Preparation of Indapamide slow-release pellets

During the process of developing a slow-release formulation of indapamide, researchers created a drug-containing pellet coated with Eudragit RS100 (Rohm GMbH & Co. KG, Darmstadt, Germany) to control the rate at which the drug was released. The two main variables were the agglomerants used in the pellet preparation and the amount of Eudragit RS100 used to coat them. The optimal outcome was indicated by the greatest number of drug-containing pellets recovered through an 18- to 24-mesh sieve and a satisfactory 24-hour release curve. The kinetics of dissolution fit the Higuchi kinetics model. Stability tests of the drug pellets showed no notable changes in the rate of drug release, related substances (mean byproducts or impurities from interactions or decompositions), and drug content.     

依那普利、倍他乐克与螺内酯联合治疗慢性心力衰竭的临床观察

目的观察依那普利、倍他乐克与螺内酯联合治疗慢性心力衰竭的临床疗效及安全性。方法将160例慢性心力衰竭患者随机分为两组,对照组80例给予常规治疗,治疗组80例在常规治疗的基础上给予依那普利、倍他乐克与螺内酯联合治疗。治疗4个月后,对两组的疗效进行判断,并观察其临床疗效及安全性。结果治疗4个月后治疗组、对照组总有效率分别为91.2%和67.5%(P<0.01),两组均未见明显的不良反应。结论依那普利、倍他乐克与螺内酯联合治疗慢性心力衰竭安全且有效。     

不同药物对海拔3700m移居青年肺通气功能的影响

目的 :研究筛选改善高原移居青年肺通气功能的药物 ;方法 :对海拔 3 70 0m已习服的 40名士兵随机分为 4组 ,每组 1 0人 ,在上午让受试者用EGM型踏车功量机做坐位踏车运动 ,初始负荷功率 2 5W ,每 3min递增 50W ,递增至 2 2 5W踏车 3min后终止 ,计算每位受试者的肺通气量 (VEBTPS) ,然后 4组受试者分别口服酪氨酸、乙酰唑胺、依那普利加硝苯地平、安慰剂 (对照组 ) ,每天 2次 ,连服 1 5天 ,在服药 1 0天、1 5天、停药 1 0天、2 0天时重复上述运动实验 ,采用双因素方差分析 q检验 ;结果 :服药 1 0天、1 5天、停药 1 0天、2 0天时 ,酪氨酸组、乙酰唑胺组、依那普利组VEBTPS较服药前及对照组减少或明显减少 ,差别有显著性或差别有高度显著性 (P <0 .0 5或P <0 .0 1 ) ;结论 :酪氨酸、乙酰唑胺及依依那普利加硝苯地平均能提高高原移居青年的肺通气功能 ,其药物的良性作用可维持2 0天以上。     

卡维地洛与依那普利配伍治疗慢性充血性心力衰竭38例观察

目的 :观察卡维地洛与依那普利治疗慢性充血性心力衰竭 ( CHF)的疗效和安全性。方法 :将 76例缺血性 ( 82 % )或非缺血性 ( 1 8% )心脏病并发轻、中度心力衰竭的患者随机分为两组 ,治疗组 38例应用卡维地洛配伍依那普利 ,对照组 ( 38例 )单用依那普利。在心力衰竭标准用药的基础上 ,卡维地洛、依那普利均由小剂量开始 ,逐渐递增至目标剂量。在1 2个月内检查超声心动图 3次 ,以评价左室功能和容积。结果 :治疗后两组的左室射血分数( L VEF)均有增加 ,左室收缩末期容积 ( L VESV)和左室舒张末期容积 ( LVEDV)均有减少 ,但卡维地洛联合依那普利组与单用依那普利组比较 ,有显著性差异 ( P<0 .0 5 )。卡维地洛联合依那普利组有 2 7例 ( 71 % )耐受目标剂量 ,其常见不良反应为头晕、咳嗽 ,但不良反应与单用依那普利组比较 ,无显著性差异 ( P>0 .0 5 )。两组均未发现肝肾功能损害或电解质、糖代谢变化。结论 :卡维地洛配伍依那普利在心力衰竭标准用药基础上治疗轻中度 CHF患者安全、有效 ,可显著改善左室重塑。     

Enalapril对实验性糖尿病大鼠肾脏的保护作用机理研究

目的　研究血管紧张素转换酶抑制剂 Enalapril对糖尿病的肾病治疗作用机理。方法　以Enalapril治疗实验性糖尿病大鼠 ,并将正常组、糖尿病对照组及治疗组尿蛋白水平及肾组织转化生长因子 β、糖基化终末产物含量进行比较。结果　 Enalapril治疗组大鼠肾组织转化生长因子 β及糖基化终末产物含量与糖尿病对照组相比无下降。结论　 Enalapril的肾脏保护作用并非通过抑制肾组织转化生长因子 β上调或糖基化终末产物积聚     

