高效液相色谱法测定甘肃金银花中槲皮素和木樨草素的含量

目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定甘肃金银花中槲皮素和木樨草素含量的方法。方法采用Krom asil C18柱,以甲醇-水(60∶40)为流动相,磷酸调节pH值至3.5,流速:1.0 m l.m in-1,检测波长350 nm。结果槲皮素在2.93~35.16μg.m-l1;木樨草素在5.45~43.60μg.m-l1范围内呈良好线性关系,r槲=0.999 9,r木=0.999 7。平均回收率:槲皮素为96.2%,RSD=1.7%;木樨草素为96.5%,RSD=2.2%。结论甘肃金银花中槲皮素和木樨草素的含量远高于正品金银花。该方法灵敏度高,重现性好,可作为金银花质量评价的分析方法。     

槲皮素纳米混悬剂的制备及其性能研究

目的：制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂,并进行性质考察。方法采用纳米沉淀–高压均质法制备,以粒径分布、药载比、稳定性为指标对处方和工艺进行优化,并对最优处方进行体外性质考察。结果以超声注入联合高压均质法制备,最佳处方为TPGS为稳定剂、DMF为有机试剂,药载比为5∶1;最佳工艺条件为低温10℃超声、200 MPa、循环5次。制备得到的槲皮素纳米混悬剂粒径为（173.21±0.90） nm,电位为（?19.02±0.15） mV,载药量为（80.40±1.44）%,包封率为（96.41±1.72）%。药物在纳米粒中以结晶状态存在,能够体外缓释36 h。结论利用TPGS可制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂,其体外具有明显缓释作用,解决了槲皮素水溶性差的难题,具有较好的应用前景。     

槲皮素抗肿瘤作用机制

槲皮素能抑制多种肿瘤细胞的增殖,诱导细胞凋亡,干扰细胞信号传导,逆转肿瘤细胞的多药耐药和增强其他药物的抗肿瘤作用.随着分子生物学技术的不断发展,槲皮素抗肿瘤的分子机制逐渐被阐明,将为肿瘤的预防和治疗提供更好的理论依据.     

Quercetin Induces Recombinational Mutations in Cultured Cells as Detected by DNA Fingerprinting

Quercetin, a fiavonoid, is found in many fruits and vegetables. This drug was previously shown to affect the metastatic potential of mouse tumor cells. Mutagenicity of quercetin was examined by means of DNA fingerprint analysis using the Pc-1 probe that efficiently detects mutations due to recombination. Treatment of BMT-11 and FM3A tumor cells with 55 μM quercetin resulted in gain and loss of bands in the fingerprints in both cell lines. The frequencies of the clones having undergone mutation were 3/11 and 6/26, respectively. This suggests that quercetin is mutagenic and induces recombination. This result seems to provide a molecular basis for the phenotypic variations of BMT-11 tumor cells induced by quercetin.     

槲皮素对TRAMP-C2前列腺癌细胞的体内抑制作用及对雄激素受体和细胞凋亡的影响

目的观察槲皮素对TRAMP-C2前列腺癌小鼠模型的体内抑制作用,探讨其作用机理。方法建立前列腺癌细胞株TRAMP-C2小鼠模型并随机分成4组。A组(对照组),B组(槲皮素25mg/kg治疗组),C组(槲皮素50mg/kg治疗组),D组(槲皮素100mg/kg治疗组)。观察槲皮素对各组小鼠的抑瘤作用并检测各组肿瘤标本的雄激素受体表达和细胞凋亡。结果接种5周后A、B、C、D各组小鼠肿瘤体积分别为3475.67±197.04mm3、2244.17±597.38mm3、1912.33±225.67mm3、1458.50±229.19mm3,治疗组体积明显小于对照组(P<0.01),B、C、D组的抑瘤率分别为35%、44%、58%。治疗组肿瘤的雄激素受体的表达强度和范围明显下降(P<0.05)。各组凋亡指数分别为12.49±2.11%、16.37±2.56%、20.96±3.14%、29.09±3.06%,治疗组明显大于对照组(P<0.01)。结论槲皮素可抑制前列腺癌细胞株TRAMP-C2小鼠移植瘤的生长,其机理可能与抑制前列腺癌细胞雄激素受体表达和促进肿瘤细胞凋亡有关。     

