二膦酸盐作用的细胞学研究进展

二膦酸盐(bisphosphonates,BPs)是焦磷酸盐(pyrophosphate,PPi)的稳定类似物,二膦酸盐能抑制各种药物引起的骨吸收,并对体内钙代谢有显著的作用,用于治疗与骨吸收增加有关的疾病:如Paget疾病、恶性高血钙、骨髓瘤和骨转移疾病,最近又用于治疗骨质疏松,二膦酸盐目前已成为研究的热点药物.有关二膦酸盐的作用机制,最初认为它能结合到羟磷灰石结晶上,并抑制其生长和溶解,但这种解释不足以说明它们的各种作用.有些作者根据二膦酸盐细胞内移生化作用研究二膦酸盐作用,根据其方式不同分成2类:与PPi最类似的二膦酸盐归于毒性的ATP类似物;而将活性更强的含氮二膦酸盐,能干扰甲戊二羟酸途径而产生凋亡的归于另一类.     

153Sm-EDTMP和骨膦治疗骨转移癌症疼痛

目的　评价 1 5 3 Sm- EDTMP和 (或 )骨膦治疗骨转移癌症疼痛 6 0例的治疗效果 .方法　对 6 0例确诊为骨转移癌的患者随机分为 3组 ,分别为 1 5 3 Sm - EDTMP治疗组、骨膦治疗组和 1 5 3Sm- EDTMP加骨膦治疗组 ,观察止痛效果、骨病变有效率和毒副反应 .结果　 1 5 3 Sm- EDTMP组 30例、骨膦组 2 0例、联合用药组 10例的骨痛止痛有效率分别为 80 % ,85 %和90 % ;3组分别比较无显著差异 (P>0 .0 5 ) .3组骨病变有效率分别为 2 0 % ,10 %和 5 0 % ;联合用药组与其他两组比较有显著差异 (P<0 .0 5 ) ,3组毒副反应均少 .结论　1 5 3 Sm-EDTMP加骨膦联合治疗疗效显著 ,安全可靠 ,可能是当今治疗骨转移癌疼痛的优选疗法     

骨膦用于治疗绝经后妇女骨质疏松症的临床疗效观察

骨质疏松症是绝经后妇女一种常见的严重并发症,因骨量减少及骨组织微结构的破坏使骨脆性增加,故轻微撞伤即可使患者发生骨折。骨质疏松症的治疗通常包括雌激素疗法、降钙素、氟化物、一磷酸盐等,其中骨膦是二磷酸盐类化合物中第一代产品之一,近年来用于治疗骨质疏松,疗效较明显。本实验观察骨膦在国内绝经后妇女中的临床疗效。选择1996年12月～1997年9月于本院妇科内分泌就诊的绝经后妇女,45岁以上,绝经1～10年的骨质疏松患者,其腰椎或髋骨的骨密度低于正常绝经前妇女骨密度平均值两个标准差。选取符合用药条件的患者14例,无禁忌证。骨膦(由…     

单次静脉输入骨膦治疗转移性骨肿瘤

骨膦化学成分为氯甲双磷酸二钠 ,属双磷酸盐类药物 ,其作用是有效抑制破骨细胞活性 ,减轻恶性肿瘤引起的溶骨性改变 ,现将 1996～ 1998年期间应用骨膦单次静脉输入治疗转移性骨肿瘤 2 9例的临床疗效报告如下。1　资料与方法1.1　一般资料 :经病理证实的各种恶性肿瘤伴多发性骨转移 ,肾功正常患者 2 9例 ,均为住院病人。男性 19例 ,女性 10例 ,年龄在 2 2～ 76岁之间 ,平均年龄 46岁。伴中、重度癌性骨痛 ,经 X线摄片 ,CT和 (或 ) ECT骨扫描证实多发骨转移灶存在。其中肺癌 2 0例 (男 16例 ,女 4例 ) ,乳腺癌 6例 (均为女性 ) ,食管癌 3例…     

二苯并—18—冠—6和三苯基氧化膦协同萃取Co（Ⅱ）机理研究

目的　研究二苯并 18 冠 6和三苯基氧化膦的 1,2 二氯乙烷溶液 ,从KSCN KCl介质中对Co(Ⅱ )协同萃取。方法　用斜率法确定配合物组成及平衡常数。结果　协萃配合物组成为K(DB18C6 ) 2 ·TP PO·Co(NCS) 3,协萃平衡常数为K′ex=3.4× 10 8(2 5± 0 .5℃ )。结论　TPPO对Co(Ⅱ )萃取有协同效应。     

