3-(2-烷氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺类化合物的合成

目的 设计合成3－（2－烷氧基－5－甲基苯基）－3－苯基丙胺类化合物，从中筛选有抗尿失禁作用而无口干等不良反应的活性化合物。方法 以肉桂酸和对甲酚为起始原料，经环合、甲基化、酰胺化、还原或再经脱甲基化得目标产物。结果 共合成10个新化合物，经IR，^1H-NMR等确证其结构。     

二苯乙烯类化合物对肺癌细胞株生长的抑制作用

目的研究二苯乙烯类化合物（含３种结构类似的成分：（１）（＋）－α－ｖｉｎｉｆｅｒｉｎ，（２）ｍｉｙａｂｅｎｏｌＣ，（３）ｋｏｂｏｐｈｅｎｏｌＡ，一种蛋白激酶Ｃ抑制剂）对人肺癌细胞株Ａ５４９，９５－Ｄ，ＳＰＣ－Ａ－１，ＮＣＩ－Ｈ４６０及ＮＣＩ－Ｈ４４６细胞体外生长的抑制作用。方法锥虫蓝排除法、ＭＴＴ法、Ｈｏｅｃｈｓｔ３３２５８荧光染色及ＤＮＡ凝胶电泳。结果药物处理时间越长及浓度越高，细胞生长抑制作用越强，其中Ａ５４９细胞株ＩＣ５０为２０μｍｏｌ／Ｌ，敏感性最高，而ＮＣＩ－Ｈ４６０及ＮＣＩ－Ｈ４４６的ＩＣ５０为２００μｍｏｌ／Ｌ，敏感性最低；荧光染色结果为所有经药物处理的肺癌细胞的染色质均产生凝集现象，在ＤＮＡ凝胶电泳图中，出现梯状ＤＮＡ电泳条带。结论二苯乙烯类化合物可显著抑制Ａ５４９细胞的生长，且这种抑制作用表现出时间及浓度依赖性；此化合物对ＮＣＩ－Ｈ４６０及ＮＣＩ－Ｈ４４６细胞的生长未表现明显的抑制作用。另外，此类化合物体外可诱导肺癌细胞产生凋亡现象     

山生柳中的酚苷类化合物

山生柳为杨柳科柳属植物 Salix oritrephaSchneid,藏医用其入药 ,藏名朗玛 ,能解热 ,治妇科病 [1] 。其化学成分和药理活性研究目前尚未见报道。我们做了部分药理活性研究 ,结果表明其水提物具有抗炎、镇痛作用[2 ] ,多糖具有提高机体特异性和非特异性免疫功能的作用。对其化学成分进行了研究 ,首次分离得到了水杨苷、水杨酰水杨苷、tremuloi-dine、salicortine。这些化合物都是柳属植物的特征成分 ,是首次从该植物中分离鉴定的。并对水杨酰水杨苷的13 CNMR谱数据进行了归属。1　材料和仪器山生柳地上部分 1 998年 7月采集 ,原植物由兰州…     

黄酮苯并咪唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

根据药效基团拼合原理,苯三甲氧基在黄酮B环上进行结构修饰,再与苯并咪唑类化合物衍生化得到9个全新的3′4′5-三甲氧基-7-羟基黄酮苯并咪唑衍生物。采用MTT 法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物4-12对MGC-803细胞株和MCF-7细胞株更为敏感。其中,化合物8的体外抗肿瘤活性最好,对胃癌细胞MGC-803、乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG-2的IC₅₀值分别为20.47±2.07 μmol/L、43.42±3.56 μmol/L和35.45±2.03 μmol/L,均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。化合物8具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步探究其抗肿瘤活性与活性机制。     

Cytotoxic effects of mono-（2-ethylhexyl） phthalate on human embryonic stem cells

Background  Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP), the metabolite of di-(2-ethylhexyl) phthalate (DEHP), was suspected to be toxic to human embryos. This study contributes to investigating its toxic effects by an embryonic stem cell test (EST) based on two human embryonic stem cell (hESCs) lines.

