高效液相色谱法测定盐酸异丙嗪咖啡因片的含量及溶出度

目的 建立测定盐酸异丙嗪咖啡因片的含量及溶出度的高效液相色谱法.方法 色谱柱:Agilent TC C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-三乙胺水溶液(浓度为3‰,磷酸调至pH2.3)=(50:50);流速:1.0 ml/min;检测波长分别为250和272 nm;柱温:30℃;进样量20μl(溶出度测定时进样量为10 μl).溶出条件采用桨法,温度为37℃,分别以900 ml pH1.2盐酸、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸缓冲液及水为溶出介质,以50、75 r/min作为转速进行溶出条件的筛选.结果 该HPLC检测方法专属性良好;盐酸异丙嗪、咖啡因分别在0.5 ～ 100 μg/ml和4.0 ～ 400 μg/ml范围内线性关系良好,线性回归方程分别为Y=96.21X-7.303(r=1)、Y=51.33X +68.88(r=0.9999);盐酸异丙嗪检测限为15 ng/ml,定量限为40 ng/ml;咖啡因检测限为2 ng/ml,定量限为10 ng/ml.平均回收率分别为盐酸异丙嗪(100.04±1.39)％(n=9),咖啡因(99.42±1.07)％(n=9);供试溶液在12h保持稳定.确立了以900 mlpH 1.2盐酸为溶出介质,桨法转速为50 r/min的溶出方法,溶出时间30 min.制剂在4种溶出介质中溶出度均在15 min内达85％以上,其溶出不受体液pH影响.结论 所选溶出条件适用于盐酸异丙嗪咖啡因片的溶出测定.所建含量及溶出度检测方法简便、快速、灵敏,精密度高,重现性好,结果准确,适合同时对盐酸异丙嗪及咖啡因进行含量及溶出度分析.     

盐酸奥布卡因凝胶在经鼻肠梗阻导管置入术中的应用价值

目的探讨肠梗阻病人行经鼻肠梗阻导管置入术中应用盐酸奥布卡因凝胶的价值。方法将60例拟行经鼻肠梗阻导管置入术的肠梗阻病人按随机数字量表法分为研究组和对照组,每组各30例,研究组病人术前应用盐酸奥布卡因凝胶10 ml(30 mg)进行鼻腔麻醉及导管前端润滑,对照组病人术前于鼻腔及导管前端涂抹石蜡油进行润滑,比较两组病人的一次性置管成功率、置管时间及术后并发症发生率,并采用视觉模拟评分法(visual analogue scale,VAS)进行评分。结果研究组病人的一次性置管成功率为96.7%(29/30),对照组病人的一次性置管成功率为70.0%(21/30),差异有统计学意义(P<0.05)。与对照组比较,研究组病人置管所用时间明显减少,术中疼痛VAS评分降低,差异均有统计学意义(均P<0.05)。两组病人均未出现穿孔、出血等并发症。结论盐酸奥布卡因凝胶在肠梗阻病人行经鼻肠梗阻导管置入术中应用,提高了一次性置管成功率,减少置管所用时间,明显地减轻了病人术中的疼痛不适,未见并发症,效果满意。     

盐酸二甲双胍缓释片在健康受试者餐后条件下的生物等效性研究

评价盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂在健康受试者餐后单次给药条件下的生物等效性和安全性。试验采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉设计,32例健康受试者在餐后状态下单次服用受试制剂或参比制剂0.5 g,在给药前(0 h)至给药后1、3、4、4.5、5、5.5、6、7、8、9、10、12、15、24、36和48 h采集静脉血4 mL,检测血浆样本中二甲双胍的浓度,用Win Nonlin 7.0软件计算药代动力学参数,当受试制剂与参比制剂的c_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值比的90%置信区间均在80.00%～125.00%等效区间内,证明两制剂生物等效。有1例受试者因不良事件脱落。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：c_max为(0.68±0.14)和(0.65±0.11) mg/L,AUC_0-t为(7.33±1.65)和(7.00±1.89) h·mg/L,AUC_0-∞为(7.39±1.67)和(7.06±1.91) h·mg...     

盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎

目的 盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎的药效学研究.方法 选取60只双眼均正常的新西兰大白兔,给予左眼角膜基质内注射10μL含105个菌落形成单位(colony-forming unit,CFU)的金黄色葡萄球菌菌液,建立角膜炎动物模型.挑选炎症程度相近的48只兔,采用完全随机设计方法分为4组,即24 h基线组、磷酸盐缓冲液(PBS)空白对照组、盐酸左氧氟沙星滴眼液组及盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶组,每组12只.观察24 h基线组兔眼临床炎症情况并评分,观察角膜病理变化及进行细菌菌落计数;其余3组每日治疗3次,至第7天最后一次给药后2h对3组兔的处理同24 h基线组.各组角膜临床炎症评分和角膜细菌菌落计数值比较均使用多个样本均数比较中的完全随机设计资料的方差分析,即F检验.结果 第7天时,相对于PBS空白对照组,盐酸左氧氟沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶均降低角膜炎感染的临床症状(P=0.00),角膜炎临床评分分别为4.21±1.10和3.63±0.86;第7天时,盐酸左氧氟沙星滴眼液组与盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶组兔眼角膜菌落数均降低(P=0.00),角膜菌落计数分别为(4.87±0.05)和(4.64±0.10)CFU,差异有统计学意义(P=0.00).结论 盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶局部给药治疗金黄色葡萄球菌角膜炎可明显改善临床症状、降低角膜菌落数,其作用优于常用的盐酸左氧氟沙星滴眼液,是一种有效的新型眼用制剂.     