槲皮素对K562/A02细胞多药耐药基因及糖蛋白表达的影响

目的：观察槲皮素对K562耐药细胞多药耐药基因及蛋白表达的影响，探讨其临床应用的可能性。方法：以浓度为0．5～100μmol／L的槲皮素处理K562／A02细胞，24h后，采用逆转录-多聚酶链反应(RTPCR)方法检测细胞内mdrl基因表达，应用流式细胞仪检测P糖蛋白(Pgp)含量变化。结果50μmol／L以上浓度处理组的mdrl基因表达较空白对照组明显下调。经0．5～100μmol／L槲皮素处理的K562／A02细胞荧光标记Pgp有随槲皮素浓度增加而减弱的趋势。结论：较高浓度的槲皮素可下调K562／A02细胞mdrl基因的表达。槲皮素可下调K562/A02细胞Pgp的表达。     

槲皮素对大鼠变应性鼻炎血清Th1/Th2细胞因子表达的影响

目的分析槲皮素（QUE）对大鼠变应性鼻炎（allergic rhinitis, AR）血清T细胞辅助因子Th1/Th2表达的影响。方法采用二异氰酸甲苯酯（TDI）制作大鼠实验性AR模型并进行评分,45只大鼠按照数字随机法平分为3组：正常对照组、模型组和实验组,正常对照组为正常大鼠,模型组和实验组大鼠进行变应性鼻炎造模。实验组利用QUE 80 mg/kg腹腔注射治疗2周,而正常对照组和模型组均注射等量生理盐水。2周后HE染色观察各组大鼠鼻黏膜组织学变化;ELISA法检测血清中细胞因子白细胞介素-2（IL 2）、干扰素-γ（IFN γ）以及IL 4、IL 5水平;实时荧光定量PCR（q PCR）检测基因Tim1、Tim3表达。结果2周后实验组评分显著低于正常对照组与模型组（P＜0.05）;ELISA检测显示模型组IL 2、IFN γ显著低于正常对照组（P＜0.05）,IL 4,IL 5显著高于正常对照组（P＜0.05）;实验组IL 2、IFN γ显著高于模型组（P＜0.05）,IL 4,IL 5显著低于模型组（P＜0.05）;q PCR检测显示实验组大鼠鼻黏膜组织Tim1、Tim3表达明显低于模型组（P＜0.05）,模型组大鼠鼻黏膜组织Tim1、Tim3表达明显高于正常对照组（P＜0.05）,实验组大鼠鼻黏膜组织Tim1、Tim3表达明显高于正常对照组（P＜0.05）。结论QUE能不同程度减轻大鼠变应性鼻炎鼻部症状,改善鼻黏膜炎症程度;通过调节Th1和Th2细胞因子表达,从而调节大鼠变应性鼻炎Th1/Th2细胞因子平衡,对变应性鼻炎具有一定保护作用。     

新疆产两种槐花中芦丁和槲皮素的含量测定

目的：采用反相高效液相色谱法（RP－HPLC）测定了新疆产两种槐花（槐、刺槐）中芦丁及槲皮素含量。方法：色谱柱：ZorbaxC18柱,流动相：甲醇－水－乙酸（40：57．5：2．5）,检测波长：254nm,流速1．0ml/min。结果：槐和刺槐花蕾、花中芦丁的含量分别为13．88％、10．48％、0．1288％、0．1744％,槐花花蕾、花中槲皮素的含量为0．1415％、0．2158％。结认：为地产槐花的开发利用提供了依据。     

槲皮素在兔体内的药代动力学

槲皮素为黄酮类化合物。兔iv槲皮素10m g·kg~(-1)后.血药浓度—时间曲线符合二室模型。T_(1/2)(α)为2.91 ±1.36min,T_(1/2)(β)183.78±82.67min,V_B为0.624±0.225 L·kg~(-1),CL为3.15±2.11 ml·kg~(-1)·min~(-1).槲皮素10mg·kg~(-1)ig后,生物利用度为42.7％,药峰浓度(C_(Dk))为10.9mg·L~(-1),药峰时间(t_(pk))为60min。iv槲皮素后.药物以原型和代谢产物两种形式经尿、胆汁排泄,消除较迅速。     

槲皮素对实验性糖尿病大鼠心肌的保护作用

观察槲皮素对实验性糖尿病大鼠同损伤的保护作用,方法：用链脲佐菌素建造ＤＭ大鼠模型恩模后用Ｑｕ（５０ｍｇ．ｋｇ＾－１／ｄ）灌胃处理ＤＭ大鼠,６周后测定心肌组织ＡＴＰ酶不活性,总抗氧化能力,并进行超微结构观察。