雷公藤配伍白芍对雷公藤提取物透皮吸收的影响

目的:考察雷公藤与白芍配伍后对雷公藤甲素和2种生物碱类成分(雷公藤吉碱、雷公藤次碱)透皮吸收的影响,从经皮转运的角度探讨雷公藤与白芍配伍减毒的机制。方法:采用改良Franz扩散池,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以20%乙醇生理盐水为接收介质,通过HPLC测定接收液中雷公藤甲素(流动相乙腈-水梯度洗脱,检测波长220 nm)和雷公藤吉碱、雷公藤次碱[流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(57∶43),检测波长230 nm]的含量,计算其累积渗透量和稳态透皮速率等渗透动力学参数。结果:与雷公藤乳膏相比,雷公藤-白芍配伍乳膏均能降低雷公藤吉碱、雷公藤次碱的累积通过量,但对雷公藤甲素的累积透过量无影响;其中雷公藤-白芍以比例1∶2和1∶3配伍的乳膏中雷公藤吉碱和雷公藤次碱的24 h累积透过量呈明显的降低趋势。结论:雷公藤与白芍配伍经皮给药能降低毒性成分的透过量,同时不影响主要活性物质雷公藤甲素的透过量,从而达到了减毒增效的作用。     

基于中药模拟炮制的乌头属植物水解机制及液质联用测定方法的研究进展

生物碱是大多数乌头属药用植物的主要有效成分,具有较高的药理活性和药用价值,但也是其主要的毒性成分,为便于对乌头属植物水解产物的深入研究,主要从中药模拟炮制现状、乌头属植物所含的生物碱种类、水解机制研究现状及液质联用方法几个方面进行综述。     

给药剂量对附子总生物碱在大鼠体内药代动力学特征的影响

目的:考察不同剂量附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征,并探讨剂量与药动学的关系。方法:将大鼠随机均分为低、中、高剂量组,分别按9.6,19.2,38.4 mg·kg-1灌胃附子总生物碱,在0,5,10,20,30,40,60,120,180,300,420,540,720,1 440 min共14个时间点眼眶内眦静脉取血,采用UHPLC-Q-TOF-MS测定不同时间点血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果:与低剂量组比较,中、高剂量组上述7种生物碱类成分的药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积AUC0-∞升高,大部分差异有统计学意义;表观分布容积/生物利用度(Vz/F),清除率(CL)/F,半衰期(t1/2)和达峰时间(Tmax)则大部分无明显变化。结论:剂量对附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征有显著影响,从低剂量到高剂量的范围内,附子总生物碱的体内过程基本符合线性动力学特征。     

HPLC-MS/MS法分析桑叶总生物碱成分及总生物碱含量

目的:利用HPLC-MS/MS法,对桑叶总生物碱部位中的各生物碱成分进行分析和鉴别,并采用柱前衍生化HPLC-UV法测定生物碱部位中总生物碱的含量。方法:采用HiQSiL C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm),以9-氯甲酸芴甲酯(FMOC-Cl)为柱前衍生化试剂,流动相为乙腈-0.1%醋酸(50:50,V/V),流速0.8 mL.min_-1,检测波长为254 nm;电喷雾离子源(ESI);正离子检测模式;以1-脱氧野尻霉素(DNJ)为对照,外标法计算桑叶总生物碱含量。结果:鉴定了6个生物碱类成分分别为DNJ,fagomine,3-epi-fagomine,DAB,Calystegine B₂和2-O-β-Glc-DAB;测定3批供试品中总生物碱含量均达到75%以上。结论:本法简便、准确、灵敏,可用于桑叶总生物碱及其制剂的定性定量分析。     

煎煮时间对附子水煎液总生物碱和6种酯型生物碱含量的影响

目的:研究煎煮时间对附子水煎液总生物碱和6种酯型生物碱含量的影响。方法:采用酸碱滴定法测定总生物碱含量;采用HPLC,Agilent ZORBAX Extend-C18分析柱测定6种酯型生物碱含量。结果:随着煎煮时间的延长,不同炮制品中总生物碱的溶出率变化不明显;不同炮制品煎煮过程中酯型生物碱的变化规律不尽相同,其中乌头碱(AC)含量最低,水解最为彻底。结论:临床大剂量应用附子时,最大限度发挥其药理作用,恰如其分地掌握剂量与煎煮时间,是必不可少的。     

