RP-HPLC法测定复方丹栀逍遥丸中栀子苷的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法测定复方丹栀逍遥丸中栀子苷含量的方法。方法:色谱柱为Shim-pack-vp-ODS(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(15∶85),流速为1.0mL·min-1,检测波长为240nm。结果:栀子苷的进样量在0.11～0.67μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9992);平均回收率为96.7%,RSD=1.2%(n=6)。结论:本方法简单、准确、快速,可用于复方丹栀逍遥丸的质量控制。     

HPLC法同时测定利胆排毒口服液中绿原酸、栀子苷和丹酚酸B的含量

目的:建立高效液相色谱法同时测定利胆排毒口服液中绿原酸、栀子苷、丹酚酸B含量的方法。方法:采用AtlantisT3柱（150 mm×4.6 mm,3μm）,0.05%磷酸溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速为0.8 ml·min^-1,检测波长为254 nm,柱温为30℃。结果:绿原酸、栀子苷、丹酚酸B分离度好,绿原酸在6.32～306.60μg·ml^-1的范围内有良好的线性关系（r=0.999 1）,平均回收率为98.72%,RSD为1.30%（n=6）;栀子苷在12.04～602.00μg·ml^-1范围内有良好线性关系（r=0 999 8）,平均回收率为99.43%,RSD为0.80%（n=6）;丹酚酸B在2.67～133.40μg·ml^-1范围内有良好线性关系（r=0.999 5）,平均回收率为95.08%,RSD为1.98%（n=6）。结论:本方法可同时测定绿原酸、栀子苷、丹酚酸B的含量,准确度高,重复性好,可作为利胆排毒口服液的含量测定方法。     

HPLC测定栀子炮制品中栀子苷的含量

目的建立测定栀子炮制品(炒、焦、炭、姜炙品)中栀子苷含量的方法,考察栀子炮制前、后栀子苷的含量变化。方法采用HPLC法,HypersilBDSC18柱,流动相为乙腈-水(12∶88),检测波长236nm。结果栀子苷在0.075~0.819μg范围内,线性关系良好(r=0.9999),炒栀子(焦、炭、姜炙品)的平均回收率为97.9%(97.6%、99.2%、99.3%),RSD=2.41%(2.35%、1.56%、2.73%)(n=6)。结论所用方法简便、准确、重复性好,可作为栀子炮制品的质量控制方法;炮制可导致栀子中栀子苷的含量下降。     

Metabolism and pharmacokinetics of genipin and geniposide in rats

Geniposide, an iridoid glucoside, is a major constituent in the fruits of Gardenia jasminoides (Gardenia fruits), a popular Chinese herb. Genipin, the aglycone of geniposide, is used to prepare blue colorants in food industry and also a crosslinking reagent for biological tissue fixation. In this study, we investigated the metabolism and pharmacokinetics of genipin and geniposide in rats. Blood samples were withdrawn via cardiopuncture and the plasma samples were assayed by HPLC method before and after hydrolysis with sulfatase and beta-glucuronidase. The results indicated that after oral administration of genipin or Gardenia fruit decoction, genipin sulfate was a major metabolite in the bloodstream, whereas the parent forms of genipin and geniposide were not detected. Importantly, oral administration of 200mg/kg of genipin resulted in a mortality of 78% (7/9) in rats.     

RP-HPLC法测定龙胆泻肝丸中栀子苷的含量

目的：进一步改进龙胆泻肝丸中栀子苷的HPLC含量测定方法。方法：用ShimadzuC18柱，流动相为异丙醇-醋酸乙酯-水（1：0.8:92.2)，在240nm波长处检测。结果：栀子苷线性范围为：0.1996-3.9920μg,r=0.9999,平均加样回收率为99.3%,RSD=1.9%(n=5)。结论：建立的栀子苷含量测定方法准确灵敏。稳定可靠，可用于龙胆泻肝丸的质量控制。     

采用正负离子切换模式的LC-ESI-MS/MS法测定大鼠灌胃给药后京尼平苷的血浆浓度(英文)

