新型茛菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究

目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量-效应曲线法,求得pD2(解离常数负对数)及Emax(最大效应)值,以乙酰胆碱(ACh)为标准品,比较其亲和力和内在活性。结果MAC-6、MAC-7、MAC-8、MAC-18和MAC-19化合物与豚鼠肠纵肌M受体具有不同程度的亲和力(pD2＝6．59～8．77),引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ACh的29％～57％,选择性M受体拮抗药阿托品能阻断其作用;相反,MAC-16能显著抑制由ACh引起豚鼠肠纵肌收缩,呈竞争性拮抗作用,其pA2为7．72。结论　定向合成莨菪烷类化合物具有明显的M受体激动或阻断作用,并显示明显的构效关系特征。     

氨基偶氮苯类化合物所致变态反应性疾病

目的　查明一起未明原因疾病的病因。方法　对湖北省某县发生的一起原因不明疾病进行流行病学和临床特点的观察及防治措施效果进行评价。结果　基于流行病学及临床表现的特点, 有皮痒、肌痛等, 可以认为该病为接触含有氨基偶氮苯类化合物的废水有关的变态反应性疾病。结论　皮肤长时间浸泡在含酚、苯胺等的废水中及高温作业、日光照射、反复接触毒物可致本病发生。     

2,2-双取代-4,6-二氨基-1,2-二氢-1-羟基-s-三嗪类化合物的合成研究

目的 对三嗪类化合物进行合成研究。方法 以盐酸羟胺和苯甲酰氯为原料，经酰化、烃化、水解、缩合、环合及脱苄反应合成目的物。结果和结论 共合成了9个2，2-双取代-4，6-二氨基-l，2-二氢-l-羟基-s-三嗪类化合物(11-i)，结构经元素分析、红外吸收光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。     

一株产生苝醌类化合物真菌的化学成分研究(Ⅱ)

自报道了竹红菌甲素 [1]的结构以来 ,醌类化合物受到了国内外学者的广泛关注和研究 ,是一类具有多种生物和化学特性的化合物 ,有着极其广泛的理论研究和应用价值 [2 ] 。醌类化合物主要来源于一些真菌的代谢产物 ,个别来源于植物、蚜虫和海洋生物等。作者从云南省西北部山区分离到一株丝状真菌 ,已鉴定为子囊菌纲肉座菌科菌寄生菌属真菌 Ascomycetes hypocreaceae hyomyces( Fr.) Tul.sp.。经驯化在实验室内可合成多种醌类化合物。前文[3～ 5] 已报道了 5个已知化合物和 2个新化合物 ,在对其菌丝体化学成分的进一步研究中又分得5个…     

紫背鹿蹄草化学成分的研究(Ⅱ)

紫背鹿蹄草 Pyrola atropurpurea Franch.为鹿蹄草科鹿蹄草属植物 ,产于青海、甘肃、陕西、四川、云南、西藏 [1] 。《中华人民共和国药典》收载中药鹿蹄草科植物鹿蹄草 P.calliantha H.Andres或普通鹿蹄草 P.decorata H.Andres的干燥全草 ,其性温味甘苦 ,具补虚益肾 ,驱风除湿 ,活血调经的功效 ,中医用于治疗虚弱咳嗽 ,劳伤吐血 ,风湿痹痛 ,腰膝无力 ,月经过多 ,外伤出血。但在我国西南地区 ,除上述品种外 ,该属其他多种植物的全草也被用作鹿蹄草入药 ,如紫背鹿蹄草在西藏被广为应用 [1] 。为了进一步扩大药源 ,充分利用植物资源 ,有必…     

