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71.
72.
目的探讨异烟肼聚乳酸微球的制备方法和体内外释药特性.方法用复乳法制备异烟肼聚乳酸微球,扫描电子显微镜观察微球的特征,高效液相色谱法测定其包封率、载药率;用溶出法、高效液相色谱法测定其体外释药特性.观测第3、6、9、12、15、18、25、32、39、42、49、56天的释药情况,并计算其日均释药率、累计释药率将异烟肼聚乳酸微球、异烟肼(INH)分别置入24只新西兰大白兔的左右股骨粗隆间髓腔内,测定微球在体内3、7、14、28、42、56d时的释药情况;实验组将第42、49、56天时的异烟肼聚乳酸微球洗涤液(空白组用磷酸缓冲液)与结核菌、钛块一起共同培养7d,扫描电子显微镜下观察结核菌生长情况.结果异烟肼聚乳酸微球呈比较完整的球形且分散性好,无明显聚集现象;微球平均直径为59.4±2.9μm,包封率为(67.51±0.57)%,载药率为(32.82±0.65)%.体外释药结果显示,最初14d累计释药达3.784±0.359mg,约占总量的30%,日平均释药0.270±0.024mg;随后42d累计释药5.328±0.203mg,约占总量的50%,日平均释药0.126±0.013mg,第56天时释药0.032±0.009mg.体内释药实验显示,3d时右侧股骨粗隆间骨质内INH浓度明显高于左侧(P<0.01);7~56d右侧INH浓度明显降低并低于左侧(P<0.01);7~56d左侧股骨粗隆间骨质内INH浓度持续在20±g/s以上.空白组钛块表面有大量结核菌生长,实验组钛块表面几乎无结核菌生长.结论异烟肼聚乳酸微球具有缓慢释放药物的特性.可以作为持久抗结核治疗的缓释体置入骨结核病灶清除术后病灶局部. 相似文献
73.
采用改性乙烯-醋酸乙烯共聚物(mEVA)作为控释材料制备释放左炔诺孕酮(LNG)4μg/d,预期使用寿命为5年的钥匙形宫内节育器(IUD)。本IUD在体外和在人及动物子宫内均为零级释药。释药速度与释药管管壁厚度或管外内径比的对数成反比,提示本释药体系的释药模武符合膜控制释药的特性。动物血药浓度测定结果表明,家兔子宫内植入IUD 2d后,血中LNG浓度趋于稳定。 相似文献
74.
75.
黄震华 《中国新药与临床杂志》2005,24(10):829-832
心肌钠钙交换在调节心肌细胞内外钠、钙平衡中发挥重要作用。钠钙交换分为前向型和逆向型2种。在心力衰竭、心肌缺血、心肌再灌注等病理情况下,通过钠钙交换器的离子交换可产生致心律失常性的一过性内向电子流,引起延迟后除极和非折返激动型的室性心动过速。钠钙交换器抑制药在预防这些病理情况下的心律失常具有潜在的作用。 相似文献
76.
77.
目的:探讨钙激活钾通道(KCa)、延迟整流型钾通道(Kdr)和ATP敏感型钾通道(KATP)在哮喘豚鼠气道高反应中的作用。 方法: 采用离体气管环张力实验,观察加入特异性钾通道阻断剂后,与不加阻断剂相比气管环对组胺反应的量效曲线的差异。 结果: (1)加入KCa阻断剂TEA后,对照组气管环对组胺的反应变化不显著,而哮喘组气管环对10-4mol/L、10-3mol/L组胺的收缩反应均显著低于不加TEA的气管环(P<0.01),量效曲线明显下移;(2)加入Kdr阻断剂4-AP后,对照组气管环对10-3mol/L组胺的最大收缩反应明显下降(P<0.05),组胺的量效曲线下移,哮喘组气管环对10-4mol/L、10-3mol/L组胺的收缩反应均低于不加4-AP的气管环(P<0.01),且下降程度较对照组大(P<0.05),量效曲线明显下移;(3)加入KATP阻断剂glibenclamide后,对照组和哮喘组气管环对组胺的量效曲线与不加glibenclamide的气管环相比变化均无明显差异。 结论: 在豚鼠哮喘模型中,KCa和Kdr活性的降低在气道高反应的发生中起介导作用,KATP作用不明显。 相似文献
78.
动物体内外试验证明,冷冻、脱钙之干燥骨,经25%氨苄青霉素溶液浸泡后,在6—11天具有较强的抑菌能力,将其植入感染性骨缺损的病灶内,对于控制局部感染,促进骨折愈合,成功率有可能较不合抗生素的脱钙骨高。 相似文献
79.
近年米,关于变态反应的本质和发病机理的研究,进展迅速、新的解析、屡有报道,为增进对变态反应性疾病发病机理的深入理解、强化诊治能力、本文拟下列几个问题予以综述。一、Ⅰ型变态反应发生机理的最新认识目前,普遍认为Ⅰ型变态反应的发生,人体必须首先经过与致敏原的接触,然后通 相似文献
80.
近20年来,国内外大量研究结果表明,细胞内ca~(++)稳态失调与组织细胞缺氧缺血性损害有关。国内沈惟堂对重症感染患儿细胞内游离钙测定证实,严重感染性疾病并发多系统器官功能障碍(MSOF)时存在钙内流现象,易导致低钙血症发生。经我们临床观察重症婴幼儿肺炎致MSOF195例中,有18例并发低钙血症,也证实了脏器细胞受缺氧缺血性损害时,钙内流导致低钙血症。本文重点对18例重症 相似文献