Methods  CH1 established in our own lab and H1, a federally registered cell line were two human embryonic stem cell lines used in this test. Four endpoint measurements were performed consisting of cell viability, proliferation ability, apoptosis as well as changes of gene expression patterns after spontaneous differentiation were determined. For measuring effects on the first three endpoints, the cells were treated with various concentrations of MEHP dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO) and only with DMSO which served as control and harvested after 5 days. For measuring effects during spontaneous differentiation, the RNA of embryoid bodies (EBs) formed after 8 days’ MEHP exposure was collected and changes in differentiation specific gene expression patterns were analyzed by quantitative real time RT-PCR.

Results  As a result the viability and proliferation ability of both cell lines decreased significantly at 1000 µmol/L MEHP, while there was no effect on apoptosis or cell morphology. In addition MEHP also changed the gene expression pattern in the EBs of both cell lines.

Conclusion  MEHP in a high dose was cytotoxic and affected the development of hESCs, which indicates its embryo toxicity in human embryos.

     

4种白藜芦醇类化合物的电喷雾多级质谱裂解规律研究

目的:研究4种白藜芦醇类化合物的电喷雾多级质谱裂解规律。方法:采用电喷雾离子源(ESI源),对白藜芦醇、紫檀芪、白藜芦醇三甲醚和三乙酰基白藜芦醇进行多级质谱分析。根据结构分为正负2种离子检测方式(+/-MS),含有酚羟基团的白藜芦醇和紫檀芪采用负离子检测方式,不含酚羟基团的白藜芦醇三甲醚和三乙酰基白藜芦醇采用正离子检测方式。结果:在正、负离子检测模式下,4种白藜芦醇类化合物一级质谱特征信号分别为[M+H]+和[M-H]-。分子离子在二级质谱中裂解顺序为:首先脱去苯环上对位,即4′位上的取代基;然后再依次脱去苯环间位,即3、5位上的取代基;最终苯环发生裂解。结论:该质谱特征为白藜芦醇类化合物的结构分析和鉴定研究提供了参考依据。     

新型吡啶-2-酮酰胺类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究

目的设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。方法以药效团模型为指导,经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图进行确证,并对其进行抗HBV-DNA复制活性筛选。结果设计合成的新型-2-吡啶酮酰胺类化合物对HBV-DNA复制都有一定的抑制活性,其中化合物6h、6e和6a抑制活性最好,值得进一步关注。结论吡啶环N原子上接有对乙氧基苯基时抑制HBV-DNA活性最好,为活性必须基团。     

化妆品香豆素类化合物的概述

目的：香豆素类化合物是药物中的主要活性成分,同时它还用于消费品中,成为一类常见的添加剂。虽然香豆素类化合物大多具有预防和治疗疾病的作用,但是如果微量的致敏类香豆素类成分渗入到食品、化妆品中,就很可能会成为“隐形杀手”,长期接触必将产生严重的影响。     

质子泵抑制剂抗炎抗氧化作用研究进展

质子泵抑制剂（PPIs）为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,吸收入血后,进入到壁细胞的分泌小管的酸性环境中后与H＋结合而失去膜通透性,与H＋结合后的PPI进一步形成活性产物,转化为次磺酰胺类化合物,后者与H＋、K＋-ATP酶形成共价结合的二硫键,而与质子泵不可逆结合,使H＋、K＋-ATP酶失活,从而抑制质子泵的泌酸功能。     

蜂胶中的酚酸类化合物

酚酸类化合物是蜂胶中的主要活性成分之一。根据结构所属的基本骨架对蜂胶中已发现的酚酸类化合物进行分类汇总,旨在为蜂胶化学成分的研究提供有价值的化学依据,为全面评价蜂胶的药用价值提供参考。