4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧酸甲酯的合成

目的 合成罗苏伐他汀的关键中间体4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧酸甲酯。方法 以异丁酰乙酸甲酯为起始原料，经与对氟苯甲醛缩合、S-甲基异硫脲硫酸盐环合、高锰酸钾氧化，再经甲胺基、甲磺酰基取代全盛的目标化合物。结果 5步反应总收率为25.0%。结论 改进了合成路线，有助于罗苏伐他汀的合成。     

花椒毒素的合成工艺改进

目的合成花椒毒素.方法连苯三酚为原料,经甲酯化、傅-克反应、氯甲基化得到2-氯-2′-羟基-3′,4′-二甲氧基-5′-氯甲基苯乙酮.再经环合、硼氢化钠还原得6,7-二甲氧基5-羟甲基苯并呋喃,然后用选择性氧化剂PCC将其结构上的伯醇羟基氧化为醛,三氯化铝脱甲基得6-羟基-7-甲氧基-5-甲酰基苯并呋喃.最后经过Knoevenagel反应,脱羧,得到花椒毒素,并用1H-NMR、MS以及IR验证产物结构.结果结构确证为花椒毒素,总收率约9.0%,纯度99%以上.结论该工艺路线合成花椒毒素是有效的、可行的,且成本较低.     

5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.     

异鸟苷掺入的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成

目的改进异鸟苷单体的合成路线,合成异鸟苷掺入的富鸟嘌呤的寡核苷酸.方法以6-O-苄基鸟嘌呤为原料,经环氧开环、催化氢化、水解还原制备异鸟苷,经多步反应后得到异鸟苷亚磷酰化产物,采用固相合成方法合成异鸟苷掺入的富含鸟嘌呤的寡核苷酸.结果与结论经环氧开环能够区域选择性地得到N9取代的单一产物,收率提高到40%,并成功地合成了异鸟苷掺入的富含嘌呤十六聚寡核苷酸.本合成路线具有区域选择性强、路线简单、易操作、收率高等优点.     

4-甲基-香豆素及4-甲基喹啉-2(1H)-酮的7位羟基、巯基与炔丙基卤代物的不同反应性

目的合成具有抗HIV活性的三环杂环化合物的关键中间体.方法 7-羟基-4-甲基-香豆素、7-羟基-4-甲基喹啉-2(1H)-酮、7-巯基-4-甲基-香豆素分别与3-氯-3-甲基-1-丁炔、3-溴丙炔反应得到相应产物,其结构经波谱确证.结果 4-甲基-香豆素的7位羟基发生正常的双分子亲核取代反应(SN2),得到炔丙基醚产物4、7和10,进一步热环合得到三环杂环化合物5、8和11;7-巯基-4-甲基-香豆素、7-巯基-4-甲基喹啉-2(1H)-酮与3-氯-3-甲基-1-丁炔反应分别得丙二烯醚双分子亲核取代反应(SN2′)产物聚集双键硫醚化合物12和14,且不能进一步热环合成三环杂环.结论 4-甲基-香豆素及4-甲基喹啉-2(1H)-酮的7位羟基、巯基与炔丙基卤代物表现出不同的反应性.     

药浴剂的研究和应用

药浴剂为综合性新剂型。药浴剂是医务工作者在患者的配合下共同配制的洗浴药水。药浴剂在给药范围上应用广泛；在用药途径上，属于外用药中的一种；在治疗方法上属于透皮疗法；在临床应用上，可以治疗或辅助治疗各学科的多种疾病。药浴剂治疗疾病的机理有二，其一是透过全身汗毛孔进入体内，其二是刺激各个穴位，通行十二经脉，透达全身，激活或调动体内各器官和组织的积极因素，以加强五脏六腑的功能，达到治疗疾病的目的。     

INHIBITORY EFFECT OF A BIOLOGICAL PREPARATION A CM ON SARCOCARCINOMA S180 OF MICE

在基础饲料中加入含巯基多糖的ＡＣＭ海洋生物制剂喂养皮下接种了Ｓ１８０肉瘤的小鼠，观察记录动物的存活天数和荷瘤第１０天的瘤重与体重。实验结果为：低剂量组（２０ｇ／ｋｇ饲料）和高剂量组（１００ｇ／ｋｇ饲料）动物的生命延长率分别为７６％和２１．９％（Ｐ＜００１），肿瘤生长抑制率分别为８７％和２８１％（Ｐ＜００１），高剂量组动物的体重下降幅度低于其他各组（Ｐ＜００１）。本次实验结果提示，ＡＣＭ制剂对小鼠Ｓ１８０肉瘤的生长有一定的抑制作用。     

承气生血方对小鼠Lewis肺癌生长及转移的抑制作用

目的:观察承气生血方对小鼠Lewis肺癌肿瘤细胞生长及转移的抑制作用。方法:采用动物移植性肿瘤实验法,在C57BL小鼠腋皮下接种Lewis肺癌肿瘤细胞,口服给药后解剖动物,剥离肿瘤,计算肿瘤生长抑制率;取肺、肝、脾组织福尔马林固定,石蜡切片,HE染色后,显微镜观察肺转移结节,计算肿瘤转移抑制率,并观察肝脾形态学变化。结果:承气生血方1．2g·kg-1／d组与模型组比较肿瘤生长抑制率36．12％,p<0．01;1．2g·kg-1／d组及0．6g·kg-1／d组肿瘤转移抑制率分别为60％和62．5％,p<0．01。形态学观察,荷瘤小鼠肺转移瘤细胞核大,深染,形态不规则; 肝细胞肿胀,胞浆疏松,但未见肝组织有瘤细胞转移;脾细胞增大,排列不规则,可见大量多核巨细胞。结论:承气生血方具有抑制小鼠Lewis肺癌肿瘤细胞生长及转移作用。     

阿司匹林联合银杏叶制剂对老年高脂血症脂质及血流变的影响

目的：观察阿司匹林联合银杏叶制剂对老年高脂血症脂质、脂蛋白代谢及对血液流变学的影响.方法：将264例老年高脂血症患者随机分为两组.治疗组138例,口服银杏叶片、阿司匹林;对照组126例,口服复方丹参片.结果：降低血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、脂蛋白α（LPα）治疗组优于对照组（P＜0.05）;改善动脉硬化指数优于对照组（P＜0.05）.改善血液流变学多项指标两组与治疗前比较差异有统计学意义（P＜0.05）.结论：阿司匹林联合银杏叶制剂具有调节老年高脂血症患者脂质和脂蛋白代谢,改善血液流变学的作用.     

新时期军事斗争卫勤准备的任务与要求

文章从新军事变革要求卫勤全面转型、军事斗争要求卫勤加快保障能力建设、军队现代化建设要求深化军队卫生工作改革、反恐及应付突发公共卫生事件成为军队卫勤基本任务、保障打赢信息化战争需要卫勤信息化、战斗力发展要求建立新军人健康观和医疗观等六个方面全面分析了新时期军队卫勤发展环境背景；同时，从联勤医院的保障对象和保障方式，战时医院基本任务，在反恐和突发公共卫生事件中军队医院的任务，在卫勤保障一体化中军队医院的任务，创新发展强健医学、急救医学、创伤医学、“三防”临床医学成为军队医院的重要任务等五个方面阐述了军队医院任务的拓展；并且，提出了新时期军事斗争准备对医院的基本要求，即：加快培养联勤医护人员，提高战伤救治效率，组织装备模块化，加快医院与部队预防-医疗-保健“一体化”进程，加快医院信息化建设，以及加强康复治疗、军事作业医学和核化损伤救治研究。