槲皮素对宫颈癌细胞C33A增殖和凋亡的影响

目的 观察槲皮素对人宫颈癌细胞C33A增殖和凋亡的影响,初步探讨其相关作用机制。方法 用不同浓度槲皮素（空白对照、20、40、80 μmol/L）,顺铂（空白对照、5、10、15、20 μg/mL）以及两者联合（槲皮素40 μmol/L+顺铂 10 μg/mL）分别作用于C33A细胞24 h和48 h后,噻唑蓝（MTT法）检测细胞活力的变化;流式细胞术检测槲皮素对C33A细胞周期的影响;Western blot检测槲皮素对C33A细胞Cyclin D1、Caspase-3和Caspase-9蛋白表达的影响。结果 MTT结果显示,经过槲皮素处理24 h后,各组细胞活力分别为86.92±3.953）%（20 μmol/L组）、（66.54±3.932）%（40 μmol/L组）和 （52.21±2.970）%（80 μmol/L组）,均低于空白对照组的（98.35±1.230）% ;经过槲皮素处理48 h后,各组细胞活力分别为（65.19±7.071）%（20 μmol/L组）、（47.04±8.881）%（40 μmol/L组）和 （29.71±6.505）%（80 μmol/L组）,均低于空白对照组的（96.97±1.788）%。;此外,槲皮素40 μmol/L+顺铂 10 μg/mL联合作用于C33A细胞24h后,细胞活力下降为（31.12±2.835）%; 48 h后,细胞活力下降为（17.86±3.182）%,同空白对照组相比均出现了明显的下降,（31.12±2.835）%; 48 h后,细胞活力下降为（17.86±3.182）%（P<0.05）。细胞周期检测结果显示,槲皮素可增加C33A细胞G₀/G₁期数量,减少S期数量。Western blot结果显示,槲皮素可下调C33A细胞Cyclin D1蛋白的表达,还可上调Caspase-3和Caspase-9蛋白的表达。结论 槲皮素通过下调Cyclin D1蛋白的表达可以抑制C33A细胞的活力和增殖,槲皮素通过上调Caspase-3和Caspase-9蛋白的表达,可以诱导C33A细胞的凋亡。     

杠板归药材中槲皮素的含量测定

目的建立反相高效液相色谱法测定杠板归药材中槲皮素含量的方法。方法采用DiamonsilC18柱（250mm×4．6mm,5μm）,以乙腈-0．4％磷酸溶液（40：60）为流动相,流速1．0ml／min,370nm波长处检测。结果槲皮素在0．0195～0．1557μg范围内线性关系良好（r=0．9999）,平均加样回收率为99．71％,RSD=1．33％（n=6）。结论该方法简单、准确,适用于杠板归药材的质量控制。     

Quercetin inhibits tyrosine phosphorylation by the cyclic nucleotide-independent,transforming protein kinase,pp60src

Summary The bioflavonoid quercetin is a potent inhibitor of a cyclic nucleotide-independent, tumor virus-coded protein kinase which phosphorylates tyrosine residues and acts as a cellular transforming protein. Half-maximal inhibition of the protein kinase occurred at 3–4 M quercetin whereas rutin was much less effective. The finding, that quercetin inhibits a cyclic nucleotide-independent protein kinase activity, may provide clues to the diverse pharmacological effects of the bioflavonoids.     

Excavation of lead compounds that inhibit mast cell degranulation by combinatorial chemistry and activity-guided

An allergic reaction ensues after antigen binds to mast cell or basophil high affinity IgE receptor, Fc epsilonRI, resulting in degranulation of various inflammatory mediators that produce various allergic symptoms. In this study, i) we isolated the active component for the inhibition of mast cell degranulation from the extract of leaves of Castanea crenata and identified it as quercetin; ii) we established the total synthesis procedure of quercetin; iii) using quercetin as positive control, we excavated some lead compounds that possess inhibitory activities for mast cell degranulation by screening the chemical libraries of 1,3-oxazolidine derivatives prepared by solid phase combinatorial chemistry. Some of 1,3-oxazolidine compounds possessing acetyl and 3',4'-dichlorophenyl group displayed strong inhibitory activities on Fc epsilonRI-mediated mast cell degranulation, suggesting that they can be used as lead compounds for the development of anti-allergic agents.     

