高效液相色谱法同时测定克洛己新干混悬剂中头孢克洛和盐酸溴己新的含量

目的建立一种高效液相色谱分析方法,用于同时测定克洛己新干混悬剂中两种成分头孢克洛和盐酸溴己新的含量。方法以CAPCELL PAK C18 MGⅡ（5μm,4.6 mm×250 mm）为色谱柱,0.005 mol/L四丁基氢氧化铵溶液（用磷酸调节pH 3.2）-甲醇（45∶55）为流动相;用双波长同时检测,波长为254、249 nm;流速为1.0 mL/min,柱温为30℃。结果通过一次进样同时测定了克洛己新干混剂中两种组分的含量,头孢克洛进样量在1.602～16.020μg范围内进样量与峰面积呈良好线性关系,r=0.996 1,样品平均加样回收率为97.6%（n=6）,RSD为0.80%;盐酸溴己新进样量在0.080 24～0.802 40μg范围内进样量与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 2,样品平均加样回收率为99.0%（n=6）,RSD为1.40%。结论本方法简便、准确、重复性好,可用于克洛己新干混悬剂中头孢克洛和盐酸溴己新的含量测定。     

头孢克洛和阿莫西林-克拉维酸治疗小儿急性细菌性下呼吸道感染的随机对照研究

目的 对比研究头孢克洛混悬剂和阿莫西林-克拉维酸（4：1）干糖浆治疗小儿急性细菌性下呼吸道感染的疗效及安全性。方法采用前瞻性、随机平行对照、单盲（研究者设盲）、多中心的研究方法，于2001年9月至2002年9月间将确诊急性细菌性下呼吸道感染患儿220例，随机分入口服头孢克洛混悬剂组110例和口服阿莫西林-克拉维酸（4：1）干糖浆组110例，疗程10d。观察临床疗效、细菌清除率和不良反应等。结果220例患儿，其中急性支气管炎135例（头孢克洛组65例，阿莫西林-克拉维酸组70例），急性肺炎85例（头孢克洛组45例，阿莫西林-克拉维酸组40例），两组均有良好治疗反应，各临床征象明显改善，头孢克洛组总有效率85．5％（95％CI78．9％～92．0％），阿莫西林-克拉维酸组82、7％（95％CI75．7％～89．8％），两组比较P=0．580。细菌总阳性率55．9％，前3位细菌为流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和卡他莫拉菌，治疗后细菌清除率头孢克洛组70．7％，阿莫西林-克拉维酸组70．8％，Fisher精确检验P=1．000。服药顺应性头孢克洛组95．0％，阿莫西林-克拉维酸组90．8％，不良反应有恶心、呕吐（两组分别为1．8％，2．7％），腹痛（2．7％，3．6％），腹泻（6．4％，9．1％），组间差异均无显著性（P〉0．05）。结论头孢克洛混悬剂和阿莫西林-克拉维酸干糖浆治疗小儿急性细菌性下呼吸道感染依然有效和安全。     

Sensitive determination of a beta-lactam antibiotic,cefaclor by liquid chromatography with chemiluminescence detection

We present a sensitive method for the determination of cefaclor (CCL), a β-lactam antibiotic. It was based on the chemical derivatization of the drug with 4-(2′-cyanoisoindolyl)phenylisothiocynate (CIPIC) under the reaction conditions with heating at 80 °C for 7 min in the presence of pyridine. The CIPIC reagent could react with the primary amino group of the drug to form the CIPIC-conjugated CCL. The derivatives emitted not only fluorescence (FL) at maximum emission wavelength of 410 nm with irradiation at 310 nm, but also chemiluminescence (CL) in the presence of H₂O₂, borate buffer (pH 9.6) and acetonitrile. After separation of the CIPIC derivatives of CCL and cephradine as internal standard in human serum by reversed-phase liquid chromatography, the derivatives could be monitored with both FL and CL detections. The detection limit (S/N=3) in the chromatograph was 1 pmol by the CL detection and 10 pmol by the FL detection. The proposed CL method permitted the most sensitive determination of CCL in the human serum after its oral administration.     

The treatment of gonorrhoea in females with divided doses of cefaclor

Summary

Sixty female patients with gonorrhoea were treated with 3?g cefaclor given over 2½ days. Of 52 followed-up, only 2 required re-treatment for gonorrhoea; in one of these the failure was not confirmed by culture, and in the other, re-infection was suspected. Amongst the successfully-treated cases one had previously failed to respond to amoxycillin. It is concluded that cefaclor is an effective treatment for gonorrhoea.     