流动注射光度法测定微量铝含量

目的：寻求一种新的对微量元素铝的测定方法。方法：在六次甲基四胺－盐酸缓冲液中,铝与偶氮氯膦－ｍＡ形成１：２的配合物,其最大吸收波长为６５８ｎｍ,据此建立了测定微量铝的流动注射光度分析新方法。结果：该方法的线性范围为２．０￣３．５μｇ／ｍｌ,检出限量为０．１２μｇ／ｍｌ,回归方程为Ａ＝０．０９１＋０．０１１Ｃ（μｇ／ｍｌ）,ｒ＝０．９９９４,进样频率为３６次／ｈ。结论：该方法简便、快速、可用于药品中     

阿仑膦酸盐促进体外培养鼠破骨细胞凋亡

目的：研究阿仑膦酸盐通过凋亡抑制破骨细胞性骨吸收的作用。方法：通过光镜、透射电子显微镜和原位末端标记显示形态学特征的方法确证阿仑膦酸盐可诱导体外培养破骨细胞凋亡。结果：破骨细胞和其前体细胞在阿仑膦酸盐处理后呈现凋亡的形态学特征。结论：阿仑膦酸盐导致破骨细胞量的减少可能和细胞凋亡有关。     

二氯异氰尿酸盐类消毒剂的试制与效果观察

为了寻找溶解度好、性能稳定、长效的含氯消毒剂,我们参考有关资料〔１～３〕,合成了二氯异氰尿酸铜、镁、钙、锶、锌、锡等六个化合物。并对其制备条件、理化性质和杀菌效果进行了初步观察。１化学反应式２Ｒ－Ｎａ＋Ｍｅ２＋＝Ｒ－Ｍｅ－ＲＲ＝ＣＯＮＣｌＮＣｌＮＣＯ...     

膦甲酸钠治疗慢性乙型肝炎的近期疗效观察

目的 探讨膦甲酸钠(可耐)治疗慢性乙型肝炎的近期疗效及毒副作用。方法 选择慢性乙型肝炎46例,随机分为2组,对照组13例仅给予常规护肝药物,治疗组33例在对照组治疗基础上加用膦甲酸钠,疗程28 d。治疗前后检测肝功能、乙肝病毒标志物和乙肝病毒DNA,同时观察患者症状、体征的改变及药物的不良反应。结果 治疗组HBV-DNA平均值由(5.95±4.45)×10 copies·mL-1下降至(3.05±4.14)×105copies·mL-1(P<0.05),对照组HBV-DNA平均值由(7.66±7.21)×105 copies·mL-1下降为(6.40±7.54)×105 copies·mL-1(P>0.05);治疗组、对照组HBeAg阴转率分别为6/20(30％)、2/10(20％) (P>0.05);治疗组的ALT、 SB、TBA在治疗前后有显著性差异(P<0.05),对照组仅ALT治疗前后有显著性差异(P<0.05)。在治疗过程中未发生严重不良反应。结论 短期静脉注射膦甲酸钠具有较好的抑制乙型肝炎病毒复制的效果,同时有助于改善肝功能,远期疗效有待追踪观察。     

膦甲酸钠干预高磷诱导的血管平滑肌细胞钙化的研究

目的　观察不同浓度的膦甲酸钠 (PFA)对高磷诱导的牛主动脉血管平滑肌细胞钙沉积和骨钙素 (OC)表达的影响。方法　用不同磷浓度 (正常磷Pi1.5mmol·L-1、高磷Pi2 0mmol·L-1)及含不同浓度膦甲酸钠的培养液 ,体外培养牛主动脉平滑肌细胞 ,观察血管平滑肌细胞钙沉积及骨钙素表达。用甲ο 酚酞络合酮方法测定钙含量 ,BCA法测定蛋白含量。培养上清液中骨钙素浓度用放射免疫法测定 ,用蛋白含量标化钙含量、骨钙素的浓度 ,RT PCR观察骨钙素mR NA的表达。结果　①高磷组较正常磷组平滑肌细胞钙沉积增加 :细胞培养 6d后 ,高磷组 (77 187± 11 6 92 )mg·g-1Pro ,正常磷组 (2 5 76 8± 1 75 0 )mg·g-1Pro ,P <0 0 1;②膦甲酸钠能有效地抑制钙沉积 :培养 6d ,高磷 +PFA 1 0mmol·L-1组 (37 72 9± 5 899)mg·g-1Pro ,与高磷未干预组相比 ,P <0 0 1;③高磷组骨钙素表达明显增高。高磷组与正常磷组相比 ,培养上清液中骨钙素水平 :(1 5 0 3× 10 -2 ±2 6 0 1× 10 -3 )mg·g-1Pro对 (2 981× 10 -3 ± 8 382× 10 -4)mg·g-1Pro ,P <0 0 1;平滑肌细胞骨钙素mRNA表达 (OC/GAPDH) :1 886± 0 16 5对 0 75 2± 0 0 5 2 1,P <0 0 1;④膦甲酸钠能有效地抑制骨钙素的表达。高磷 +PFA 1 0mmol·L-1组与高磷组?