蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展

目的:综述蒽醌类似物的合成及其生物活性研究进展,为合成具有新颖结构和生物活性的蒽醌类似物提供理论依据。方法:利用逆查法、循环法等文献检索方法,以"Anthraquinone""蒽醌""合成""生物活性"等为关键词,查询2004-2014年美国《化学文摘》(网络版)、中国知网等数据库中与蒽醌类似物合成修饰、生物活性研究相关的文献,对其合成修饰的主要方法及生物活性进行综述。结果:共检索到相关文献60余条,其中有效文献29条。常通过4种途径合成蒽醌类似物,即以蒽醌为前体,共轭母核中引入卤素原子、含氮基团、阳离子等取代基;利用傅-克反应合环制备β-取代化合物;与金属离子配合形成配合物;利用狄尔斯-阿尔德反应等方法合成具有特殊光物理、光化学性质的蒽醌类似物。蒽醌类似物主要具有抗菌和抗肿瘤活性。结论:蒽醌类化合物是一种潜在的抗肿瘤分子,对其结构进行优化,可为筛选出高效的抗肿瘤药物提供一定的参考依据。     

饮料中邻苯二甲酸酯的分散式液液微萃取-高效液相色谱测定法

目的建立饮料中3种邻苯二甲酸酯(PAEs)的分散式液液微萃取-高效液相色谱测定法。方法以甲醇为分散剂,以四氯乙烯为萃取剂,饮料样品中PAEs经分散式液液微萃取(DLLME)富集,采用HITACHI-C18色谱柱,乙腈和水梯度洗脱分离后在203 nm检测。结果邻苯二甲酸丁卞酯(BBP)的线性范围为0.500~400.0 ng/ml(r=0.999 8),邻苯二甲酸二丁酯(DBP)和邻苯二甲酸二异辛酯(DEHP)的线性范围均为0.250~200.0 ng/ml(r=0.999 3),检出限均为0.05 ng/ml,回收率为85.3%~103.3%,相对标准偏差为2.4%~5.6%。结论该方法灵敏度、准确度高,适用于饮料样品中PAEs的检测。     

高同型半胱氨酸及临床伤害与临床处理

1高同型半胱氨酸（HHcy）氨基酸（Aminoacid）是含有氨基又含羧基的一类化合物,目前在自然界已发现的氨基酸已达几百种,但常见的主要有20多种。同型半胱氨酸（Hcy）在人体内不能合成,是半胱氨酸的异种,     

ETP类化合物靶向Hsp90-C端抗肿瘤作用以及对其客户蛋白选择性的影响

目的探究海洋来源新型多硫代二酮哌嗪(ETP)类化合物PEN-A在体内外的抗肿瘤活性并进一步明确PEN-A靶向HSP90的作用特点;比较并阐明3种ETP类化合物PEN-A,PNSA和HDN-1对于HSP90客户蛋白选择性抑制作用的机制。方法 MTT法、细胞划痕实验检测PEN-A对于肿瘤细胞系增殖、迁移的抑制作用;Co-IP检测PEN-A对于HSP90与其客户蛋白结合的影响;荧光偏振、胰酶水解指纹图谱、表面等离子共振(SPR)实验检测PEN-A与HSP90蛋白的结合位点;体内评价PEN-A对于结肠癌移植瘤的抗肿瘤活性。HSP90 ATPase实验、ADH聚合实验检测三种ETP类化合物对于HSP90活性的影响;F5M实验、胰酶水解指纹图谱检测3种化合物与HSP90的结合位点。结果 PEN-A对于多种肿瘤细胞均有增殖抑制作用,且显著抑制HCT-116细胞的增殖、迁移能力;PEN-A靶向结合于HSP90C端从而抑制其与客户蛋白的结合,PEN-A在体内具有靶向抑制HSP90的抗肿瘤活性。3种ETP类化合物PEN-A,PNSA和HDN-1均可抑制HSP90的ATPase活性及C端蛋白的聚合,但由于三者结合位点的不同导致对于HSP90客户蛋白的降解具有选择性。结论研究了PEN-A靶向Hsp90-C端抑制肿瘤的作用特点,为今后将其开发为一种新的靶向Hsp90-C端的抗肿瘤药物奠定基础。明确了三种ETP类化合物由于靶向HSP90-C端的结合位点的不同导致其对于HSP90客户蛋白抑制具有选择性,为今后寻找特异性HSP90抑制剂提供理论依据。     

女性糖友夏季适度化妆

瑞典乌普萨拉大学学者表示,化妆品和香水会导致糖尿病。他们认为,其罪魁祸首为化妆品及塑料包装中所含的邻苯二甲酸酯,这种物质对于中年使用者危害很大。即使是其在血液里含量不多,也会使惠糖尿病的风险增加一倍。     

