Box-Behnken Design-响应面法优化绿原酸转化为新绿原酸的工艺研究

利用Box-Behnken-响应面法优化绿原酸转化为新绿原酸的工艺条件。在单因素实验基础上,采用Box-Behnken Design实验设计,考察反应温度、反应时间及pH值对新绿原酸产率的影响,优化绿原酸转化为新绿原酸的工艺参数,得到模型预测公式。优化条件为：反应温度107℃,反应时间60 min,pH值为4.72时新绿原酸产率为64.20 %,与模型预测值接近,方程拟合良好。采用优选工艺制备新绿原酸并精制纯化,分别运用HPLC、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等方法对其进行含量测定和结构表征,结果表明纯化后纯度达98.78%,收率为87.37%。     

不同来源茶叶中绿原酸含量的比较

目的检测不同来源茶叶中绿原酸的含量及地理分布特征,探讨茶叶中绿原酸地理分布与生长环境和制作条件的相关性。方法采用HPLC法,ODS柱(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,0.1%磷酸-乙腈-三乙胺(92:8:0.1)为流动相,流速梯度洗脱,检测波长323 nm。结果不同茶叶中绿原酸的含量为0.01~0.40 mg.g-1;按茶叶制作特点分类,绿原酸含量排序为苦丁茶>绿茶>黄茶>白茶>花茶>青茶>红茶>黑茶;按地域分类排序依次为江北茶区>江南茶区>西南茶区>华南茶区。结论茶叶中含有绿原酸,含量的高低及地理分布与产地、种类制作工艺相关。     

正交试验法优选庐山石韦中绿原酸的提取工艺

目的优选庐山石韦中绿原酸的提取工艺。方法采用正交设计方法,以乙醇为提取溶剂、绿原酸含量为考察指标优化提取工艺。结果回流法最佳提取条件为液固比为11:1的50%乙醇于80℃水浴提取80 min,绿原酸含量达1.10%;超声法最佳提取条件为:A1B3C3D3,即液固比为11:1的50%乙醇预浸渍20 min,超声提取40 min,绿原酸的含量达到1.19%。结论从庐山石韦中提取绿原酸的较佳方法为超声法。     

响应面法优化滇桂艾纳香中绿原酸的提取工艺

目的 优化滇桂艾纳香中绿原酸的超声提取工艺.方法 根据Box-Benhnken中心组合设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,考察乙醇浓度、提取时间、提取温度对绿原酸提取率的影响.结果与结论 最佳提取条件为提取温度80℃,时间31 min,乙醇浓度53%,固液比为1:20,提取结果与模型预测值基本相符.     

高效液相色谱法测定咽宁口含片中绿原酸的含量

目的:建立咽宁口含片中绿原酸的含量测定方法。方法:用高效液相法测定咽宁口含片中绿原酸的含量。采用EclipseXDB-Cl8柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈:0.4%磷酸(10:90)为流动相,检测波长为327nm。结果:在0.69～13.8μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.89%,RSD%=0.95%(n=5)。结论:该方法简便、准确,可作为咽宁口含片中绿原酸含量测定的方法。     

热毒宁吸入粉雾剂的制备与质量标准研究

目的：建立热毒宁吸入粉雾剂的质量标准。方法：通过实验对热毒宁吸入粉雾剂进行制备工艺优化,采用高效液相色谱法(HPLC)测定热毒宁吸入粉雾剂中绿原酸、栀子苷和青蒿素的含量。运用激光粒度仪测定热毒宁吸入粉雾剂的粉末粒径分布,结合药典和相关法规的要求,制定热毒宁吸入粉雾剂的质量标准。结果：15 g金银花和12 g青蒿在3倍体积的水中提取6 h,可以获得最佳的挥发油提取量,在6倍水体积,pH=2.5的条件下,提取240 min可以获得最优的绿原酸和浸膏得率。在乙醇浓度为70%,提取时间180 min, 6倍加液条件下,获得最佳的栀子醇提物得率。在温度80℃、风速600 L/h,进药量3 mL/min的条件下进行喷雾干燥,发现乙醇含量为60%时为最优条件,其粒径分布在1～5μm的体积百分数为67.6%,且得粉率为71.2%。喷雾微粉在25℃条件下储存1个月和3个月,药物分别降解0.25%和2.13%,水分分别增加0.02%和0.05%,且在避光和正常光照条件下无明显变化。热毒宁喷吸入雾剂中绿原酸含量不低于5.0%、青蒿素含量不低于3.2%、栀子苷含量不低于6.8%。热毒宁喷吸入雾剂中总菌落数低于...     

银屑灵计算机系统药理学研究

目的 运用化学信息学和系统生物学技术对银屑灵5种主要化学成分（绿原酸、芍药苷、异秦皮啶、阿魏酸、落新妇苷）的生理活性进行预测。方法 采用GeneGo公司Metadrug软件研究银屑灵主要化学成分的靶标与可能的分子作用机制。结果 绿原酸、芍药苷、阿魏酸和落新妇苷的预测靶标与银屑病的发病机制没有直接关系;异秦皮啶的预测靶标环氧合酶-2(Cyclooxygenae-2,COX-2)和5-脂加氧酶(Lipoxygenase,5-LOX)是炎症反应的关键酶。落新妇苷的预测靶标ABCG2与细胞的药物分子转运有关。结论 在银屑灵5种主要化学成分中,异秦皮啶与银屑病的发病机理相关,可能是活性成分;落新妇苷与细胞的药物分子转运有关,可能是辅助成分,其他3种成分可能是无效成分。     

绿原酸缀合物HA-CGA的抗菌活性研究

目的 合成透明质酸(HA)-绿原酸(CGA)的水溶性缀合物HA-CGA并对其结构进行表征，并比较该缀合物与单体药物CGA的抗菌活性。方法 将HA溶于水中，用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)将其活化，然后加入溶于DMF的CGA进行酯化反应，最后将反应溶液在水中透析除杂，冻干，得到缀合物HA-CGA，并采用核磁共振氢谱法、红外光谱法对HA-CGA结构进行表征；采用平板计数法来比较CGA和HA-CGA对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌等2种细菌的抑制作用。结果CGA和HA-CGA对2种细菌均有不同程度的抑制作用，其中HA-CGA抗菌活性强于CGA。结论 通过HA对CGA的结构进行修饰，增加了CGA的水溶性，进一步提高了CGA的抗菌性能。     

HPLC法测定感冒灵胶囊5种有效成分的含量

目的建立测定感冒灵胶囊中对乙酰氨基酚、绿原酸、咖啡因、马来酸氯苯那敏和蒙花苷的含量分析方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱为Waters XBridge C 18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-4%冰醋酸(三乙胺调节pH值至3.0);梯度洗脱;绿原酸和蒙花苷检测波长为334 nm,对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏和咖啡因检测波长为260 nm;流速为1.0 mL·min-1;柱温为35℃。结果对乙酰氨基酚、绿原酸、咖啡因、马来酸氯苯那敏及蒙花苷5个成分在测定的范围内均表现出良好的线性关系(r≥0.9996),平均回收率为98.45%~100.12%。结论该方法操作快速简便,分离效果好,灵敏度高,重现性良好,为测定感冒灵胶囊主成分的含量提供了一种快速高效可靠的方法。