加压蒸制附片酯型生物碱部位HPLC指纹图谱的建立

目的 建立加压蒸制附片中酯型生物碱部位指纹图谱,为附子炮制工艺评价和饮片质量控制提供科学依据.方法 采用高效液相色谱法,ZORBAX Extend-C18柱,样品用乙醚-二氯甲烷(1∶ 4)混合溶剂提取,梯度洗脱,检测波长240 nm.结果 指定11个共有峰,指纹图谱的精密度、重复性和稳定性均符合指纹图谱要求,采用同一优选工艺方法的加压蒸制附片样品检测的相似度在0.978以上.结论 方法可靠,可用于含乌头碱中药及其制品的质量考察.     

毛果甘青乌头中生物碱成分的提取和鉴定

目的：分离纯化鉴定毛果甘青乌头中的生物碱成分。方法：药材室温下自然烘干后,粉粹,用酸提碱沉法提取总生物碱,然后用硅胶柱层析法分离得到单体生物碱,利用化学法和光谱法鉴定其结构。结果：分离鉴定得到了10个化合物的结构,其中有六个内酯型C19二萜生物碱、四个C20二萜生物碱。结论：得到了10个纯的单体生物碱。     

左金丸总生物碱缓释片的制备及体外释放度研究

目的：制备左金丸总生物碱缓释片并考察其体外释放行为。方法：以左金丸总生物碱为主药,以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料制备缓释片,并对处方中辅料用量进行正交优化。通过药物释放动力学模型拟合左金丸总生物碱缓释片中盐酸小檗碱和吴茱萸碱的释放过程,并推测其释药机制。结果：每片缓释片中羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素和乳糖的最佳用量分别为100、50和15mg。盐酸小檗碱的释放接近Higuchi方程,吴茱萸碱的释放接近Peppas方程,2种成分的释放机制均为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论：左金丸总生物碱缓释片缓释效果明显,符合设计要求,制备工艺简单可行。     

基于均匀设计法对酸枣仁镇静催眠有效组分的配伍研究

目的 优选酸枣仁中3种具有镇静催眠作用的主要有效组分(总皂苷、总黄酮、总生物碱)最佳配伍.方法 采用均匀设计法将70只小鼠随机分为7组,分别为对照组及给药A～F组,观察各组小鼠自主活动情况;采用阈上剂量戊巴比妥钠(45 mg/kg)协同睡眠试验,以小鼠的睡眠潜伏期和睡眠时间为评价指标,筛选酸枣仁镇静催眠有效组分的最佳配伍.对所得有效组分最佳配伍的药效进行比较和验证实验.结果 与对照组比较,给药A、C、E组小鼠自主活动减少(P＜0.05、0.01),C、D组小鼠站立次数略有减少(P＜0.05).在阈上剂量戊巴比妥钠协同试验中,给药组C～F睡眠潜伏期显著缩短(P＜0.01),B～F组睡眠时间显著延长(P＜0.01).经多元统计分析,酸枣仁镇静催眠有效组分的最佳配伍组合为总皂苷200mg/kg、总黄酮0 mg/kg、总生物碱20 mg/kg.结论 应用均匀设计与药效学相结合确定中药有效组分配伍的方法是可行的.验证实验表明,酸枣仁有效组分的最佳配伍组合可以达到与原药材相同的疗效.     

延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响

目的研究延胡索总生物碱(TA)中延胡索乙素(TET)在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素(Cou)、挥发油(VO)与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算TET肝内清除率(CLint)。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的Vmax、Km和CLint分别为0.12μmol/(L.min.mg)、5.40μmol/L、0.022 L/(min.mg);TA-Cou组分别为0.27μmol/(L.min.mg)、40.18μmol/L、0.006 L/(min.mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L.min.mg)、22.60μmol/L、0.025 L/(min.mg);TA-Cou-VO组分别为0.84μmol/(L.min.mg)、23.25μmol/L、0.036 L/(min.mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CLint。     