HPLC法测定菝葜提取物中槲皮素的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定菝葜提取物中槲皮素含量的方法。方法:色谱柱为Kromasil 100-5C18(250mm×4.6mm,5μm),检测波长为370nm,流动相为甲醇-0.4%磷酸(49∶51),柱温为35℃,流速为1.0mL·min-1。结果:槲皮素检测浓度在0.041～0.410μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9997);平均回收率为97.81%,RSD=1.04%(n=6)。结论:本方法简便、准确,可作为菝葜提取物中槲皮素的含量测定方法。     

翻白草中槲皮素的提取工艺优化及含量测定

目的:优选翻白草中槲皮素的最佳提取工艺,建立以高效液相色谱法测定其含量的方法。方法:采用超声波提取法,以槲皮素的提取含量为评价指标,以提取时间、料液比、乙醇浓度和提取次数为考察因素,通过正交试验筛选出最佳提取工艺;采用高效液相色谱法测定槲皮素的含量。结果:翻白草中槲皮素的最佳提取工艺为每次提取40min、料液比1∶15、80%的乙醇、提取3次;槲皮素检测浓度在0.004～0.020mg·mL-1(r=0.999 6)范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系,平均加样回收率为100.17%,RSD=2.27%(n=6)。结论:本方法简便、迅速,可为翻白草的进一步开发利用和有效性研究提供理论依据。     

HPLC法测定蜜柑草中槲皮素的含量

目的:建立蜜柑草中槲皮素的含量测定方法。方法:色谱柱:kromasil C18柱;流动相:甲醇-0.4%磷酸溶液(50:50);检测波长:360 nm;流速:1.0 ml.min-1。结果:槲皮素线性范围为0.20~3.06 mg.ml-1,r=0.9998,平均回收率为99.32%,RSD%为1.48%。结论:本方法简便、可靠、重现性较好,为蜜柑草的质量控制提供了快速、准确的测定方法。     

槲皮素铜（Ⅱ）配合物清除自由基活性的研究

目的研究槲皮素铜(Ⅱ)配合物的抗氧化作用。方法采用DPPH法和NBT法分别测定了槲皮素铜(Ⅱ)配合物对二苯代苦味肼基自由基(DPPH.)和超氧阴离子(O2-.)的清除作用。结果槲皮素铜(Ⅱ)配合物能有效清除DPPH.和O2-.,其清除能力均强于单独的槲皮素。结论槲皮素铜(Ⅱ)配合物是一种较强的自由基清除剂,具有较高的SOD活性。     

槲皮素抗肿瘤作用机制

槲皮素能抑制多种肿瘤细胞的增殖,诱导细胞凋亡,干扰细胞信号传导,逆转肿瘤细胞的多药耐药和增强其他药物的抗肿瘤作用.随着分子生物学技术的不断发展,槲皮素抗肿瘤的分子机制逐渐被阐明,将为肿瘤的预防和治疗提供更好的理论依据.     

榭皮黄酮通过抑制Traf6/NF-κB信号转导通路增强5-氟尿嘧啶对HepG2的化疗作用

目的 研究榭皮黄酮（quercetin,Qu）影响肝癌细胞HepG2对5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU）的敏感性及Traf6/NF-κB信号转导通路。方法 体外培养HepG2细胞,取对数期细胞进行后续实验,将细胞分为对照组（不含任何药物的培养基孵育细胞24 h）、单独Qu组（含40μg/ml Qu的培养基孵育细胞24 h）、单独5-FU组（含50μmol/L 5-FU的培养基孵育细胞24 h）、Qu+5-FU联合处理组（含40μg/ml Qu和50μmol/L 5-FU的培养基共同孵育细胞24 h）、单独Traf6抑制剂C25-140组（2μmol/L C25-140的培养基孵育细胞8 h）、C25-140+Qu+5-FU组（C25-140预处理细胞8 h,然后含40μg/ml Qu和50μmol/L 5-FU的培养基共同处理细胞24 h）。采用CCK8法检测细胞活力,采用倒置显微镜记录细胞克隆数,采用流式细胞术检测细胞凋亡率,采用Western blot检测剪切的半胱氨酸蛋白酶-7(cleaved-caspase 7,Cle-caspase 7)、Clecaspa...