反相高效液相色谱法测定头孢克洛缓释片的含量

以对氨基苯乙酮为内标,反相HPLC法测定头孢克洛缓释片的含量。固定相为Spherisorb 18,流动相为0.05mol/L磷酸二氢钾(用稀磷酸(3→500)调pH值为3.4)-乙腈(94:6)。紫外检测波长为254nm,线性范围为0.08-0.4mg/ml(n=5,r=0.9999),进样20μl,平均回收率为99.3％(n=5),RSD=0.6％。     

法罗培南钠片治疗细菌性感染的随机双盲对照临床研究

目的评价国产法罗培南钠片治疗细菌性感染的临床疗效与安全性。方法采用多中心、双盲、随机对照试验设计，以头孢克洛为对照药，两组均口服，每次2片，tid，疗程5～10d。结果本研究共纳入60例，法罗培南组和头孢克洛组各30例，其中法罗培南组及头孢克洛组纳入ITT分析均为30例，PP分析分别为28和30例。疗程结束时，呼吸系统PP人群中，法罗培南组与头孢克洛组治疗后总痊愈率和有效率分别为71．43％与47．67％和92．86％与93．33％，泌尿道PP人群中，法罗培南组与头孢克洛组总痊愈率和有效率分别为85．71％与73．33％和100％与93．33％。疗程结束时两组细菌清除率均分别为83．33％和79．17％，法罗培南组和头孢克洛组的不良反应发生率分别为10．71％和20％，主要表现为恶心、呕吐、头晕、皮疹、腹泻等。以上结果两组比较无统计学差异（P〉0．05）。结论国产法罗培南钠片治疗呼吸道感染和泌尿道感染疗效确切，安全性较好。     

头孢克洛胶囊的溶出方法和API溶液稳定性研究

目的：筛选确定头孢克洛胶囊的溶出方法,并进行头孢克洛溶液稳定性研究。方法：以头孢克洛胶囊为参比制剂,紫外分光光度计264 nm波长下,比较其在不同条件下的溶出曲线。结果：转篮法50 r·min-1条件下制剂呈现更好的溶出行为,水和pH 4.0 介质溶出趋势显著,pH 1.2和pH 6.8介质呈现快速溶出,pH 6.8介质中终溶出量低于90%,可能有降解现象。溶液稳定性实验证明,头孢克洛在pH 6.8介质中15 min就已经开始降解,2 h后降解量达46%,其他介质中未见明显降解。结论：在头孢克洛胶囊仿制药质量和疗效一致性评价中,可首选转篮法50 r·min-1作为溶出曲线测定方法,鉴于其在pH 6.8介质中有降解,样品测定时,不宜长时间放置。     

蒲公英胶囊联合头孢克洛治疗扁桃体炎的临床研究

目的探讨蒲公英胶囊联合头孢克洛胶囊治疗扁桃体炎的临床效果。方法选取2016年4月—2017年4月监利县人民医院耳鼻喉科收治的扁桃体炎患者161例为研究对象,将所有患者随机分为对照组(80例)和治疗组(81例)。对照组口服头孢克洛胶囊,1粒/次,3次/d。治疗组在对照组基础上口服蒲公英胶囊,4粒/次,3次/d。两组患者均连续治疗7 d。观察两组的临床疗效,比较两组的临床症状改善、白细胞计数、C反应蛋白和视觉模拟评分法(VAS)评分。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为87.50%、97.53%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,治疗组发热消退时间、咽部不适消失时间和扁桃体红肿消失时间均明显短于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组白细胞计数、C反应蛋白和VAS评分均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组这些观察指标的下降程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论蒲公英胶囊联合头孢克洛胶囊治疗扁桃体炎具有较好的临床疗效,可改善临床症状,降低炎性反应,安全性较好,具有一定的临床推广应用价值。     

HPLC法测定水合羟基化头孢克洛杂质研究

摘要：目的 建立HPLC法测定水合羟基化头孢克洛杂质方法。方法 采用C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱;流动相A为0.78%磷酸二氢钠溶液(取磷酸二氢钠7.8 g,加水溶解并稀释至1000 mL,用磷酸调pH至4.0),流动相B为0.78%磷酸二氢钠溶液(pH 4.0)-乙腈(55:45);流速1.2 mL/min;检测波长220 nm;柱温25℃。结果 水合羟基化头孢克洛杂质在9.108×10-4~3.4×10-2 mg/mL 范围内线性关系良好(r=1.0000),平均回收率为104.03%,RSD为0.82%(n=9),定量限为17.721 ng。在回收率试验中加入的水合羟基化头孢克洛杂质,采用外标法和加校正因子的主成分自身对照法的结果一致,该杂质的相对保留时间约为1.11,校正因子为1.02。结论 该方法操作简便、准确度高、重现性好,可以采用不加校正因子的主成分自身对照法对水合羟基化头孢克洛杂质进行检测。     

3种头孢克洛制剂在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:比较3种头孢克洛制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法:18名男性健康志愿者,单剂量三交叉分别口服干混悬剂(受试制剂1)、头孢克洛分散片(受试制剂2)和头孢克洛片(参比制剂)500mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆药物浓度,数据经DAS软件处理,计算药动学参数并评价生物等效性。结果:头孢克洛受试制剂1、2与参比制剂的cmax分别为(13.94±3.76)、(13.54±2.27)、(13.86±3.13)μg·mL-1,tmax分别为(0.56±0.13)、(0.55±0.14)、(0.51±0.13)h,t1/2分别为(0.67±0.09)、(0.68±0.15)、(0.80±0.26)h,AUC0～4分别为(15.16±2.58)、(14.56±1.70)、(14.74±2.07)μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～4分别为(103.80±17.80)%、(100.50±18.40)%。统计分析表明,2种头孢克洛受试制剂的cmax、tmax、AUC0～4、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论:头孢克洛干混悬剂和分散片与参比制剂生物等效。