盐酸羟考酮注射液在取环手术中的止痛作用和安全性研究

目的 观察盐酸羟考酮注射液用于取环手术的止痛效果和安全性。方法 将2015年7月到10月进行取环手术的患者,根据是否应用盐酸羟考酮注射液镇痛随机分为实验组及对照组,各37例,实验组术前5min静脉注射盐酸羟考酮注射液,对照组术前5min静脉注射生理盐水;分析两组患者的一般资料、术前、术中及术后5min的平均动脉压、心率、血氧饱和度、术中出血、手术时间及不良反应等。应用视觉模拟评分(visual analogue scale, VAS)观察术中盐酸羟考酮注射液的镇痛效果。结果 与对照组相比,实验组患者术中疼痛程度明显减轻(P<0.05),手术并发症明显减少(P<0.05),术中及术后血氧饱和度降低(P<0.05),术前、术中、术后平均动脉压,术前、术中、术后心率,术前血氧饱和度、术中出血量、手术时间差异无统计学意义(P>0.05)。结论 盐酸羟考酮注射液用于取环手术镇痛效果确切,且能够减少手术并发症,是一种安全有效的取环手术镇痛药物。     

盐酸羟考酮注射液运用于Wilson's病患者脾切除术术后早期疼痛的临床观察

目的:观察盐酸羟考酮注射液对Wilson's病（WD）患者脾切除术术后早期疼痛的效果。方法:WD 患者60例随机分为2组:盐酸芬太尼注射液组（F组）和盐酸羟考酮注射液组（O组）。入室后,行常规麻醉诱导、维持。术毕拔管当患者主诉疼痛时,F组立即静脉注射盐酸芬太尼20 μg（10 μg/mL）,O组立即静脉注射盐酸羟考酮2 mg（1 mg/mL）;必要时间隔5 min给予1 mL,重复给药,直至患者疼痛视觉模拟评分≤4分。麻醉后监测治疗室（PACU）内,记录给药总次数及患者恶心、呕吐发生率;记录患者心率、血压、呼吸频率、血氧饱和度、镇静评分。出PACU后1 h、3 h、6 h,对患者行疼痛视觉模拟评分,询问并记录出PACU后6 h的各项不良反应。出PACU后48 h,询问患者对术后镇痛的满意度,询问并记录出PACU后至首次给予补救药物时间及相关不良反应。结果:PACU内,与F组比较,O组的呼吸频率减慢及血氧饱和度下降的发生率均降低（P < 0.05和P < 0.01）;Ramsay镇静评分O组亦明显低于F组（P < 0.01）。与F组比较,O组滴定给药次数明显减少,补救给药例数明显降低,首次补救镇痛间隔时间明显延长（P < 0.01）。出PACU后6 h,与F组比较,O组呼吸频率减慢和血氧饱和度下降,发生率及镇静评分均降低（P < 0.05~P < 0.01）。出PACU后48 h,与F组比较,O组镇痛满意度增高（P < 0.05）。结论:盐酸羟考酮注射液对WD患者脾切除术术后早期疼痛效果较好且不良反应较少。     

盐酸米诺环素软膏的释放度研究

目的探讨盐酸米诺环素缓释软膏的体外释放度及释药机制。方法制备盐酸米诺环素软膏供试品溶液和盐酸米诺环素标准品溶液。释放度采用桨法（《中国药典》2010版二部附录XD第二法）,以水为释放介质,体积为500 mL,转速为100 r/min,温度为（37.0±0.5）℃,检测波长为274 nm。采用紫外分光光度法测定释放介质中盐酸米诺环素的含量。结果盐酸米诺环素检测浓度在0.99～19.87μg/mL范围内具有良好的线性关系,线性回归方程为A=0.0301C＋0.0004,相关系素r=1,平均回收率为101.6%,相对标准偏差为1.5%。在1、4、7 h的释放度分别为13.91%、29.89%、40.76%,体外释放度有良好的缓释药物行为。体外释放特征显示该软膏制剂具有复合释药的规律,一级释放机制所占比例更大一些。结论盐酸米诺环素软膏制剂具有缓释作用,释放度测定方法操作简便、快速、准确度好。     

盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片的制备及评价

目的：制备盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片,并对该缓释片进行体外释放性能和黏附性评价。方法：建立释放度紫外分析方法与黏附力测定方法。采用粉末直接压片压制盐酸氯丙嗪黏附缓释片,采用正交试验以释放度为指标,筛选最优处方。按照上述筛选出的最优处方制备盐酸氯丙嗪黏附缓释片,进行体外释放度与黏附力综合评价。结果：盐酸氯丙嗪黏附缓释片的释放度在1,4,8,12 h释放度分别是23.45%,57.89%,79.56%,95.21%。生物黏附缓释片在胃和肠黏附力分别为30.4 g·cm^-2和49.4 g·cm^-2,均大于普通片,且与肠的黏附力大于胃。结论：盐酸氯丙嗪生物黏附缓释片在12 h内累积释放度为95%左右,与胃肠黏膜有较大的黏附力,能满足生物黏附制剂的要求。     

复方妥舒沙星鼻用喷雾剂的研制

目的：制备复方妥舒沙星鼻用喷雾荆并建立质量控制方法。方法：拟定处方组成及制备工艺；采用紫外分光光度法测定妥舒沙星含量；采用旋光法测定盐酸麻黄碱含量。结果：妥舒沙星在4．5—63．0μg·ml^-1范围内线性关系良好，r=0．9999。平均回收率为99．7％，RSD为0．48％。结论：该制剂制备工艺简单，质量控制方法可靠，质量稳定。