基于质量源于设计（QbD）理念的穿心莲内酯结肠靶向微丸研究

目的基于质量源于设计(Qb D)理念优化穿心莲内酯结肠靶向微丸。方法采用累积体外释放度为评价指标,利用单因素考察与危害分析对穿心莲内酯结肠靶向微丸丸芯及包衣工艺进行研究,并采用星点设计-响应面法对增塑剂用量、老化时长及包衣增重3个关键因素进行优化与预测。结果最佳包衣工艺参数:增塑剂用量为3 g,包衣增重为20%,老化时长为1 h。经工艺验证,最佳制剂工艺在酸阶段(0.1 mol/L HCl)-缓冲盐阶段(pH 6.0)累积体外释放率6.9%,在pH 7.2缓冲盐阶段累积体外释放率超过90%。结论在穿心莲内酯结肠靶向微丸的研究过程中应用QbD理念优化是可行的。     

*星点设计-效应面法优化齐墩果酸乳铁蛋白纳米粒的处方

目的：采用星点设计-效应面法优化齐墩果酸乳铁蛋白纳米粒的处方,并对所制样品进行表征和体外溶出行为考察。 方法：以Lf浓度、pH值和药辅比为考察因素,粒径、Zeta电位、包封率为评价指标,采用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最优处方并验证,并对所得纳米粒制剂进行透射电镜及体外溶出度试验。 结果：各项指标均以二项式方程拟合度最高 (R ₂> 0.98)且预测值与实测值吻合度较好,所制样品的平均粒径为(203.4±8.3)nm,Zeta电位为(27.1±2.3)mV,包封率为(92.6±3.2)%;表征结果显示纳米粒外观呈类球形;与原料药相比,纳米制剂溶出速率显著提高。 结论：星点设计-效应面法适用于齐墩果酸乳铁蛋白纳米粒的处方优化筛选,并为进一步的体内生物利用度研究奠定了基础。     

正交设计联用星点设计-效应面法优化雪胆炮制工艺

目的优化甘草制雪胆的炮制工艺。方法 HPLC法测定雪胆素甲;以雪胆素甲质量分数为指标,采用正交试验考察闷润时间、烘干温度、烘干时间对甘草制雪胆炮制工艺的影响;进一步采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)考察闷润时间和烘干时间对该炮制工艺的影响。结果正交试验确定的甘草制雪胆最佳炮制工艺为闷润7 h,80℃烘干12 h;CCD-RSM确定最佳炮制工艺为闷润时间7.48~8.56 h,烘干时间12.06~13.12 h。结论本实验首次使用甘草汁炮制雪胆,实验方法设计精确,模型、数据可靠,建立并优化了甘草制雪胆的炮制工艺。     

基于“药辅合一”理念的当归精油纳米乳递药系统的构建、表征及评价

目的 构建当归精油纳米乳（Angelica Sinensis Radix essential oil-loaded nanoemulsion,AEO-NE）递药系统并对其进行表征及稳定性、毛囊靶向、毛发生长促进作用评价。方法 分别应用伪三元相图法和星点设计-响应面法（central composite experiment design-response surface method,CCD-RSM）对纳米乳处方进行筛选和优化。对纳米乳乳剂类型、粒径、ζ电位、多分散指数（polydispersity index,PDI）、微观形态、黏度、pH值进行表征。以粒径、PDI、外观变化及Z-藁本内酯含量为指标，评价最优处方纳米乳离心稳定性、放置稳定性以及稀释稳定性。通过在体给药荧光标记的AEO-NE于小鼠背部皮肤研究制剂毛囊靶向能力。应用C57BL/6小鼠研究AEO-NE体内促进毛发生长的作用。结果 AEO-NE最优处方为AEO-辛基酚聚氧乙烯醚10(OP-10)-无水乙醇-水（2.25∶0.75∶1∶96）；按最优处方所制AEO-NE外观澄清、透明、微泛蓝光，乳剂类型为O/W型，平均粒径为（...