建立了一种快速、专属性强的液相色谱-串联质谱方法(LC-MS/MS)测定中药栀子的主要活性成分–京尼平苷的大鼠血药浓度去评价其临床前药动学特征。京尼平苷血浆样品经沉淀蛋白后,采用DiamonsilC18色谱柱进行分析,采用流动相10mM醋酸铵–甲醇(20:80,v/v),流速0.6mL/min。样品测定采用"Truncated"多反应检测模式,采用正离子m/z411→411测定京尼平苷,采用负离子m/z415→295测定内标葛根素。线性浓度范围为10.0–5000ng/mL,最低定量下限为10.0ng/mL,样品提取回收率范围为84.8%–90.5%。该确证方法成功应用于大鼠灌胃(给药剂量200mg/kg)给予京尼平苷后的药动学研究。     

注射用清开灵中栀子苷在家兔体内的药动学研究

目的建立高效液相色谱法测定血浆中注射用清开灵主要成分栀子苷的方法 ,研究其在家兔体内的药代动力学,为临床用药提供新的药代动力学参数。方法采用GeminiC18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相：乙腈-水（14∶86）,紫外检测波长：238nm,流速：1ml/min,进样量：20μl,柱温：40℃。3只家兔静脉滴注注射用清开灵后,采集不同时间点的血药浓度,计算其药动学参数。结果在选定的色谱条件下,注射用清开灵中栀子苷与血浆中其他成分分离良好。栀子苷的血药浓度范围：0.11～7.32μg/ml（r=0.9979）。栀子苷高、中、低3种浓度方法回收率大于96.3%、萃取回收率大于94.0%;日内和日间精密度RSD分别小于4.9%、3.2%,最低检测限为0.11μg/ml。将血药浓度数据采用3P97软件拟合,结果符合一室模型。栀子苷的主要药动学参数：t1/2为（0.33±0.03）h,V为（0.71±0.10）L,CL为（1.47±0.07）L/h,AUC0→4.5h为（3.71±0.20）μg.h/ml。AUC0→∞（4.22±0.37）μg.h/ml。结论本文方法简便、准确,其药代动力学数据为临床注射用清开灵中栀子苷血药浓度的监测和药代动力学研究提供了依据。     

京尼平苷酸对佐剂性关节炎模型大鼠滑膜细胞体外培养增殖及分泌细胞因子的影响

目的:研究京尼平苷酸(GA)对佐剂性关节炎(AA)模型大鼠滑膜细胞体外培养增殖能力和分泌细胞因子的影响。方法:用弗氏完全佐剂建立AA模型大鼠,分离其滑膜细胞进行培养,以阳性细胞数和纯度鉴定其免疫细胞;将细胞分为对照组,GA低、中、高(10-7、10-6、10-5mol·L-1)剂量组,阳性对照(甲氨蝶呤,10-6mol·L-1)组并加入相应药物处理。MTT法检测吸光度(A)考察GA对滑膜细胞增殖的影响;流式细胞术测定细胞周期;酶联免疫吸附法检测各组滑膜细胞分泌肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-10的水平。结果:2～3代滑膜细胞纯度达到试验要求;与对照组比较,GA高剂量组和阳性对照组大鼠滑膜细胞A值,S和G2/M期细胞比例,细胞外液TNF-α、IL-1β水平明显降低(P<0.05或P<0.01),G1期细胞比例、IL-10水平明显升高(P<0.05或P<0.01)。结论:GA能显著抑制AA模型大鼠滑膜细胞的增殖,阻滞细胞周期于G1期,抑制滑膜细胞分泌TNF-α和IL-1β,促进IL-10分泌。     

RP-HPLC法同时测定肝康复中栀子苷、芍药苷的含量

目的:建立以反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定肝康复中栀子苷、芍药苷含量的方法。方法:色谱柱为Shimpa-ck-vp-ODS(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(17∶83),流速为1.0mL·min-1,检测波长为230nm。结果:栀子苷、芍药苷的进样量分别在0.12～0.72μg(r=0.9994)、0.04～0.25μg(r=0.9994)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率分别为96.7%和97.9%,RSD分别为1.9%(n=6)和2.5%(n=6)。结论:本法简单、快速、准确,适用于肝康复的质量控制。     

RP-HPLC法测定益肝凉茶中栀子苷的含量

目的建立益肝凉茶中栀子苷的含量测定方法.方法采用RP-HPLC法,Luna C18色谱柱,乙腈-水(15:85)为流动相;流速为1.0 mL·min-1;检测波长为238nm进行测定.结果栀子苷线性范围为0.2024μg～1.0120μg,r=1.000;平均回收率为98.1%,RSD值为0.42%(n=5).结论该方法灵敏度高、操作简便、结果准确,可用于益肝凉茶的质量控制.