可显影固体栓塞剂硫酸钡海藻酸钠微球的研制

目的:研制可显影固体栓塞剂硫酸钡海藻酸钠微球.方法:采用乳化-离子交联法制备微球,正交设计优化工艺,并考察微球的粒径、形态、分布、稳定性、悬浮性、包封率及X线显影性等理化特性.结果:微球平均粒径为(53.08±32.72) μm,分散良好,形态圆整;微球100℃水浴加热2 h、-4℃冰冻24 h、37℃振摇24 h、钴60(10 kGy)照射0.5 h各组的破损率分别为(2.0±1.1)%、(86.0±19.2)%、(39.0±14.7)%和(10.3±3.2)%;0.25%海藻酸钠微球混悬液的沉降体积比为(0.92±0.018);硫酸钡投料量为2.0 g时包封率为(69.2±13.2)%,且显影效果佳.结论:海藻酸钠、壳聚糖可作为硫酸钡微球的包封材料,乳化-离子交联法适用于此微球的制备.     

L-型钙离子通道阻断剂硝苯地平及硫酸镁对人足月妊娠子宫平滑肌收缩功能的抑制作用

目的:研究L-型钙离子通道阻断剂硝苯地平(nifedipine)、硫酸镁对人妊娠子宫平滑肌收缩功能的抑制作用及其与临产的关系.方法:剖宫产时取足月妊娠临产、未临产子宫下段平滑肌,将肌条置于组织器官浴中,加入催产素(10-9mol/L)诱发平滑肌收缩,依次加入10-8、10-7、10-6、10-5mol/L的硝苯地平或1、2、4、8、16 mmol/L的硫酸镁,通过离体肌肉等长张力测定试验,计算用药前后单位时间内子宫收缩的频率、收缩幅度及子宫收缩曲线下面积,并计算药物抑制百分比.结果:硝苯地平对催产素诱发的人妊娠子宫平滑肌收缩的抑制作用呈剂量依赖性,对临产组的抑制作用较未临产组明显减弱,两组比较差异显著(P<0.05);硫酸镁对人妊娠子宫肌收缩也有抑制作用,但临产组与未临产组比较差异不显著(P>0.05).结论:硝苯地平对临产后子宫平滑肌的抑制作用下降,可能提示临产后子宫平滑肌对硝苯地平的敏感性发生了改变;硫酸镁对人妊娠子宫肌的抑制作用与是否临产无关,提示Mg2 对子宫平滑肌收缩的抑制作用除通过钙离子通道外,可能还有其他作用机制.     

盐酸利托君与硫酸镁治疗先兆早产的临床分析

目的探讨盐酸利托君治疗先兆早产的临床效果。方法选择2010年7月至2011年12月住院的128例先兆早产的患者,随机分为观察组和对照组,两组均为64例,分别为盐酸利托君治疗组和硫酸镁对照治疗,对两组患者在用药后的起效时间、延长孕周、妊娠结局及不良反应进行分析比较。结果应用盐酸利托君保胎成功率明显高于硫酸镁(P<0.01)。结论盐酸利托君治疗先兆早产其效果好,可用于治疗先兆早产的首选药物。     

两种不同方法治疗小儿输液渗漏的临床观察

目的:探讨硫酸镁溶液加甲磺酸酚妥拉明治疗外周静脉输液渗漏的临床疗效.方法:将我科2004年10月～2005年10月输液发生渗漏的患儿选取60例随机分为治疗组和对照组,治疗组采用硫酸镁溶液加甲磺酸酚妥拉明冷敷,对照组单纯用硫酸镁溶液冷敷.结果:观察1～2 d,治疗组总有效率96.7%,对照组总有效率80.0%,经统计学处理,x2=4.04,P＜0.05,差异有统计学意义.结论:硫酸镁溶液加甲磺酸酚妥拉明冷敷优于单纯用硫酸镁溶液冷敷.     

Isavuconazonium sulfate: a new agent for the treatment of invasive aspergillosis and invasive mucormycosis

Introduction: Invasive fungal infections are serious and life-threatening complications of many of today’s medical enhancements. While we have seen an insurgence of new antifungal therapies on the market since the early 1990s that have contributed significantly to saving lives, there are still important gaps including narrow spectrum of activity, dose-limiting toxicities, or unpredictable pharmacokinetics. Isavuconazonium sulfate hopes to fill several of these gaps.

Areas covered: The in vitro and in vivo pharmacology, pharmacokinetic characteristics, and phase 3 clinical trials for isavuconazole are described with a specific focus on the treatment of invasive aspergillosis and mucormycosis. A literature search was conducted in PubMed as well as FDA and EMA websites, and abstracts from congress proceedings.

Expert Commentary: Isavuconazole’s pharmacokinetic profile, broad-spectrum antifungal activity, and clinical trial data make this new triazole a welcome addition to the armamentarium.     

