大叶蒟中抗抑郁酰胺类化合物

目的研究胡椒科植物大叶蒟(Piper laetispicum C.DC.)的抗抑郁活性成分。方法用动物实验进行活性跟踪,硅胶柱反复分离、纯化,应用MS,UV,IR,NMR鉴定化合物结构。结果从95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到3个具有抗抑郁活性的酰胺类化合物,分别鉴定为N-isobutyl-(3,4-methylendioxyphenyl)-2E,4E,9E-undecatrienoamide (I), N-isobutyl-9-phenyl-2E,4E-nonadienamide (II), N-isobutyl-7-phenyl-2E,4E-heptadienamide (III)。结论化合物I是新化合物,命名为大叶蒟素(laetispicine ),化合物II和III为首次获得的天然产物。     

吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的 设计合成新的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性.方法 根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构设计了一系列5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物.采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价.结果与结论 合成了11个未见文献报道的化合物,结构经质谱和核磁共振氢谱确证.化合物6显示出很好的抗肿瘤活性.     

二氢吡啶类钙拮抗剂结构与药物动力学的定量关系分析

目的：研究二氢吡啶类钙拮抗剂的化学结构与药物动力学的关系，为新药设计中早期筛选提供理论方法。方法：采用Inisht Ⅱ软件的分子力学和分子动力学程序首先将钙拮抗剂的结构式转化为三维结构，并进行能量优化，使得结构趋于合理。HyperChem软件计算优化好的结构的理化性质参数(Log P，Surface Area，Volume，Hydration Energy，Refractivity，Polarizability)。对钙拮抗剂药物的理化参数与其药物动力学参数之间关系进行统计分析研究。结果：钙拮抗剂的疏水性常数(Log P)值与血管外给药后的达峰时间(Tmax)存在二次方程关系，二者的相关性达到0．9以上。结论：二氢吡啶类钙拮抗剂药物的疏水性常数(Log P)值与给药后的达峰时间(Tmax)存在的关系对该类药物的进一步结构改造，设计新药具有重要的指导意义。     

口服铂类药物沙铂胶囊的Ⅰ期临床研究

目的:沙铂是第一个在体外被证实与顺铂有同样抗肿瘤活性的口服铂类药物。本剂量递增(20,40,70,80,100 m.gm-2.d-1)Ⅰ期临床研究目的是评价人体对沙铂胶囊的耐受性,确定其在人体的最大耐受剂量(MTD)。方法:共纳入21例晚期恶性肿瘤患者。所有患者均可进行安全性分析。给予口服沙铂胶囊,qd,连续5 d,每21 d重复。结果:MTD为100 m.gm-2.d-1,剂量限制性毒性为呕吐、腹泻和血小板下降。其他常见不良反应还包括白细胞下降、中性粒细胞下降、疲乏、蛋白尿。结论:推荐Ⅱ期临床给药剂量为80 m.gm-2.d-1,连用5 d,每28～35 d为1周期。     

中药生物碱类化合物抗溃疡性结肠炎实验的研究进展

生物碱是存在于植物中的一种含氮的碱性化合物,具有复杂的环状结构,是大多数中草药重要的有效成分,具有抗菌、抗肿瘤、调节免疫等多种生物学活性。生物碱主要包括异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱和吡啶类生物碱等。常见的生物碱有小檗碱、粉防己碱、苦豆碱、苦参碱和长春碱等。动物研究发现生物碱具有减轻或治疗溃疡性结肠炎的作用,其机制与调节免疫炎症反应、调整肠道菌群和保护肠黏膜屏障有关。通过综述常见生物碱对溃疡性结肠炎影响的作用机理,从而为生物碱在改善溃疡性结肠炎中的运用和探究其作用机制提供一定的理论指导。     

