黄芩苷粗品精制的工艺研究

目的:探讨确定黄芩苷粗品精制的最佳工艺条件。方法:采用水煮法提取黄芩苷,加酸沉淀的方法制备粗品。将制得的粗品经过碱液温浸,乙醇提取,活性炭吸附,酸液沉淀等方法制备高含量的黄芩苷。     

黄芩苷对脊髓缺血神经保护作用的研究

目的探讨黄芩苷对脊髓缺血神经保护作用机制的研究。方法建立新西兰大白兔脊髓缺血模型,分为模型组、高剂量组、低剂量组及假手术组。采用H-E染色、原位末端转移酶标记技术(TUNEL)、免疫组织化学、逆转录反应系统(RT-PCR)等技术检测N-甲基-D-天门冬氨酸受体(NMDAR)、诱导型一氧化氮合酶(iN-OS)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)的表达水平,观察不同剂量黄芩苷对脊髓缺血的神经保护作用。结果模型组脊髓正常结构完全消失,低剂量组结构较完整,假手术组脊髓结构正常。高剂量组缺血损害情况介于低剂量组于假手术组之间。凋亡指数、表达NMDAR、iNOS、Caspase-3的阳性细胞百分比及相应mRNA表达水平:模型组最高,低剂量组、高剂量组、假手术组则依次降低,差别具有统计学意义(P<0.05)。结论黄芩苷能抑制神经细胞凋亡,对脊髓缺血具有神经保护作用。     

小柴胡汤滴丸质量标准研究

目的建立小柴胡汤滴丸的质量标准。方法采用薄层色谱(TLC)法对小柴胡汤滴丸中的柴胡、黄芩进行薄层色谱定性鉴别,采用HPLC法对制剂中黄芩的黄芩苷进行含量测定,采用Hypemil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸溶液(45∶55),检测波长为280 nm,柱温30℃。结果薄层鉴别的色谱斑点清晰,阴性对照无干扰;黄芩苷在0.1～1.2μg/mL范围内呈良好线性关系,平均回收率为99.20%,RSD为2.29%(n=6)。结论本方法可用于小柴胡汤滴丸的质量控制,具有简便、准确及专属性强的特点。     

高效液相色谱法测定咳露口服液中黄芩苷的含量

目的 建立咳露口服液中黄芩苷含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱:Agilent Eclipse CDB-C18;流动相:甲醇-0.6%磷酸水溶液(43:57);检测波长280nm;流速:1.0 ml/min;柱温:25℃;进样体积为20 μl,外标法计算含量.结果 黄芩苷进样量在0.19～0.57 μg范围内与色谱峰面积有良好的线性关系,r=0.9995,平均回收率为97.92%,RSD为2.37%(n=6).结论 该方法灵敏、准确,可用于控制咳露口服液中黄芩苷的含量.     

黄芩苷逆转人肝癌细胞耐药株Bel-7402/ADM多药耐药性的相关机制研究

目的 考察黄芩苷对人肝癌耐药细胞Bel-7402/ADM 多药耐药性的逆转机制.方法 MTT法考察Baicalin对人肝癌多药耐药细胞的逆转作用.结果 Baicalin逆转Bel-7402/ADM多药耐药性的机制可能与抑制MDR1部分基因产物P-gp、MRP、GSH/GST的表达和诱导细胞凋亡有关.结论 Baicalin可能通过抑制MDR1部分基因产物P-gp、MRP、GSH/GST的表达和诱导细胞凋亡逆转Bel-7402/ADM的多药耐药性.     

高效液相色谱法测定咽炎茶中黄芩苷含量

目的建立咽炎茶中黄芩苷含量测定的高效液相色谱法。方法色谱柱为ODS柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相为甲醇-水-磷酸（30∶70∶1）,流速为1.0mL/min,检测波长为280nm,进样10μL。结果黄芩苷在0.1988~1.1928μg范围内线性关系良好,r=0.9997,平均回收率为97.4%,RSD=1.1%。结论本方法稳定可行,结果准确可靠,可作为咽炎茶质量标准中黄芩苷的含量测定方法。     

高效液相色谱法测定柴藿颗粒中黄芩苷的含量

目的:建立柴藿颗粒中黄芩苷的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,选用Diamonsil C18(2)色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.2％磷酸(46∶54),检测波长280 nm,流速1.0 mL/min,进样量5μL,柱温30℃.结果:黄芩苷在0.632 ～3.792μg范围内线性关系良好,回归方程为Y=3E+06X-481319(r=1,n=6),平均加样回收率101.46％,RSD为2.14％.结论:本法简便快捷、灵敏,结果准确,可用于柴藿颗粒中黄芩苷的含量测定.     

