坎地沙坦对慢性充血性心衰患者心功能的改善作用

目的探讨坎地沙坦片对慢性充血性心力衰竭（CHF）患者心功能的改善作用。方法将70例心衰患者随机分为两组,对照组用血管紧张素转化酶抑制剂（ACE-I）、β受体阻滞剂、醛固酮拮抗剂、利尿剂、洋地黄治疗。坎地沙坦治疗组在前述基础上加用坎地沙坦西酯片（8mg／d）治疗4wk,观察两组治疗前后血浆脑钠肽（BNP）、肌钙蛋白T（TNT）、C反应蛋白（CRP）的变化和组间差异。结果经4wk治疗后,坎地沙坦治疗组BNP和CRP的水平明显降低（P〈0．01）,但TNT两组差异无显著的统计学意义（P〉0．05）。结论坎地沙坦能明显降低BNP的水平,顽固性心衰患者在常规治疗的基础上加用坎地沙坦可以更好地改善CHF患者的心功能．     

坎地沙坦酯对原发性高血压患者尿微量白蛋白的影响

目的探讨坎地沙坦酯对原发性高血压患者的血压及尿微量白蛋白的影响。方法80例原发性高血压伴尿微量白蛋白患者随机分为两组:坎地沙坦组40例,口服坎地沙坦酯8～16mg/d;卡托普利组40例口服卡托普利37.5～150mg/d,疗程12周。分别测量两组治疗前后血压、尿微量白蛋白(ALB)、血肌酐(Scr)、尿肌酐并计算内生肌酐清除率(Ccr)。结果两组治疗后血压及尿微量白蛋白均显著下降(P<0.01),组间比较差异有统计学意义(P>0.05);两组治疗前后血肌酐、内生肌酐清除率均无明显变化(P>0.05)。卡托普利组咳嗽发生率27.5%,其中有6例不能耐受咳嗽而退出试验,坎地沙坦组无咳嗽病例发生。结论坎地沙坦酯不仅能有效降低血压,而且能降低尿微量白蛋白,与卡托普利疗效相似。     

坎地沙坦酯对高血压谷峰比值、平滑指数的影响

目的探讨坎地沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的疗效及对患者血压谷峰比值和平滑指数的影响。方法50例轻中度原发性高血压患者,口服坎地沙坦酯8mg,每天1次,疗程4周,于治疗前后进行24h动态血压监测并计算其谷峰比值（T／P）和平滑指数。结果治疗4周后,24h平均收缩压（148．2±10．7）mmHg和24h平均舒张压（97．6±6．5）mm Hg、白昼平均收缩压（152．5±9．8）mm Hg和平均舒张压（96．0±5．3）mmHg、夜间平均收缩压（138．3±7．6）mmHg和平均舒张压（89．2±8．3）mmHg、收缩压负荷值（87．5±12．2）％和舒张压负荷值（36．48±26．4）％与治疗前的（130．2±7．2）mmHg、（79．5±7．8）mm Hg、（133．4±7．2）mmHg、（81．8±6．6）mmHg、（121．9±7．3）mmHg、（72．1±7．4）mmHg、（84．7±9．9）％、（26．7±8．3）％比较差异均有统计学意义（均P〈0．01）;治疗后收缩压和舒张压T／P分别为70％和63％、平滑指数分别为（1．21±0．82）和（1．13±0．51）,均符合要求。结论坎地沙坦酯治疗原发性高血压安全有效,均能获得良好的T／P比值及平滑指数。     

不同剂量坎地沙坦治疗大鼠急性胰腺炎的实验研究

目的：探讨选择性血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1拮抗剂坎地沙坦不同剂量对大鼠急性胰腺炎（AP）的影响。方法：72只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、AP组、AP＋低剂量坎地沙坦组（2 mg/kg）、AP＋高剂量坎地沙坦组（10 mg/kg）。腹腔注射20%L-精氨酸溶液建立AP动物模型;坎地沙坦用大鼠灌胃针灌注。各组大鼠分别在造模后12 h、24 h、48 h分批次等数量（6只/组/批）心脏取血处死。取胰腺组织观察胰腺病理变化并评分（按Rongione标准）,胰腺/体质量比,检测大鼠血清脂肪酶、TNF-α、IL-10的变化。结果：AP组胰腺炎症评分,胰腺/体质量比,血清脂肪酶、TNF-αI、L-10较对照组明显升高（P〈0.01）。其中胰腺/体质量比于造模后12 h已有明显升高,于48 h达到高峰;而血清脂肪酶和胰腺TNF-αI、L-10于造模后12 h达到高峰,此后有所下降,但仍然保持较高水平。坎地沙坦干预的实验组胰腺炎症评分,胰腺/体质量比,血清脂肪酶、TNF-α以及胰腺TNF-α较AP组降低（P〈0.05）,但低剂量坎地沙坦组与高剂量组间无显著差异（P〉0.05）。本实验中,应用坎地沙坦对AP大鼠血清及胰腺IL-10均无显著影响（P〉0.05）。结论：应用AT1受体拮抗剂坎地沙坦可以明显减轻L-精氨酸诱导大鼠急性胰腺炎的炎症及损伤。     

