乳酸左氧氟沙星片在健康志愿者体内的生物等效性研究

目的研究两种乳酸左氧氟沙星片在健康志愿者体内的生物等效性。方法采用随机双交叉自身对照试验设计,24名健康志愿者随机交叉单剂量口服200mg受试制剂和参比制剂。采用HPLC-UV法测定受试者血浆中左氧氟沙星的浓度,计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果乳酸左氧氟沙星片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:Tmax分别为(0.97±0.47)、(1.11±0.47)h;Cmax分别为(2587.09±703.87)、(2215.54±427.96)ng/mL;t1/2分别为(7.93±1.16)、(7.89±1.23)h、AUC0-t分别为(19481.36±2675.32)、(18793.04±2595.71)h.ng/mL;AUC0-∞分别为(20323.35±2798.09)、(19602.06±2774.75)h/(ng/mL);以AUC0-t计算乳酸左氧氟沙星片受试制剂的相对生物利用度为(104.7±15.3)%。结论两种制剂在健康志愿者体内生物等效。     

阿奇霉素在中国健康人体血浆中的药动学研究

目的:研究阿奇霉素在健康中国人体中的血浆药动学,为临床用药提供参考。方法:10名健康志愿者单剂量口服阿奇霉素500 mg后,HPLC法测定血浆药物浓度。采用F检验结合AIC法判别房室模型,DAS药动学程序计算药动学参数。结果:最佳房室模型为二室模型(W_i=1/C~2,AIC=-7.48),主要的药动学参数:α为(0.29±0.13)h~(-1),B为(0.02±0.003)h~(-1),Ka为(0.72±0.22)h~(-1),t_(1/2β)为(38.93±7.74)h,t_(max)为(2.60±0.49)h,C_(max)为(434.74±47.65)μg·L~(-1),AUC_(0-144)和AUC_(0-∞)分别为(12179.42±3001.11)μg·h·L~(-1)和(13338.35±3062.56)μg·h·L~(-1)。结论:阿奇霉素片在中国健康人体中的血浆药动学参数与国内外文献报道基本一致。     

HPLC法测定自发性高血压大鼠血浆中去甲肾上腺素的含量

目的:建立高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)法测定自发性高血压大鼠(SHR)血浆中去甲肾上腺素(NA)的含量。方法:色谱柱为C18,流动相为甲醇-0.15mo·lL-1磷酸二氢钾缓冲液(1∶9,V/V,pH6.0),检测波长为280nm,柱温为室温,流速为1.0mL·min-1。结果:NA检测浓度线性范围为0.5～40μg·L-1(r=0.9999),最低检测浓度为0.05μg·L-1,平均回收率为97.49%,RSD小于3.81%。结论:本方法线性、精密度、回收率良好,灵敏度高,操作简便,可用于NA的药动学及相关研究。     

HPLC-UV法测定五味子中5-羟甲基糠醛

目的建立五味子药材中5-羟甲基糠醛(5-HMF)的定量测定方法。方法采用HPLC-UV,Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-0.5%醋酸水(15∶85);检测波长284 nm;体积流量1 m L/min;柱温30℃。结果 5-羟甲基糠醛在1.14~18.21μg/m L范围内线性关系良好,平均回收率为100.1%,RSD为1.0%。五味子鲜果和干燥种子中均未检出5-HMF,干燥果肉中5-HMF含有量较高,12批五味子中5-羟甲基糠醛的含有量范围为0.09~2.40 mg/g。结论五味子中的5-羟甲基糠醛主要是由五味子鲜果果肉在加热烘干过程中产生,不同批号的五味子中5-HMF的量差异较大。     

HPLC-UV法测定人血浆中雷贝拉唑的浓度

目的:建立一种稳定可靠的HPLC-UV法测定血浆中雷贝拉唑的药物浓度。方法:以对羟基苯甲酸乙酯为内标,二氯甲烷-异丙醇(90∶10,V/V)为提取溶媒,流动相为0.1 mol.L-1醋酸铵(pH7.5)-乙腈-甲醇(64∶31∶5,V/V/V),检测波长290 nm。结果:在线性范围2.5~2030.0ng.mL-1内低、中、高浓度雷贝拉唑的回收率分别为:81.5%、80.7%、73.5%;低、中、高浓度的批内RSD分别为:8.2%、2.8%、4.2%;批间RSD分别为:10.5%、2.9%、3.8%。冻融试验结果表明低、中、高浓度的变异均小于10%。结论:此方法灵敏度高、稳定性好、特异性高、干扰少,可以很好地满足多种剂型雷贝拉唑药代动力学和生物等效性研究的要求。