%FBS培养液,IL-1β组加入10ng/mL IL-1β+10%FBS培养液,4个不同浓度杜仲苷组分别加入10μM、100μM、500μM、1000μM杜仲苷+10ng/mL IL-1β+10%FBS培养液,分别培养48小时,采用CCK8检测软骨细胞增殖活力及Ⅱ型胶原蛋白的分泌。结果:IL-1β组的OD值低于空白组(P〈0.05);4个不同浓度杜仲苷组的OD值均高于IL-1β组(P〈0.05),且存在一定的量效关系;4个不同浓度杜仲苷组的Ⅱ型胶原蛋白表达均高于IL-1β组(P〈0.05),且存在有一定的量效关系。结论:杜仲苷可以提高体外大鼠软骨细胞炎性环境下的增殖活力,促进Ⅱ型胶原蛋白的分泌,表明杜仲苷对体外大鼠软骨细胞有一定的抗炎保护作用。 相似文献