微肥配比对附子生长的影响

目的研究微肥配比对附子生长及产量的影响。方法以毛茛科植物乌头为试验材料,采用均匀设计,研究不同的锌、硼、铁、锰配比下附子的生长及产量状况。结果锌、硼、铁、锰配比为4∶1∶1∶2是促进附子生长和提高附子产量的最佳配比。该配比条件下,附子的株高和叶干质量较对照有所降低,茎粗、须根数、须根长、子根体积及茎、须根、母根干质量均比对照有所增加,且显著或极显著高于其他肥料配比,其中须根和母根干质量较对照处理分别增加了24.5%和25.9%。相关性分析表明,株高与附子单株产量呈显著负相关,而须根、母根干质量与单株产量呈显著正相关。结论从促进营养器官生长而提高附子产量的角度来说,锌、硼、铁、锰(4∶1∶1∶2)为最佳配比。     

景洪哥纳香根的化学成分研究(Ⅱ)

目的 研究景洪哥纳香Goniothalamus cheliensis根醋酸乙酯提取物的化学成分.方法 采用硅胶、Toyopearl HW40、制备高效液相等柱色谱方法分离化合物,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从景洪哥纳香根的醋酸乙酯提取物中分离得到2个新化合物,分别鉴定为单乙酰双哥纳香二醇(1)和景洪哥纳香胺酮(2).结论 化合物1为一个新的苯乙烯内酯二聚体,化合物2为一个新的生物碱.     

元秦止痛注射液中酯型乌头碱的薄层色谱检查法

以硅胶G薄层板,甲苯-乙酸乙酯-三氯甲烷-丙酮-氨水(20:18:3:6:1),甲苯-乙酸乙酯-三氯甲烷-氨水(3:14:8:1),甲苯-乙酸乙酯-三氯甲烷-丙酮-氨水(10.5:12:10:10:1)为展开剂,稀碘化铋钾试液为显色剂,分别建立了元秦止痛注射液中乌头碱、次鸟头碱、新乌头碱的薄层色谱限量检查方法.该法可用于元秦止痛注射液的质量控制.     

野西瓜总生物碱诱导 HepG2 细胞凋亡与［Ca2+］i 变化的相关性

目的 探讨野西瓜总生物碱 (Capparis spinosa alkaloid, CSA) 对人肝癌 HepG2 细胞的杀伤和诱导凋亡的作用机制。方法 MTT 法研究 CSA 对人肝癌 HepG2 的杀伤作用;荧光显微镜观察 HepG2 细胞形态;流式细胞仪研究 CSA 对 HepG2 细胞的凋亡诱导作用;激光共聚焦显微镜检测 CSA 对 HepG2 细胞内［Ca²⁺］_i 的影响。结果 CSA 对人肝癌 HepG2 有明显细胞毒性作用,并且有剂量依赖性,IC₅₀ 为 142.82 μg/mL;HepG2 细胞在 CSA 作用后出现特征性凋亡形态特征,凋亡细胞比率明显高于自然凋亡率;且阻断细胞由S期向 G₂ 期的移行,CSA 明显升高 HepG2 细胞［Ca²⁺］_i,并与药物质量浓度呈量效正相关。结论 CSA 对人肝癌 HepG2 有明显的杀伤和促凋亡作用,其机制可能与 CSA 造成肿瘤细胞内钙离子超载有关。     

Comparative preclinical activity of the folate-targeted Vinca alkaloid conjugates EC140 and EC145

EC140 is a water soluble folate conjugate of desacetylvinblastine monohydrazide (DAVLBH), which is constructed with an endosome-cleavable acyl hydrazone bond. This agent has proven to be active and specific against well established, subcutaneous folate receptor (FR)-positive tumors in multiple animal models. Recent structure-activity and optimization studies have yielded a disulfide bond-containing counterpart to EC140, herein referred to as EC145. This new conjugate was found to retain high affinity for FR-positive cells, and it produced specific, dose-responsive activity in vitro. Comparative in vivo efficacy tests confirmed that, like EC140, EC145 displays activity against both syngeneic and xenograft tumor models. However, EC145 was found to be more active and better tolerated than EC140; hence, more durable complete responses were consistently observed in EC145-treated tumor-bearing animals. Furthermore, EC145 was not found to be active against a FR-negative tumor model. Additional preclinical studies are therefore warranted to better understand EC145's breadth of activity against FR-positive tumors.