一个新的醌类化合物的结构鉴定

醌类化合物是一类优良的光敏剂 ,有特殊的化学和生物学特性。含　醌类化合物的一些真菌的代谢产物和植物在民间用于治疗胃痛、风湿性关节炎、跌打损伤等症 ,近来发现　醌类化合物不仅可治疗某些皮肤病 ,而且有光敏杀伤肿瘤细胞和抑制爱滋病病毒的作用[1,2 ] 。作者从云南省西北部山区采集到一株丝状真菌 ,由云南大学生物系杨发蓉教授鉴定为子囊菌纲、肉座菌科、菌寄生菌属真菌(ＡｓｃｏｍｙｃｅｔｅｓＨｙｐｏｃｒｅａｃｅａｅＨｙｐｏｍｙｃｅｓ (Ｆｒ .)Ｔｕｌ.ｓｐ .) ,经驯化 ,实验室内培养成功。本文从该菌固态发酵的菌丝体中分得一新…     

藜芦属植物化学成分的研究近况

综述我国藜芦属植物在化学成分和药理及临床方面的研究进展。藜芦属植物主要含甾体生物碱、芪类化合物等。药理研究证实其甾体生物碱具有增强心肌收缩力、降低血压、抗血栓等作用；芪类化合物具有：抗肿瘤、抑制血小板凝结作用。中医早已将某些藜芦属植物入药。     

四氢异喹啉类化合物HZ08逆转白血病K562/DOX细胞多药耐药性的试验研究

目的:探讨四氢异喹啉类化合物HZ08对人白血病多药耐药K562/DOX细胞的逆转作用及其可能的机制。方法:采用MTT法检测HZ08的体外细胞毒性及其对阿霉素(DOX)的增敏作用,采用逆转倍数(RF)值评价其逆转效果;应用流式细胞仪分析细胞内罗丹明123(Rh123)潴留量的变化和DOX浓度,评价P糖蛋白(P-gp)的功能;采用Western blot法及免疫细胞化学法测定mdr1基因产物P-gp的表达;同时以人白血病敏感细胞株K562/S细胞为对照进行比较试验。结果:与K562/S细胞比较,HZ08可明显增强DOX对K562/DOX的细胞毒性,RF值增加;HZ08能浓度相关性地增加K562/DOX细胞对Rh123的摄取以及细胞内Rh123的潴留,明显抑制P-gp介导的Rh123外排;K562/DOX细胞膜上P-gp呈强阳性表达,但HZ08对K562/DOX细胞P-gp表达水平无明显影响;HZ08可显著增加K562/DOX细胞内DOX浓度。结论:HZ08可通过抑制K562/DOX细胞P-gp的功能、增加耐药细胞内DOX的浓度而增强K562/DOX细胞对DOX的敏感性,其可能成为有效的多药耐药逆转剂的候选药物。     

UPLC-QTOF-MS/MS快速筛查抗鼻炎类制剂中非法添加3种咪唑啉类化合物

目的：建立抗鼻炎类制剂中3种咪唑啉类化合物（盐酸萘甲唑啉、盐酸羟甲唑啉、盐酸赛洛唑啉）的超高效液相色谱四极杆飞行时间质谱的快速筛查方法。方法：滴鼻液、鼻炎喷剂、鼻炎膏等不同类型样品经提取过滤后,通过Agilent ZORBAX Extend C18色谱柱（2.1 mm×50 mm,1.8 μm）在5 min内完成有效分离后,采用电喷雾四级杆飞行时间质谱进行筛查分析。结果：3种化合物的检出限为10.0～26.3 ng·mL-1,在低、中、高3个浓度的平均加标回收率为92.6%～104.0%,相对标准偏差1.68%～4.65%。结论：该方法快速、简便、准确,为抗鼻炎类制剂的高通量快速筛查提供了可靠实用的技术手段。     

柑桔属中生物碱的研究进展

柑桔属（Citrus）属于芸香科的柑橘亚科，为常绿小乔木，在中国多在长江以南诸省栽培。柑桔包括了柑、桔、橙、柚、柠檬等品种，其营养全面，含有黄酮类、柠檬苦素类、生物碱类、香豆素类及维生素等多种活性成分。其中，生物碱（Alkaloids）是其中的一类重要的天然含负氧化态氮原子的有机化合物，具有碱性和显著的生物活性。大量研究发现，在芸香科柑桔属植物中存在生物碱类化合物。