P-糖蛋白药泵作用对诺氟沙星在大鼠小肠吸收的影响

探讨P-糖蛋白(P-gp)的药泵作用对小肠吸收诺氟沙星的影响。方法：运用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶蛋白电泳(SDS-PAGE)法和体外外翻小肠囊吸收实验研究大鼠小肠P-gp的药泵作用对诺氟沙星吸收的影响程度。结果：在SDS-PAGE实验中，诺氟沙星、维拉帕米、普罗帕酮作为异生化合物能够诱导P-gp的表达，与空白对照组(0.9%氯化钠溶液组，A组)相比，其他各组P-gp的表达量都有明显的增加，其中诺氟沙星(B组)、诺氟沙星加维拉帕米(E组)和诺氟沙星加普罗帕酮(F组)有显著增加(P＜0.05)。在体外外翻小肠囊吸收实验中，加入逆转剂维拉帕米和普罗帕酮能够显著提高浆膜侧诺氟沙星的浓度(P＜0.05)。结论：大鼠小肠的P-gp药泵作用能够减少诺氟沙星的吸收，体外合并应用逆转剂可以改善诺氟沙星的小肠吸收；长期给予药物逆转剂能够诱导P-gp的表达，诺氟沙星的小肠吸收与P-gp相关。     

两种诺氟沙星盐及其注射剂的高效液相色谱分析及其稳定性探讨

诺氟沙星为新一代的喹诺酮类抗菌药,是治疗尿路感染、淋病及其他内源性感染的首选药物。由于其水溶性较差,影响其生物利用度,为此研制了诺氟沙星的两种水溶性盐(S_1,S_2),并制成了相应的注射剂。为控制质量及研究其稳定性,有必要建立一个简单、快速的定量方法。有关诺氟沙星的测定,体内分     

离子色谱-荧光检测同时测定3种喹诺酮类药物

目的：建立一种离子色谱-荧光检测方法,用于同时测定3种喹诺酮类药物-诺氟沙星（Norfloxacin NOR）、环丙沙星（Ciprofloxacin CIP）和恩诺沙星（Enoxacin ENO）。方法：选用Dionex OmniPac PAX 500色谱柱,淋洗液为15 mmol/L H2SO4内含有35%（V/V）甲醇,流速1.0 ml/min,荧光检测激发波长和发射波长分别是347和420 nm。结果：在1-100μg/ml浓度范围内,各待测物线性关系良好（r〉0.9995,n=8）,NOR、CIP和ENO的检测限（信噪比S/N=3）分别是50、105、80 ng/ml,NOR和CIP片粉中加样回收率分别是103.5%和100.1%。结论：该方法准确、灵敏、快速,可用于药物制剂和食品中药物残留分析。     

超高效液相色谱-串联质谱法检测盐酸洛哌丁胺胶囊中混入诺氟沙星的研究

目的:建立以超高效液相色谱-串联质谱法检测盐酸洛哌丁胺胶囊中混入诺氟沙星的方法。方法:色谱柱为C18,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(梯度洗脱),流速为0.3mL.min-1,柱温为35℃,进样量为10μL;离子源为ESI,毛细管电压为3.0kV,离子源温度为110℃,扫描方式为多反应检测。结果:结合液相色谱保留时间(包括紫外光谱)、准分子离子和二级质谱裂解碎片3方面信息分析得出5批样品中有2批混入了诺氟沙星。结论:本方法选择性强、灵敏度高,可用于检测该制剂中是否混入诺氟沙星。     

高效液相色谱测定谷氨酸诺氟沙星注射液的含量

目的：建立谷氨酸诺氟沙星注射液的分析方法。方法：采用μ－ＢｏｎｄａｐａｋＣ１８（１０μｍ,４．６ｍｍ×２５０ｍｍ）色谱柱,以吡哌酸为内标,乙腈－磷酸盐缓冲液－四丁基溴化铵溶液（１５：８５：５）为流动相,检测波长２７８ｎｍ。结果：平均回收率为１００．４２％,ＲＳＤ为±１．９０％,结论：本方法快速,灵敏度高,专性性强,重现性好,可用于该药的质量控制。     

谷氨酸诺氟沙星注射液的高效液相色谱分析

建立谷氨酸诺氟沙星注射液的含量测定方法。方法：采用μ－ＢｏｎｄａｐａｋＯＤＳ（１０μｍ,４．６ｍｍ＊１５０ｍｍ）色谱柱,以吡哌酸为内标,乙腈－磷盐缓冲液－四丁基溴化铵溶液为流动相,检测波长２７８ｎｍ。结论本方法专属性强,快速、准确,可用于该药的质量控制。     

诺氟沙星葡萄糖注射液中细菌内毒素的定量检测

目的　通过对诺氟沙星葡萄糖注射液进行细菌内毒素回收干扰试验 ,建立定量检测诺氟沙星葡萄糖注射液中细菌内毒素的试验方法。方法　采用《中国药典》2 0 0 0年版附录中检测细菌内霉素的动态浊度法。结果　诺氟沙星葡萄糖注射液用细菌内毒素定量检测无干扰因素影响 ,内毒素回收率在 50 %～ 2 0 0 %范围内。结论　使用细菌内毒素动态浊度法定量检测诺氟沙星葡萄糖注射液中细菌内毒素是可行的 ,可用细菌内毒素定量检查法代替家兔热原检查法     

诺氟沙星注射液动物体内抗菌实验研究

目的 :研究诺氟沙星注射液对动物的抗菌作用。方法 :将大肠杆菌及金葡菌悬液分别注射到小白鼠腹腔和家兔体内造成感染后 ,分成治疗组、预防组和对照组进行观察。结果 :两种细菌使对照组小白鼠在24h内全部死亡 ,治疗组、预防组则全部存活 ;家兔作类似实验亦有同样的效果。结论 :大肠杆菌及金葡菌感染动物应用诺氟沙星注射液具有明显的预防和治疗作用     

诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片的研究

研制了诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片剂(N-HBS)。实验结果表明:本品的体外溶出符合一级动力学过程;人体胃内γ-闪烁照相显示N-HBS在胃内滞留时间为4～6h,较市售胶囊(0.5～1.0h)明显延长;血浓数据经NONLIN程序计算机处理,结果表明N-HBS体内过程可用单室模型和一级动力学吸收及消除描述。其药动学参数为:K_a=0.6609h~(-1),K=0.1715h~(-1),V_e=329.38L,T_(max)=2.9h,C_(max)=0.379μg/ml。     

诺氟沙星眼用凝胶的制备和质量控制

目的研究诺氟沙星眼用凝胶的制备和质量控制方法。方法以卡波姆-934、羟丙基甲基纤维素为载体制备诺氟沙星眼用凝胶,采用高效液相色谱法测定诺氟沙星眼用凝胶中诺氟沙星的含量。结果所制制剂为白色胶体,凝胶质量符合《中华人民共和国药典》（2010年版）眼用凝胶的质量要求。结论诺氟沙星眼用凝胶制备工艺简单、可行,质量控制方法可有效控制诺氟沙星眼用凝胶中诺氟沙星的含量,操作简便,结果准确。