中药超微饮片质量控制与安全性探讨

运用高新技术生产的中药超微饮片是新近发展起来的一种新型饮片,符合中医辨证施治和传统配方的特色。本文分析了超微饮片的特点及研究开发的状况,分析了其产业化进程中存在的问题,并提出了在生产、质量控制、用药安全方面需要进行深入研究的方面和建议。     

川芎超微粉的粉体学性质研究

目的研究超微粉碎前后川芎的粉体学性质,为超微粉碎对含挥发油类药材的影响提供依据。方法采用激光粒度分析仪测定粉末粒径及粒度分布;生物显微镜进行显微学研究;测定粉体休止角和堆密度,测定25℃相对湿度为75%条件下粉体的吸湿性。结果 川芎超微粉和普通粉的D50分别为14.58、58.54μm,且超微粉粒度分布均匀性较好;显微镜下可见超微粉和普通粉在显微特征上都有较大的区别,油滴显著减小;超微粉碎对川芎粉体的流动性、堆密度和吸湿性没有显著的影响。结论超微粉碎后细胞破壁率显著增大,均匀度得到改善,其中油滴的显著减小为挥发油类药材超微粉碎形成"乳化结构"的证实提供了初步的依据和借鉴。流动性、堆密度和吸湿性无显著变化,说明富含挥发油的川芎在粉体学性质上有其特殊性。     

川续断超微粉与普通粉中川续断皂苷Ⅵ溶出特性比较研究

目的:比较川续断超微粉和细粉川续断皂苷Ⅵ的溶出特性.方法:采用HPLC法测定川续断超微粉和细粉中川续断皂苷Ⅵ绝对含量、1 h体外溶出量和溶出速率.结果:川续断超微粉和普通粉中川续断皂苷Ⅵ绝对含量分别为4.87%、4.74%,1 h后溶出量分别为48.2 mg/g、47.5 mg/g,溶出速度参数T_(0.9)分别为0.23 min、10.41 min.结论:川续断超微粉碎并不会影响川续断皂苷Ⅵ的绝对含量和体外溶出量,但可明显提高其溶出速率.     

超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内药动学性质的影响

 目的 研究超微粉碎对川芎中阿魏酸在家兔体内的药动学性质的影响。方法 家兔灌胃给药10 g（生药）·kg-1,耳中动脉取血,采用高效液相色谱法测定兔血清中阿魏酸含量,色谱条件为：色谱柱Thermo Hypersil GOLD-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相甲醇-水(含0.5%冰醋酸)(20∶80),流速0.8 mL·min-1,检测波长322 nm,柱温30 ℃。用3P97计算川芎超微粉和普通粉中阿魏酸在家兔体内的药动学参数。结果 建立了HPLC测定家兔血清中阿魏酸含量的方法。口服普通粉和超微粉混悬液后阿魏酸在家兔体内符合一室模型,权重为1/C2。普通粉组和超微粉组的主要药动学参数为k_e（0.004 97±0.000 60）和（0.005 89±0.000 78） min-1;k_a=（0.065 4±0.012 5）和（0.134±0.033） min-1;t_1/2(ka)=（10.590±3.323）和（5.162±1.200） min;t_1/2ke=（139.52±17.01）和（117.78±15.13） min;t_peak=（42.640±6.882）和（24.359±3.72） min;ρ_max=（345.97±50.79）和（387.58±42.58） ng·mL-1;AUC_0-t（n）=（80 539±12 826）和（77 295±10 342）ng·min·mL-1; AUC_0~Infinite=（93 360±15 832）和（91 058±18 673）ng·min·mL-1。结论 川芎超微粉中阿魏酸在家兔体内的吸收和消除的速度都比普通粉快,AUC无显著差异。     

短柄南蛇藤茎普通粉与超微粉的挥发性成分的对比研究

目的 研究短柄南蛇藤中的挥发性成分.方法 利用有机溶剂-水蒸气蒸馏提取短柄南蛇藤茎普通粉和超微粉挥发油,采用GC-MS进行测定,结合计算机检索技术对分离化合物进行结构鉴定,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量.结果 从短柄南蛇藤茎普通粉和超微粉中分别分离鉴定出9种和21种化学成分,分别占挥发油总量的95.960%和97.518%.短柄南蛇藤叶两种粉末挥发油成分中,含有9种相同成分,其中含量最高的为油酸(普通粉56.711%,超微粉56.988%).结论 该文首次对短柄南蛇藤茎普通粉与超微粉的挥发性成分进行对比研究.     

