藿香正气片增强镇静催眠药的镇静与催眠作用的研究

目的研究藿香正气片增强镇静催眠药对小鼠的镇静催眠作用.为临床增添了一个中西药结合的镇静催眠合剂提供药理依据.方法应用抖笼换能器法观察藿香正气片对小鼠的自发活动的影响.由此观察藿香正气片与镇静催眠药的协同作用.测定藿香正气片与镇静催眠药对小鼠的入睡时间及睡眠持续时间的作用.两个实验均分成四组,生理水组、藿香正气片组、安定组、安定+藿香正气片组.结果1.对小鼠自发活动的影响.(1)藿香正气片组与生理盐水组比较,具有极显著性差异(P＜0.01).(2)安定组与安定+藿香正气片组比较具有显著性差异(P＜0.05).2.藿香正气片增强镇静催眠药对小鼠的睡眠作用.(1)藿香正气片组与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05).(2)藿香正气片+安定组与安定组比较具有极显著性差异(P＜0.01).结论藿香正气片与安定合用对镇静及催眠确有协同作用.     

Controlled Release of Theophylline Monohydrate from Amylodextrin Tablets: In Vitro Observations

Amylodextrin is a linear dextrin and can be produced by enzymatic hydrolysis of the -1,6 glycosidic bonds of amylopectin. Tablets compacted from pure amylodextrin showed good binding properties and did not disintegrate in aqueous media. Extended and decreasing drug release rates were found for tablets of 300 mg with a diameter of 9 mm containing 70% amylodextrin and 30% theophylline monohydrate, when compacted at 5 kN. Almost-constant drug release rates were obtained for these tablets when compacted at 10 or 15 kN. Nearly constant drug release rates were also shown for amylodextrin tablets with a drug load up to 75% compacted at 10 kN. Both release rate and release profile could be adjusted by selecting tablet thickness and incorporation of either lactose as a highly soluble excipient or talc as a hydrophobic excipient.     

头孢克洛缓释片在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的 研究头孢克洛两种缓释片在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量及多剂量口服受试制剂375mg和参比制剂375mg,用液相色谱一串联质谱法测定给药后不同时刻的血浆浓度,求得主要药代动力学参数。结果 单剂量口服获得的主要药动学参数,t_(max)分别为2.23±0.64和2.05±0.56 h,C_(max)分别为2.54±0.89和2.38±0.65 mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为7.38±1.66和7.09±1.71 mg·h.L~(-1),t_(1/2)分别为1.08±0.12和1.07±0.13h,F为(105.0±11.2)％。多剂量口服获得的主要药动学参数AUC_(ss)分别为7.22±1.37和7.02±1.53mg·h·L~(-1),C_(max)分别为2.61±0.61和2.34±0.55 mg·L~(-1),C_(min)分别为3.48±1.33和3.65±1.23 μg·L~(-1),C_(av)分别为602±114和585±128μg·L~(-1),DF分别为4.3±0.7和4.0±0.6,F为(105.5±19.9)％。统计学结果显示,两种制剂的药动学参数无显著性差异,符合生物等效性标准。结论 头孢克洛两种缓释片均具有较好的缓释特征,两种制剂生物等效。     

多西环素肠溶微粒胶囊与片剂的人体生物等效性

目的 :研究多西环素肠溶微粒胶囊和多西环素片的人体生物等效性与药动学。方法 :2 0名男性健康志愿者随机分 2组 ,按双周期交叉口服单剂量 2 0 0mg多西环素的 2种制剂 ,分别于服药前及服药后 0 5 ,1,1 5 ,2 ,2 5 ,3,4,6 ,8,12 ,2 4,48,72h取血样 ,以HPLC法测定血浆中多西环素浓度 ,计算 2种制剂相对生物利用度参数 ,并评价其生物等效性。结果 :口服受试制剂多西环素肠溶微粒胶囊和参比制剂多西环素片的药动学参数 :cmax分别为 (3 6 5± 0 81) μg·mL-1和 (3 6 5± 0 73) μg·mL-1,tmax分别为 (2 5± 0 3)h和 (2 2± 0 7)h ,T1/ 2 (消除半衰期 )分别为 (2 1 4 8± 3 2 0 )h和 (2 1 85± 3 11)h ,AUC0→ 72 分别为 (72 18±2 2 6 8) μg·h·mL-1和 (72 0 6± 2 1 0 8) μg·h·mL-1,AUC0→∞ 分别为 (81 4 4± 2 4 94) μg·h·mL-1和 (81 82± 2 3 19) μg·h·mL-1,多西环素肠溶微粒胶囊相对生物利用度为 (10 1 9± 2 5 2 ) %,对参数cmax,AUC0→ 72 先进行方差分析 ,再进行双单侧t检验 ,表明 2种制剂的参数生物等效 ,tmax经非参数检验表明无统计学差异。结论 :多西环素肠溶微胶囊和多西环素片具有生物等效性。     