肟类化合物在急性有机磷中毒治疗中解毒作用的研究进展

50年代肟类化合物的出现给急性有机磷中毒(ａｃｕｔｅｏｒｇａｎｏｐｈｏｓｐｈａｔｅｐｏｉｓｏｎｉｎｇ ,ＡＯＰＰ)的治疗提供了重要手段 ,形成乙酰胆碱酯酶 (ａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅｓｔｅｒａｓｅ ,ＡＣｈＥ)复能剂 (肟类 )、抗毒蕈碱样受体药 (阿托品 )和抗痉挛药 (安定 )联合用药的常规ＡＯＰＰ治疗方案 ,也取得良好的治疗效果。其中选择合适的肟类化合物是取得良好临床治疗效果的重要方面。几十年来 ,为了寻找广谱、高效、低毒的ＡＣｈＥ复能剂 ,研究者从体内 (体外 )实验研究到临床观察对肟类化合物在ＡＯＰＰ中的治疗作用进行…     

环境雌激素对卵巢癌细胞PEO-4凋亡的影响

环境中天然存在的或污染的能够模拟或干扰人和动物的内分泌机能的各类化学物统称为环境内分泌干扰物 ,环境雌激素是其中的一大类。已有研究资料表明 ,环境雌激素进入人体后可通过多种途径影响机体内分泌系统的正常功能并导致人体生殖功能障碍、发育行为、生殖障碍及其他与雌激素调节失衡而引发的恶性肿瘤。对动物界来说 ,这类化合物可致动物双性化 ,使雄性动物减少 ,破坏生态平衡。环境雌激素对人类健康和环境生态平衡的影响引起了学术界和公众的极大关注[1,2 ] 。本实验室目前的工作主要是探讨环境雌激素对女性生殖肿瘤的影响 ,以往的研究…     

环状二苯基庚烷类化合物的构象分析

目的阐述某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。方法利用分子力场MM 2法计算环状二苯基庚烷类化合物的空间优势构象 ,分析MM 2法与X 射线单晶衍射法的异同 ,根据分析结果寻找某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。结果阐明了某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。结论采用MM2法计算alnusdiol的空间构象 ,其C1/C2 C1′/C2′与C1/C6 C1′/C6′的两面角的角度与X 射线单晶衍射的结果基本一致 ,提示用MM 2法计算二苯基庚烷类化合物的空间构象是可行的。在某些二苯醚型二苯基庚烷类化合物中 ,由于醚键的存在 ,使得该类化合物的两个苯环形成的两面角接近于 90° ,碳链上的某些氢可能处于一苯环的正屏蔽区 ,处于苯环正屏蔽区的氢将向高场位移 ,其位移幅度与该氢与苯环中心距离及该氢与苯环中心、苯环平面所形成的二面角有关     

Comparison of Di-n-methyl Phthalate Biodegradation by Free and Immobilized Microbial Cells

Objective To compare the biodegradation of di-n-methyl pathalate by free and immobilized microbial cells. Methods The enrichment and isolation technique was used to isolate the microorganism. The PAV-entrapment method was utilized to immobilize the microorganisms. The scanning electron microscophy (SEM) was used to observe the growth and distribution of microbial cells immobilized inside the PVA bead gels. The GC/MS method was used to identify the main intermediates of DMP degradation. Results The microbial cells could grow quite well in PVA gel.The metabolic pathway did not change before and after immobilization of the microbial cells. The degradation rate of immobilized cells was higher than that of flee cells. Conclusion The immobilized microbial cells possess advantages than free cells when applied to the biodegradation of toxic organic pollutants.     

紫外分光光度法测定姜中姜辣素类化合物的含量

姜为姜科植物的根状茎 ,具有温中散寒 ,驱风止痛等作用。主要有效成分是姜辣素及挥发油。因此 ,可通过测定姜中姜辣素类化合物的含量 ,鉴定姜及姜制品的品质。姜辣素的测定方法现有报道均利用酚类测定方法 ,即将酚类还原铁氰化铁成普鲁士蓝[1] 或还原Ｆｏ ｌｉｎ -酚试剂呈蓝色反应 (钼蓝和钨蓝混合物 ) [2 ] 而进行酚类物质含量测定。此类方法需显色 ,操作条件比较烦琐 ,其中反应液引起腾氏兰沉淀可影响比色测定结果的准确性。本文提出用紫外分光光度法测定姜辣素的含量 ,克服了上述缺点 ,方法简单可行。1　仪器、试剂1 1　仪器ＤＵ - 70紫…