菩人丹超微粉对糖尿病大鼠视网膜神经细胞凋亡及相关基因表达的影响

目的: 探讨菩人丹超微粉(PRD)对糖尿病大鼠视网膜神经细胞凋亡及相关基因表达的影响。方法: 36只Wistar大鼠随机分为3组,正常对照组、糖尿病模型组和PRD治疗组,每组12只。糖尿病模型组和PRD治疗组大鼠均采用链脲佐菌素连续腹腔注射建立2型糖尿病大鼠模型。模型成功建立后,PRD治疗组大鼠给予PRD灌胃3个月。采用脱氧核糖核苷酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(TUNEL)检测大鼠视网膜神经细胞的凋亡;SP免疫组织化学染色法检测视网膜B细胞白血病/淋巴瘤相关抗原2(Bcl-2)、B细胞白血病/淋巴瘤相关抗原相关X蛋白(bax)和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(caspase-3)蛋白的表达;逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测bcl-2、bax和caspase-3 mRNA的表达。结果: 糖尿病模型组与正常对照组比较,大鼠视网膜神经细胞凋亡指数、Bax、 caspase-3蛋白及mRNA的表达均明显升高(P＜0.01),Bcl-2蛋白及mRNA的表达、Bcl-2/Bax比值显著降低(P＜0.01);PRD治疗组与模型组比较,大鼠视网膜神经细胞凋亡指数、bax、caspase-3蛋白及mRNA的表达均明显降低,Bcl-2 蛋白及mRNA的表达、Bcl-2/Bax比值显著升高(P＜0.01)。结论: PRD可通过上调Bcl-2的表达及下调Bax及caspase-3的表达,抑制糖尿病大鼠视网膜神经细胞的凋亡,发挥对糖尿病视网膜的保护作用。     

气虚对大鼠血管内皮功能的影响及通心络超微粉抗氧化保护作用的研究

目的：观察气虚大鼠血管内皮结构和功能的变化，并探讨其可能的机制及通心络（tongxinluo，TXL）超微粉对此的影响。方法：采用“基础饮食＋强迫游泳”建立大鼠气虚模型，检测各组大鼠血清中超氧化物歧化酶（SOD）的活性、丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）含量及血浆内皮素（ET）、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）水平；电镜观察胸主动脉组织病理形态学改变；免疫组织化学染色方法检测内皮型一氧化氮合酶（eNOS）、血管紧张素转换酶（ACE）及过氧亚硝基阴离子（ONOO^-）的代表物硝基酪氨酸（NT）、内皮素受体、血管紧张素Ⅱ受体（AT-1）在胸主动脉组织中的表达。结果：与对照组比较：①气虚组血清中NO的含量及SOD活性明显降低（P〈0．01），MDA含量显著升高（P〈0．01），血浆中ET及AngⅡ的含量明显升高（P〈0．01）；各不同剂量的通心络组NO含量、SOD活性均出现不同程度地回升，而MDA、ET、AngⅡ的含量则呈不同程度地降低，尤以通心络低、高剂量作用效果最显著（P〈0．01，P〈0．05）；②电镜结果显示，气虚组微绒毛明显减少，细胞质高度水肿，部分细胞膜破裂，胞质外溢，粗面内质网扩张呈池状，且有脱颗粒现象，线粒体大部分嵴融合或消失，吞饮小泡减少；各不同剂量通心络组上述病理改变明显减轻；③免疫组织化学染色结果显示，对照组主动脉组织未见黄染阳性信号，而气虚组主动脉组织中ACE、AT-R、ET-R受体、ONOO-被诱导表达，黄染信号可见于组织细胞的胞质中，eNOS阳性信号较对照组略为减弱，而通心络各组ACE、AT．R、ET-R、ONOO-的阳性信号较模型组略为减弱。结论：①气虚时可伴有血管内皮损伤，其机制可能与自由基的大量产生有关；②NO／ONOO通路可能是气虚状态下血管内皮损伤的机制之一；③初步证实，通心络超微粉能在一定程度上抑制气虚模型大鼠动脉组织中自由基的过量生成，这可能是其抗血管内皮损伤的作用机制之一。     

天麻超微粉与细粉中天麻素的溶出率比较研究

目的 比较天麻超微粉与细粉样品中天麻素的溶出率。方法采用HPLC法对天麻二种粉末样品的天麻素进行含量测定。结果 超微粉中的天麻素溶出率约为细粉的2倍，二种样品溶出率差异有显著性。结论 经超微粉碎技术处理后的天麻超微粉样品，其天麻素的溶出速度比细粉的样品快，且溶出率增加。     

正交试验法优化灵芝超微粉水提液的工艺研究

目的:优化灵芝超微粉水提液的最佳提取工艺。方法:采用L9(34)正交设计,以灵芝干浸膏得率和多糖含量为指标,优选灵芝超微粉水提液的提取方法。结果:最佳提取条件为提取温度为100℃,提取时间为2h,提取次数为4次,加水量为10倍。结论:确定的最佳工艺所得的灵芝多糖和灵芝干浸膏都较高,可为实际生产提供依据。     

菩人丹超微粉对肥胖型T2DM大血管损伤大鼠血清sVCAM-1、TNF-α的影响

我们已往的实验证明,菩人丹超微粉具有抑制蛋白质非酶糖化的作用。本实验试图从内皮细胞表达黏附分子、白细胞等与内皮细胞的黏附及有害炎症因子表达变化的角度,探讨中药菩人丹超微粉对T2DM大血管病变保护作用的部分机制。1材料1·1动物SPF级雄性Wistar大鼠,体重240g±20g,由中