阿司匹林与依那普利合用对兔动脉粥样硬化模型血中PGI2、TXA2和NE的影响

目的 :阿司匹林 (ASA)和依那普利 (ENA)单用或合用时 ,检测兔血中前列环素 (PGI2 )、血栓素A2 (TXA2 )和去甲肾上腺素 (NE)的变化 ,探讨两者的相互作用。方法 :6 0只新西兰兔随机分成 5组 ,高脂饲料喂养制备动脉粥样硬化模型 ,于连续投药八周前后分别采血检测PGI2 、TXA2 和NE。结果 :ASA与ENA合用时PGI2 /TXA2 显著上升 (P <0 .0 0 1) ,血清NE浓度明显下降 (P <0 .0 0 1)。结论 :对兔动脉粥样硬化模型 ,ASA和ENA合用时PGI2 /TXA2 比值的上升 ,NE浓度下降 ,有协同作用。     

氟伏沙明联合长效哌甲酯治疗难治性强迫症的疗效

目的：观察氟伏沙明联合长效哌甲酯治疗难治性强迫症的临床效果,探讨该治疗对患者焦虑情绪和睡 眠质量的影响。方法：采取随机、双盲、安慰剂对照研究,将44例强迫症患者随机分成两组,每组22例,研究组服 用氟伏沙明和长效哌甲酯缓释片,对照组服用氟伏沙明和安慰剂,随访时间均为8周。采用耶鲁-布朗强迫症状量表 (Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale,Y-BOCS)、汉密尔顿焦虑量表(Hamilton Anxiety Scale,HAMA)评定临床疗效,采 用匹兹堡睡眠质量指数量表(Pitt sburgh Sleep Quality Index,PSQI)评定睡眠质量,采用不良反应量表(Treatment Emergent Symptom Scale,TESS)评定不良反应。结果：研究组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗第8 周末两组 Y-BOCS,HAMA 评分比较差异有统计学意义(P<0.05),两组 PSQI评分差异无统计学意义(P>0.05)。TESS评 分在治疗第2,4,6,8周末差异均无统计学意义(P>0.05)。结论：氟伏沙明联合长效哌甲酯治疗难治性强迫症具有较 好的疗效,可改善患者的焦虑情绪,对患者睡眠质量无影响,安全性较好,值得进一步在临床推广。     

依那普利对大鼠慢性支气管肺炎肺组织蛋白组表达变化的影响

目的 采用蛋白组学方法研究丙烯醛雾化吸入致大鼠慢性支气管肺炎模型中依那普利干预后肺组织蛋白组的表达变化,探讨依那普利干预慢性支气管肺炎的分子机制.方法 运用双向电泳和质谱分析技术找出丙烯醛雾化吸入组和依那普利干预组的差异蛋白质.结果 在两组凝胶图谱中平均检测到545个蛋白点.依那普利干预组与丙烯醛吸入组比较,发现3个明显差异蛋白.经质谱鉴定, 3个差异蛋白分别是甘油醛-3-磷酸脱氢酶,T-激肽原-1-前体,二氢嘧啶酶-2.定量分析结果显示依那普利干预导致肺组织中二氢嘧啶酶-2上调,甘油醛-3-磷酸脱氢酶下调,而T-激肽原-1-前体消失.结论 依那普利对大鼠慢性支气管肺炎的干预作用可能与肺组织中这3种蛋白表达变化有关.     

依那普利联合氯沙坦用药对肾性高血压的影响

目的探讨依那普利联合氯沙坦用药对肾性高血压的影响。方法选择2008年1月～2009年12月我院收治的肾性高血压患者98例，随机分为观察组和对照组各49例。对照组给予依那普利，观察组在对照组基础上加用氯沙坦。观察两组对血压、肾功能的影响。结果观察组血压明显低于对照组，差异有显著性意义（t=4.31、3．98，P〈0．05）；观察组血压达标率（83．7％）明显高于对照组（61．2％），差异有显著性意义（χ^2=6．19，P〈0．05）；观察组MAU、β2-M、BUN、SCr水平改善明显优于对照组，差异有显著性意义（t=4．18、3．95、4．65、4．12，P〈0．05）；两组不良反应发生率比较，差异无显著性意义（χ^2=0．49，P〉0．05）。结论依那普利联合氯沙坦用药可以发挥各自优势，起到协同作用，能够更有效降低血压，阻止或延缓肾脏疾病进展，且有良好的安全性，值得临床推广应用。