坎地沙坦对小鼠肝癌移植瘤及新生血管生成的抑制作用

目的 探讨血管紧张素Ⅱ 1型受体拮抗剂坎地沙坦对小鼠肝癌移植瘤生长及血管生成的影响。方法 建立肝癌H22细胞小鼠移植瘤模型。将48只小鼠随机分为生理盐水组（0.2ml d1～d8）、低剂量坎地沙坦组（2mg／kg,0.2ml d1～d8）、高剂量坎地沙坦组（20mg／kg,0.2ml d1～d8）和氟尿嘧啶组（25mg／kg,0.2ml d1～d6）,每组12只。第9天处死小鼠取瘤组织,测瘤重,计算抑瘤率;免疫组化法检测移植瘤组织内血管内皮生长因子（VEGF）和CD34表达,测定微血管密度（MVD）。另取40只小鼠以相同条件进行平行实验,每组10只,观察小鼠的生存时间。结果 高剂量坎地沙坦组及氟尿嘧啶组的抑瘤率分别为35.3％和50.6％,均高于低剂量坎地沙坦组的20.7％,差异有统计学意义（P＜0.05）;与生理盐水组相比,低剂量（5.083±1.240）与高剂量坎地沙坦组（4.083±1.165）VEGF分值均显著降低（P＜0.05）,且高剂量组降低更明显（P＜0.05）;与生理盐水组相比,低剂量（20.633±2.171）与高剂量（17.150±2.713）坎地沙坦组MVD均显著降低（P＜0.01）,且高剂量组降低更明显（P＜0.05）;高剂量坎地沙坦组及氟尿嘧啶组小鼠的生命延长率分别为39.5％和30.6％,均高于低剂量坎地沙坦组的20.4％（P＜0.05）。结论 坎地沙坦可抑制小鼠肝癌移植瘤的生长,其机制可能与抑制肿瘤新生血管生成有关。     

坎地沙坦酯治疗轻、中度原发性高血压的临床研究

目的 观察坎地沙坦酯片治疗轻、中度原发性高血压的疗效.方法 采用随机、单盲、平行对照试验.将110例原发性高血压患者随机分为治疗组和对照组各55例.治疗组给予坎地沙坦酯片8mg口服治疗,1次/d;对照组给予缬沙坦片80mg口服治疗,1次/d.服用2周后,若舒张压≥12kPa则剂量加倍,疗程为8周.比较2组的降压疗效、幅度及心率变化.结果 治疗组总有效率为90.9%,对照组的87.3%,2组比较无显著差异（P〉0.05）.2组治疗前、后血压降低幅度均有显著差异（P〈0.01）,但2组间比较无显著差异（P〉0.05）.2组治疗前、后心率均无明显变化,组间比较无显著差异（P〉0.05）.结论 坎地沙坦酯片治疗轻、中度原发性高血压疗效确切,不良反应少,患者耐受性良好,临床应用安全,值得临床推广应用     

坎地沙坦联合氢氯噻嗪治疗老年高血压的效果观察

目的观察坎地沙坦与氢氯噻嗪联合治疗老年高血压的临床效臬。方法选择2007年1月．2012年5月本院门诊高血压患者112例,随机分为对照组56例和治疗组56例。对照组给予坎地沙坦治疗,治疗组在坎地沙坦基础上加用氢氯噻嗪。两组均服药10周。结果治疗组总有效率为91．1％,对照组总有效率为66．1％．两组差异有统计学意义（P〈0．05）,治疗组不良反应发生率为3．6％,对照组不良反应发生率为3．6％。两组差异无统计学意义（P〉0．05）。结论坎地沙坦酯与氢氯噻嗪联合治疗高血压,效果满意,不良反应少,适合基层医院应用。     

HPLC法测定坎地沙坦酯中有关物质和降解产物

目的 研究坎地沙坦酯原料药中有关物质和降解产物的测定方法。方法 采用高效液相色谱法。色谱系统为：色谱柱Kromasll C18柱，流动相0．06mol／L醋酸钠(冰醋酸调节pH4．5)—甲醇(20：80)，检测波长2．55nm。结论 本法可将原料药有关物质和破坏条件下的降解产物与主药有较好的分离度，并对合成中间体进行纯度检查，适用于原料的质量控制。     

Development and Validation of a Stability-indicating UV Spectroscopic Method for Candesartan in Bulk and Formulations

A simple, specific, accurate and stability-indicating UV- Spectrophotometric method was developed for the estimation of candesartan cilexitil, using a Shimadzu, model 1700 spectrophotometer and a mobile phase composed of methanol: water in the ratio of 9:1 at wave length (λ_max) 254 nm. Linearity was established for candesartan in the range of 10-90 μg/ml. The percentage recovery of was found to be in the range of 99.76-100.79%. The drug was subjected to acid, alkali and neutral hydrolysis, oxidation, dry heat, UV light and photolytic degradation. Validation experiments performed to demonstrate system suitability, specificity, precision, linearity, accuracy, interday assay, intraday assay, robustness, ruggedness, LOD, and LOQ. While estimating the commercial formulation there was no interference of excipients and other additives. Hence this method can be used for routine determination of candesartan cilexetil in bulk and their pharmaceutical dosage forms. The proposed method for stability study shows that there was appreciable degradation found in stress condition of candesartan.