海南角果木中1个新的苯丙素类化合物

目的研究海南红树植物角果木Ceriops tagal醋酸乙酯部位的化学成分。方法采用溶剂法进行提取和萃取,通过多种柱色谱、重结晶及高效液相色谱等方法进行分离纯化;利用理化性质,并结合现代分析方法鉴定化合物的结构。结果从海南红树植物角果木醋酸乙酯部位分离得到8个化合物,分别鉴定为(E)-3-(5-羟基-2,3,4-三甲氧基苯基)丙烯酸甲酯(1)、3-(3-羟基-2,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸甲酯(2)、松柏醛(3)、2,3-二甲氧基-5-(1-丙烯基)苯酚(4)、丁香酸甲酯(5)、丁香醛(6)、银松素甲醚(7)、棕榈酸(8)。结论化合物1为新的苯丙素类化合物,命名为角果木苯丙素C,化合物4～8为首次从该植物中分离得到。     

酸浆全草甾体类化学成分研究

目的 研究酸浆属植物酸浆Physalis alkekengi var.franchetii的化学成分。方法 对酸浆全草醋酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱,并结合制备液相等方法进行分离和纯化,根据理化性质及波谱数据对其化学成分进行结构鉴定。结果 从酸浆醋酸乙酯部位中共分离鉴定10个化合物,分别为4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B（1）、酸浆苦素P（2）、7-氧代-β-谷甾醇（3）、7β-羟基谷甾醇（4）、3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮（5）、豆甾-5,22-二烯-3β,7β-二醇（6）、（24R）-5,28-stigmastadiene-3β,24-diol-7-one（7）、（24S）-5,28-stigmastadiene-3β,24-diol-7-one（8）、3β-羟基-胆甾-5-烯-7-酮（9）、sargassuol A（10）。结论 化合物1 为新化合物4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B,中文俗名酸浆苦素XIII,化合物3 ～10 均为首次从该属植物中分离得到。     

葛根素对大鼠离体冠状动脉血管环的舒张作用及其机制研究简

葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成分黄酮苷,为异黄酮类化合物,具有活血化瘀、改善微循环、降低心肌耗氧量等作用.但关于葛根素对离体大鼠冠状动脉的舒张作用及其机制还未见报道.本研究目的是探讨葛根素对离体大鼠冠状动脉血管环的舒张作用,并进一步研究其与电压依赖性钾通道、钙激活钾通道及其血管内皮释放一氧化氮的关系.     

Isothiafludine,a novel non-nucleoside compound,inhibits hepatitis B virus replication through blocking pregenomic RNA encapsidation

Aim： To investigate the action of isothiafludine （NZ-4）, a derivative of bis-heterocycle tandem pairs from the natural product leucamide A, on the replication cycle of hepatitis B virus （HBV） in vitro and in vivo. Methods： HBV replication cycle was monitored in HepG2.2.15 cells using qPCR, qRT-PCR, and Southern and Northern blotting. HBV protein expression and capsid assembly were detected using Western blotting and native agarose gel electrophoresis analysis. The interaction of pregenomic RNA （pgRNA） and the core protein was investigated by RNA immunoprecipitation. To evaluate the anti-HBV effect of NZ-4 in vivo, DHBV-infected ducks were orally administered NZ-4 （25, 50 or 100 mg.k~l{1-1） for 15 d. Results： NZ-4 suppressed intracellular HBV replication in HepG2.2.15 cells with an IC~o value of 1.33 pmol/L, whereas the compound inhibited the cell viability with an IC5o value of 50.4 pmol/L. Furthermore, NZ-4 was active against the replication of various drug- resistant HBV mutants, including 3TC/ETV-dual-resistant and ADV-resistant HBV mutants. NZ-4 （5, 10, and 20 pmol/L） concentration- dependently reduced the encapsidated HBV pgRNA, resulting in the assembly of replication-deficient capsids in HepG2.2.15 cells. Oral administration of NZ-4 dose-dependently inhibited DHBV DNA replication in the DHBV-infected ducks. Conclusion： NZ-4 inhibits HBV replication by interfering with the interaction between pgRNA and HBcAg in the capsid assembly process thus increasing the replication-deficient HBV capsids. Such mechanism of action might provide a new therapeutic strategy to combat H BV infection.     

二氢菲类化合物赫尔西酚的手性异构体研究

目的研究中华石仙桃(Pholidota chinensis Lindl)全草中分离得到的二氢菲类化合物赫尔西酚(hircinol)的立体结构并进行手性异构体的分离。方法采用多种柱色谱法进行分离纯化,并根据比旋光度和圆二色谱数据进行构型确定。利用手性色谱柱对分离得到的赫尔西酚进行手性异构体的拆分。结果与结论得到赫尔西酚A、赫尔西酚B两种手性异构体,两种异构体比例为78.9∶22.1,两种异构体的比旋光度分别为+25.4°和-25.4°。本文首次报道赫尔西酚是具有旋光性的对映体,经圆二色谱(CD)测定和解析证明赫尔西酚A为S构型、赫尔西酚B为R构型。