无花果抽提物抗肿瘤成分的分析

目的利用现代分析测试手段，对天然产物无花果抗肿瘤成分检测分析。方法用高压液相（ＨＰＬＣ）和气相色谱－质谱联用仪（ＧＣ－ＭＳ），分析具有显著抗癌疗效的无花果抽提物有效部位的有效化学成分。结果根据体外生物活性筛选出＿的无花果抽提物这一抗癌有效部拉，色谱分析确定其抗肿瘤的重要生物活性成分为具有香豆素类化合物骨架的组分，及苯甲醛和呋喃环类的小分子等环类化合物。结论无花果显著的抗癌作用与该品含有的芳环类化合物有关，可能是其中的苯环结构使癌细胞蛋白质合成受到抑制的机理。     

从鸡屎藤地上部分分得2个新的酰化环烯醚萜苷类化合物

作者从鸡屎藤Paederia scandens（Lour．）Merrill地上部分分得了2个新的酰化环烯醚萜苷6＇-O-E-阿魏酰水晶兰苷（6＇-O-E-feruloylmonotropein，1）和10-O-E-阿魏酰水晶兰苷（10-O-E-feruloylmonotropein，2），同时还分得6个已知的环烯醚萜苷（3～8）。     

从苦樗再植物berteroana中分离出具有抑制NF1-缺陷癌细胞增殖作用的化合物

作者从苦樗属植物berteroana的茎皮中分离鉴定出1种新化合物canthin-6-酮19-甲氧基-5-O-β-D-吡喃葡萄（1）,7种已知canthine生物碱类化合物（2-8）,2种己知苦木素类化合物（9-10）,以及1种已知新木脂素化合物（11）,并评价了其对NF1-缺陷癌细胞增殖的抑制活性。     

从毛叶丁公藤中分离得具有保肝活性的酰苷类化合物

作者从毛叶丁公藤根和茎中分离鉴定出3种新的酰苷类化合物（1-3）,以及1种新木脂素苷（4）,并采用生物测定法评价了其保肝活性,结果表明4种苷类化合物均对由D．半乳糖胺诱导的WB-F344大鼠肝上皮干细胞毒性具有中等保护作用,抑制率为8．6～19．4％。     

吲哚类抗癌药物的研究进展

吲哚类化合物凭借其显著的生理活性而被广泛应用于靶向抗癌药物的研究。近年来,对于吲哚类抗癌药物的研究取得了较大的进展,这些新型抗癌药物主要针对表皮生长因子受体、组蛋白去乙酰化酶、雌激素受体、血管表皮生长因子受体和拓扑异构酶等靶点发挥作用。本文按不同靶点的分类,综述了近年来吲哚类抗癌药物的研究进展。     

肉桂酰胺类化合物抗癌活性研究进展

针对肉桂酰胺类化合物的药物研发已有几十年的历史,国内外文献对其药理活性有许多报道,其中大部分都集中在抗惊厥[1]、扩张血管[2]、杀虫[3]、抗诱变[4]、治疗糖尿病[5]、抗抑郁[6]以及消炎[7]等方面.近二十年,肉桂酰胺类化合物抗肿瘤活性的报道逐年增多,本文就此展开综述,希望能为肉桂酰胺类药物的研发提供参考. 肉桂酰胺及其相关化合物在自然界中广泛存在,形成了一系列具有抗癌活性的物质[8],具体分为以下几类:     

静脉注射唑来膦酸所致急性期反应及他汀的预防作用

唑来膦酸是一种含氮双膦酸盐(nitrogen-containing bisphosphonate,N-BP),每年静脉滴注5 mg唑来膦酸是骨质疏松症的重要治疗方法之一.该疗法可能会导致疲劳、头痛、发热等流感样症状,称为急性期反应(acute phase responses,APR),引发患者对治疗安全性的担忧.目前临床多采用非甾体抗炎药对APR进行对症治疗,但该疗法仅能缓解部分患者的症状.现有研究提示N-BP可作用于甲羟戊酸途径中的关键酶并导致异戊烯焦磷酸(isopentenyl pyrophosphate,IPP)积聚,后者引起的γδT细胞激活和炎性因子释放可能与APR有关.广泛应用的降脂药物他汀类化合物或可从该途径上游减少IPP,从而缓解APR.然而现有的临床试验结果均不理想,可能与他汀种类与剂量的选择等因素有关.需要更多高质量的研究确定他汀的作用.     

维生素A类化合物与生殖细胞发育探讨

维生素A(VA)是在生命有机体中对于细胞增长、分化、增殖和程序性凋亡起关键性作用的因子,参与胚胎发育和生长,组织分化,肿瘤细胞的生长和其他重要的过程,是视觉、上皮组织及骨骼发育,配子生成和胎儿的生长发育过程中所必需的。视黄酸根据其双键构型不同可分为反式视黄酸与顺式视黄酸两类。成人维生素A主要来源于动物性食物视黄酯和植物β–胡萝卜素,胚胎主要从母体血液中获得视黄酸。在细胞内,视黄酯水解后产生视黄醇或β–胡萝卜素,经裂解产生视黄醛(视黄醛可逆向转化成视黄醇),视黄醇在视黄醇脱氢酶或酒精脱氢酶(ADH)催化下转化成视黄醛,并最终转化为RA。此过程必须由视黄醇脱氢酶(RALDHs)担当催化剂,且不可逆。视黄酸被细胞色素酶P450Cyp26进一步代谢为无活性产物,并最终排除体外。     

抗疟药在系统性红斑狼疮中的作用进展

抗疟药主要指喹啉类化合物和吖啶化合物,前者如羟氯喹、氯喹、奎宁、阿莫地喹、喷他喹、喹啉衍生物(4-氨喹啉衍生物、8-氨喹啉衍生物),后者如米帕林.抗疟药最初用来治疗疟疾,20世纪50年代,抗疟药被誉为免疫调节剂,广泛用于系统性红斑狼疮(SLE)和类风湿关节炎的治疗,目前氯喹或羟氯喹已作为SLE的基础用药.随着药物作用机制进一步发掘,其临床适应证也更加广泛,有学者调侃道“应该在SLE患者喝的水中加入羟氯喹”[1].     

雷替曲塞临床应用研究进展

雷替曲塞(Raltitrexed,Tomudex)为高选择性抗代谢新药,是新一代水溶性胸苷酸合成酶抑制剂,为喹唑啉叶酸盐类似物,在体内被细胞主动摄取后很快被叶酸基聚谷氨酸合成酶代谢为一系列多聚谷氨酸类化合物,这些代谢物比雷替曲塞具有更强抑制胸苷酸合成酶作用,从而抑制细胞DNA合成,且能潴留在细胞内长时间发挥细胞毒作用[1-2],临床应用具有疗效确切、不良反应少、用药简便、易于接受等优点.