HPLC测定心神宁片中栀子苷的含量

目的　建立心神宁片中栀子苷的含量测定方法。方法　采用KromasilC18不锈钢色谱柱 (2 0 0mm× 4.6mm) ,以乙腈 -水(15∶85 )为流动相 ,检测波长 2 38nm。结果　栀子苷在 0 .2 48～ 1.488μg范围内 ,线性关系良好 (r =0 .9999) ,平均回收率为99 .0 6 %,RSD =0 .99%(n =6 )。结论　所建立的方法专属性强 ,灵敏度高 ,重复性好 ,可作为心神宁片中栀子苷的测定方法。     

复方鳖甲软肝片对心肌成纤维细胞增殖影响的研究

目的　观察复方鳖甲软肝片对心肌成纤维细胞 (CFs)增殖的影响。方法　采用培养的新生大鼠CFs,以MTT作为反映细胞增殖的指标 ,流式细胞仪分析细胞周期。结果　复方鳖甲软肝片能明显抑制CFs增殖 ,并将细胞周期阻抑在G1期 ,强度与氯沙坦相近。结论　复方鳖甲软肝片具有防治心肌纤维化的作用。     

褶合曲线分析法同时测定小儿复方苯巴比妥片中四组分的含量

目的：不经分离同时测定小儿复方苯巴比妥片中四组分的含量。方法：以褶合光谱为基础，结合当前最优秀的数值计算法——偏最小二乘法(PLS法)利用计算机信息处理技术的褶合曲线分析法。结果：小儿复方苯巴比妥片中阿司匹林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥四组分的平均回收率及相对标准偏差(RSD)分别为99．75，0．92％；100．47，0．56％；99．82，1．12％；100．08，0．86％。结论：该方法可以用于小儿复方苯巴比妥片剂的质量监控。     

6种尼莫地平片剂的溶出度比较

目的 :考察6种尼莫地平片剂的内在质量。方法 :按照《中国药典》的有关规定 ,分别测定6种样品在乙醇、人工胃液、人工肠液3种溶出介质中的溶出度。结果 :国产尼莫地平分散片的溶出度虽不及进口产品 ,但明显高于其它国产品牌。结论 :a片由于采用了先进的固体分散技术 ,有效地提高了溶出速率 ,使之在质量上与国内其它受试品相比占优势 ;在价格上与进口产品相比占优势     

离子强度对丙基甲基纤维素骨架片释药的影响

目的：探讨溶出介质的离子强度对难溶性药物的丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片释药的影响。方法：以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱4种难溶性药物为模型药物，测定5种不同离子强度介质（水、0．20％氯化钠溶液、0．50％氯化钠溶液、0．90％氯化钠溶液和1．80％氯化钠溶液）下的药物释放度和溶出参数。结果：难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶出介质离子强度的增加而减慢。结论：释药速率与离子强度之间存在较好的线性负相关关系。     

法莫替丁咀嚼片的反相高效液相色谱法测定

目的 :建立法莫替丁咀嚼片含量测定的RP HPLC。方法 :采用ShimpackODS柱 (1 50mm× 6mm ,5μm) ,流动相为 :0 .1 %三乙胺的 0 .1mol·L- 1 乙酸钠溶液 (pH6 .0 0 )∶乙腈 (92∶8) ;流速 1 .0ml·min- 1 ,检测波长 2 66nm。结果 :在选定的色谱条件下 ,法莫替丁与有关物质完全分离 ;制剂中辅料对主药无干扰 ,法莫替丁在 5～ 2 0 0 μg·ml- 1 浓度范围内 ,峰面积与浓度线性关系良好 ,相关系数r =0 .9999,平均回收率为 99.4% ,RSD =0 .9%。结论 :本方法可用于法莫替丁咀嚼片的含量测定和有关物质检查。