昂丹司琼的合成工艺改进

目的改进昂丹司琼的合成工艺。方法以1,2,3,9四氢4H咔唑4酮经N甲基化、Mannich反应和缩合得止吐药昂丹司琼。结果取得较佳的工艺条件,总收率为43.9%。结论该方法易于工业化生产。     

止吐药昂丹司琼的合成

以１ ,３环己二酮为起始原料,形成单苯腙后,经过环合、甲基化得９甲基１ ,２ ,３ ,９四氢４ Ｈ咔唑４酮（３） ,与吗啉及多聚甲醛进行 Ｍａｎｎｉｃｈ 反应,再与２甲基咪唑反应、成盐得标题化合物,总收率为４９１ ％ 。     

蒽丹西酮合成新工艺反应机理的研究

以咔唑酮（２）为原料通过一锅煮新工艺可直接制备蒽丹西酮。为研究其反应机理,先通过实验制备曼尼希反应中间体（３）,再与咔唑酮反应制得蒽丹西酮（１）,为新工艺的曼尼希反应机理提供了证据。     

盐酸奥丹西酮离子导入的研究

本文研究了奥丹西酮在不同电流密度下经小鼠全皮的渗透动力学,当电流密度从0．05mA.cm^-2升高到0．3mA.cm^-2时,药物的稳态流量从30．29ug.cm^-2.h^-1增加到160．70ug.cm^-2.h^-1,研究中药物稳态流量和应用电流之间不严格呈线性关系,铂在供药池中作阳极时,可导致药物溶液变色,而应用银电极代替铂电极,则可以避免此问题的出现,应用铂电极时,供药池和接受池中均发现有pH变化,文章对以上问题以及解决的方法进行了讨论。     

枢丹预防大剂量顺铂化疗所致呕吐的临床效果

目的观察枢丹的止吐疗效和毒性。方法对３０例接受大剂量顺铂化疗的患者,采用随机自身对照的方法,比较枢丹和枢复宁在相等剂量下的疗效和毒性。结果枢丹能有效预防顺铂所致的恶心、呕吐,其止吐效果与枢复宁相似。两药的止吐有效率分别为７０．０％和６３．３％,完全缓解率分别为５６．７％和５３．３％。两药的疗效无统计学差异,且毒副反应小。结论枢丹为肿瘤化疗安全、有效的止吐药,值得临床推广应用     

恩丹西酮（Ondanstron）预防顺铂呕吐Ⅱ期临床研究

采用自身随机交替对照方法，观察了恩丹西酮的止吐作用。４４例患者入组，顺铂剂量为５０ｍｇ／次，连用３天，患者在第一周期随机接受恩丹西酮或胃复安止吐方案，在第二周期时交替止吐方案。结果显示，恩丹西酮控制急性恶心呕吐优于胃复安方案，９５％的患者有效，而对照组仅５０％有效。恩丹西酮组没有观察到锥体外系症状，而对照组中有３例出现锥体外系症状。     

Nasal Mucoadhesive in situ Gel of Ondansetron Hydrochloride

Ondansetron is a serotonin receptor antagonist used in the management of nausea and vomiting that is associated with cancer chemotherapy. There is a need for intranasal delivery due to poor bioavailability of drug because of first pass effect. The objective of this study was to develop an intranasal delivery system of ondansetron hydrochloride using thermo-sensitive polymer PF127 and mucoadhesive polymer hydroxypropylcellulose. Due to increase in bioadhesive polymer concentration, there was increase in bioadhesion strength, at the same time there was decrease in the spredability. An in vitro diffusion study revealed that viscosity of the vehicle has an influence on drug. The release of ondansetron hydrochloride from the gel matrix showed diffusion- controlled.     

盐酸奥丹西酮离子导入的研究(英)

本文研究了奥丹西酮在不同电流密度下经小鼠全皮的渗透动力学。当电流密度从0.05mA．cm-2升高到0.3mA．cm-2时，药物的稳态流量从30．29μg．cm-2.h-1增加到160.70μg．cm-2.h-1。研究中药物稳态流量和应用电流之间不严格呈线性关系。铂在供药池中作阳极时，可导致药物溶液变色；而应用银电极代替铂电极，则可以避免此问题的出现。应用铂电极时，供药池和接受池中均发现有pH变化。文章对以上问题以及解决的方法进行了讨论。     

昂丹司琼对全麻腹腔镜胆囊切除术患者术后恶心呕吐的影响及护理

目的 研究术中静脉注射昂丹司琼对腹腔镜胆囊切除术患者术后恶心呕吐(PONV)的影响及护理.方法 择期行全麻腹腔镜胆囊切除术患者90例,将患者随机分为3组各30例:小剂量昂丹司琼组(O1组),切皮前静脉注射4 mg昂丹司琼;大剂量昂丹司琼组(O2组),切皮前静脉注射8 mg昂丹司琼;对照组(C组),切皮前静脉注射生理盐水.所有注射液体均稀释为4 ml.观察术后24 h发生恶心呕吐的例数及程度.结果 与C组比较,O1组与O2组发生PONV的例数减少且程度减轻,P＜0.05;O1组与O2组之间比较差异无统计学意义,P＞0.05.结论 术中静脉注射昂丹司琼可以减少腹腔镜胆囊切除术后患者的恶心呕吐.