中药复方制剂中黄芩苷含量的HPLC检测法的建立

目的建立中药复方制剂中黄芩苷含量的HPLC检测法。方法采用高效液相色谱法检测以清开灵颗粒为代表的中药复方制剂中黄芩苷的含量,流动相为0.5%磷酸水溶液-甲醇(58︰42),检测波长280nm,流速为1.0mL/min,采用外标峰面积法计算清开灵颗粒中黄芩苷的含量。结果黄芩苷与有关物质完全分离,在0.1019～1.019μg范围内峰面积与浓度呈现良好的线性关系(R2=0.9999,n=5),平均回收率为99.44%(RSD=0.86%,n=5)。结论本实验方法简单、迅速、专一性强,适用于中药复方制剂中黄芩苷的含量检测。     

The Role of Intestinal Microflora in Anti-Inflammatory Effect of Baicalin in Mice

Baicalin, a main constituent of the rhizome of Scutellaria baicalensis, is metabolized to baicalein and oroxylin A in the intestine before its absorption. To understand the role of intestinal microflora in the pharmacological activities of baicalin, we investigated its anti-inflammatory effect in mice treated with and without antibiotics. Orally administered baicalin showed the anti-inflammatory effect in mice than intraperitoneally treated one, apart from intraperitoneally administered its metabolites, baicalein and oroxylin A, which potently inhibited LPS-induced inflammation. Of these metabolites, oroxylin A showed more potent anti-inflammatory effect. However, treatment with the mixture of cefadroxil, oxytetracycline and erythromycin (COE) significantly attenuated the anti-inflammatory effect of orally administered baicalin in mice. Treatment with COE also reduced intestinal bacterial fecal β-glucuronidase activity. The metabolic activity of human stools is significantly different between individuals, but neither between ages nor between male and female. Baicalin was metabolized to baicalein and oroxylin A, with metabolic activities of 1.427 ± 0.818 and 1.025 ± 0.603 pmol/min/mg wet weight, respectively. Baicalin and its metabolites also inhibited the expression of pro-inflammatory cytokines, TNF-α and IL-1β, and the activation of NF-κB in LPS-stimulated peritoneal macrophages. Of them, oroxylin A showed the most potent inhibition. Based on these findings, baicalin may be metabolized to baicalein and oroxylin A by intestinal microflora, which enhance its anti-inflammatory effect by inhibiting NF-κB activation.     

黄芩苷在兔眼房水中的药代动力学研究

目的测定黄芩苷粉其标志成份黄芩苷能否通过白兔血-房水屏障,到达房水内及不同时间点房水中的质量浓度变化,计算其药代动力学参数,研究药代动力学特点。方法52只日本长耳白兔随机分为13组。除对照组外,其他12组为实验组。每组4只8眼。实验组每只白兔均灌服黄芩苷粉80 mg/kg,于给药后0.083 h、0.167 h、0.25 h、0.50 h0、.75 h、1 h1、.5 h2、h3、h5、h、8 h1、2 h给予前房穿刺取房水,采用高效液相色谱法(HPLC)进行测定,3P87软件拟合药代动力学参数。结果黄芩苷能透过兔眼血-房水屏障进入房水,但不同时间点黄芩苷在房水中的质量浓度均很微量,45 min达高峰,浓度为(0.221±0.030)mg/L。药代动力学参数,Tmax:0.75 h,T1/2a:1.174 h,AUC:0.063 9 mg/L,CL:0.002 63 mL/h。结论本方法灵敏、特异、准确,可用于房水中黄芩苷质量浓度的测定;灌服黄芩苷能透过兔眼血-房水屏障进入房水,这一结果为黄芩苷全身用药治疗眼前部疾病提供了实验依据。