硫酸氨基葡萄糖氯化钾的制备及对大鼠骨关节炎模型的治疗作用

目的：制备硫酸氨基葡萄糖氯化钾,考察其对大鼠骨关节炎模型的治疗作用。方法：以甲壳素为原料,经盐酸水解得盐酸氨基葡萄糖,将其与硫酸钾置于水溶液中,通过充分的离子交换反应,并加入作为沉淀剂的有机溶剂,制备硫酸氨基葡萄糖氯化钾;考察反应温度、反应溶液中各离子平衡时间、反应原料配比以及沉淀剂的种类、加入量和加入时间等对最终产物的影响,优化制备工艺。建立木瓜蛋白酶诱导的大鼠骨关节炎模型,并灌胃给予硫酸氨基葡萄糖氯化钾,通过血清中丙二醛和一氧化氮含量测定、关节肿胀度观察和关节软骨病理切片检查,考察硫酸氨基葡萄糖氯化钾对模型大鼠骨关节损伤的保护作用。结果：确立优化的硫酸氨基葡萄糖氯化钾制备工艺：反应温度为45~55℃,离子平衡时间为0.5 h,盐酸氨基葡萄糖与硫酸钾的质量配比为22.5：7.15,作为沉淀剂的乙醇加入浓度约为75%及加入时间为3 h。骨关节炎模型大鼠接受硫酸氨基葡萄糖氯化钾给药后,血清中丙二醛和一氧化氮含量显著降低（P〈0.05或P〈0.01）,关节肿胀度明显减轻（P〈0.01）,且病理切片显示,仅有少许关节软骨细胞轻度变性,软骨未见明显坏死,细胞未见明显增生。结论：优化的硫酸氨基葡萄糖氯化钾制备工艺适用于工业化生产;硫酸氨基葡萄糖氯化钾对骨关节炎损伤具有显著保护作用,且效果好于盐酸氨基葡萄糖。     

Balsalazine decreases intestinal mucosal permeability of dextran sulfate sodium-induced colitis in mice

Aim： To investigate the effect of balsalazine treatment on intestinal mucosal permeability in dextran sulfate sodium （DSS）-induced colitis and to determine the mechanism of the balsalazine-induced changes.
Methods： Experimental colitis was induced in C57BL/6J mice by the administration of 5% DSS. Balsalazine was administered intragastrically at doses of 42, 141, and 423 mg/kg. The disease activity index （DAI） score was evaluated and colon tissue was collected for the assessment of histological changes. The amount of malondialdehyde （MDA） in the colon was determined, along with the activity of myeloperoxidase （MPO）, superoxide dismutase （SOD） and glutathione peroxidase （GSH-Px）. Mucosa from the small intestine was collected to determine the levels of tumor necrosis factor （TNF）-α and interferon （IFN）-γ. The mucosa was ultrastructurally examined with transmission electron microscopy and intestinal permeability was assayed using Evans blue.
Results： Balsalazine was found to reduce the DAI score and the histological index （HI） score, decrease the MDA content and the activity of MPO, and increase the activity of SOD and GSH-Px in colitis mice. At the same time, balsalazine ameliorated microvillus and tight junction structure, resulting in a decrease in the amount of Evans blue permeating into the intestinal wall and the levels of TNF-α and IFN-γ in colitis mice.
Conclusion： In colitis mice, the anti-colitis effect of balsalazine results in a decrease in intestinal mucosal permeability. The mechanism of this effect is partly associated with balsalazine＇s antioxidative and anti-inflammatory effects.     

硫酸镁溶液的制备及稳定性考察

目的改进硫酸镁溶液的配制方法，并考察其稳定性。方法对传统方法进行改进，采用加0．02g／mL枸橼酸钠并用热纯化水溶解、趁热过滤分装的方法配制硫酸镁溶液，并采用长期试验考察其稳定性。结果硫酸镁溶液室温贮存12个月内，3批样品的外观、性状、含量和微生物限度检查均符合规定，有效期暂定为12个月。结论该方法简便易行，配制的硫酸镁溶液稳定性好，经过改进的制备工艺值得推广。     

海地瓜硫酸软骨素对3T3-L1前脂肪细胞增殖和分化的影响

目的研究海地瓜硫酸软骨素(Acaudina Molpadioideschondroitin sulfate,AM-CHS)对3T3-L1前脂肪细胞增殖和分化的影响,并探讨其作用机制。方法采用传统的鸡尾酒诱导剂诱导分化3T3-L1前脂肪细胞,以MTT法检测AM-CHS对3T3-L1前脂肪细胞及不同分化阶段3T3-L1细胞增殖活性的影响;分别采用油红O染色和甘油三酯(triglycerides,TG)含量测定法评价其对3T3-L1前脂肪细胞分化的影响。采用RT-PCR法检测脂肪细胞中过氧化物酶体增殖体激活受体γ(peroxisome proliferators-activated receptors gamma,PPARγ)、CCAAT增强子结合蛋白α(CCAAT/enhancer bind-ing protein alpha,C/EBPα)、固醇调节元件结合蛋白-1c(ste-rol regulatory element binding protein-1c,SREBP-1c)等分化相关基因的mRNA表达水平。结果 AM-CHS能明显抑制3T3-L1前脂肪细胞和成熟脂肪细胞的增殖,抑制3T3-L1前脂肪细胞的分化过程,以对分化早期的抑制作用最强。RT-PCR结果表明,AM-CHS能明显降低脂肪细胞PPARγ、C/EBPα和SREBP-1c mRNA的表达。结论海地瓜AM-CHS能明显抑制3T3-L1前脂肪细胞的增殖和分化,其作用机制与下调分化相关基因PPARγ、C/EBPα和SREBP-1c的表达有关。     

藻酸双脂钠联合辛伐他汀对青年混合型高脂血症患者血管内皮功能的影响

目的探讨藻酸双脂钠联合辛伐他汀对青年混合型高脂血症患者血管活性物质及其对内皮依赖的舒张功能的影响。方法给予45例青年混合型高脂血症患者辛伐他汀20mg,每晚顿服,藻酸双脂钠0．1g静脉滴注,每天1次,连用2周。比较治疗前后患者血清中一氧化氮（N0）和血管内皮生长因子（VEGF）浓度的变化。结果青年混合型高脂血症患者治疗后血清NO及VEGF均明显升高。结论青年混合型高脂血症可影响NO及VEGF的分泌,藻酸双脂钠联合辛伐他汀对防止和延缓动脉粥样硬化的形成有一定作用。