中医药分期联合西药治疗真菌性角膜溃疡随机平行对照研究

[目的]观察中医药分期联合西药治疗真菌性角膜溃疡疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将55例住院患者按病志号抽签简单随机分为两组。对照组27例氟康唑滴眼液与那他霉素滴眼液交替点眼,1次/h;托吡卡胺滴眼液,3次/d;妥布霉素滴眼液冲洗结膜囊,6次/d;维生素C,50mg/次,3次/d。治疗组28例早期龙胆泻肝汤(龙胆草12g,栀子9g,黄芩6g,柴胡12g,车前子10g,生地黄12g,泽泻、夏枯草、茯苓、厚朴各9g,甘草6g);中晚期托里消毒散(黄芪20g,当归、白芍、川芎、党参、白术、茯苓各10g,甘草6g,金银花15g,连翘、蝉蜕、白蒺藜各10g);水煎200mL,1剂/d,早晚口服;西药治疗同对照组。连续治疗20d为1疗程。观测临床症状、角膜、前房、视力、真菌菌丝、不良反应。治疗1疗程,判定疗效。[结果]治疗组痊愈11例,有效14例,无效3例,总有效率89.29%。对照组痊愈4例,有效14例,无效9例,总有效率66.67%。治疗组疗效优于对照组(P0.05)。[结论]中医药分期联合西药治疗真菌性角膜溃疡效果显著,值得推广。     

荨麻属药用植物研究进展

我国荨麻属Urtica L.药用植物有13种、3亚种,具有祛风除湿、活血止痛等功效,用于治疗风湿性关节炎、前列腺增生、皮肤病以及消化系统、呼吸系统、儿科、妇科等疾病。目前,从该属植物中共分离得到200多个化合物,包括黄酮类、生物碱类、木脂素类、香豆素类、萜类、甾体类、有机酸类、挥发油类等,其提取物具有抗炎、镇痛、抗前列腺增生、抗菌、抗氧化、降血糖、调血脂等广泛的药理活性,但其药效物质基础及作用机制还有待进一步研究阐明。近年来,荨麻属植物的药用价值受到了国内外学者的广泛关注,欧洲已从该属植物研制开发出多种治疗风湿性关节炎与良性前列腺增生的药物上市。因此,有必要对我国荨麻属植物进行进一步的研究与开发利用,尤其对资源极为丰富、目前尚未见报道的特色藏药材西藏荨麻U.tibetica和高原荨麻U.hyperborean也应进行深入系统研究。对我国荨麻属植物的药用概况、化学成分及药理活性等研究进行综述,为我国该属植物资源的开发利用提供参考。     

蟾酥化学成分及其人工合成的研究进展

蟾酥为我国传统名贵中药,其化学成分复杂,具有广泛的药理活性。蟾酥的化学成分主要包括蟾蜍内酯类、吲哚类生物碱、甾醇类及其他类化合物。现代药理学研究表明,蟾酥具有抗肿瘤、强心、抗炎、局麻、镇痛等多种药理活性。对近年来蟾酥化学成分、药理活性及其人工合成等方面的研究进展进行综述,以期为蟾酥的物质基础研究、药效机制阐释及其开发利用提供参考。     

西松烷型二萜衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的基于西松烷型二萜天然产物新巴豆瑞士松酸进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以新巴豆瑞士松酸为起始原料,通过缩合反应、点击化学反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、K562和K562A/02肿瘤细胞的抗增殖活性。结果合成了11个文献未报道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR及HR-MS确定。活性测试结果表明,部分衍生物表现出一定的抗肿瘤活性,其中,化合物2f对HeLa细胞表现出良好活性,化合物2e对K562和耐药的K562A/02细胞表现出良好活性。结论部分衍生物对耐药的K562A/02细胞表现出抗肿瘤活性,具有进一步研究价值。     

荷梗中的细胞毒活性生物碱

研究植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥茎的生物碱类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用荷梗提供依据。采用离子交换树脂、硅胶和Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。采用MTT法对所分离得到的化合物进行HL-60癌细胞毒活性实验。从荷梗总生物碱提取物中分离鉴定了15个生物碱类化合物,分别为阿西米洛宾（1）、异乌药碱（2）、N-乙酰基去甲杏黄罂粟碱（3）、厚壳桂素（4）、velucryptine（5）、pycnarrhine（6）、鹅掌楸碱（7）、荷叶碱（8）、降荷叶碱（9）、杏黄罂粟碱（10）、N-甲基阿西米洛宾（11）、乌药碱（12）、N-去甲杏黄罂粟碱（13）、N-甲基乌药碱（14）、观音莲明（15）。化合物 1~7,12~15 为首次从荷梗中分离得到。化合物 2~6 为首次从莲科植物中分离得到。在样品溶液浓度为1×10^-5 mol·L^-1的条件下,化合物 7~10,13,14 对HL-60癌细胞体外生长的抑制率分别是51.36%,59.09%,52.51%,53.93%,51.43%和64.31%,表明上述化合物对人早幼粒细胞白血病HL-60细胞具有较明显的体外细胞毒活性。