尼索地平控释贴剂在自发性高血压大鼠体内的药动学-药效学结合模型的建立

目的:建立尼索地平控释贴剂(NCRP)在自发性高血压大鼠(SHR)体内的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法:将SHR随机分为贴剂(NCRP)组和片剂(尼索地平片)组,每组6只,植入微透析探针,按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液,采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度,Win Nonlin 5.3软件计算药动学参数,以心率和血压为药效学指标,进行PK-PD结合模型研究。结果:与尼索地平片比较,NCRP具有控释效果;NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合,心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax:(2.65±0.06)、(10.71±0.87),EC50:(83.65±35.25)、(1.29±0.26)ng/ml,γ:(0.83±0.91)、(1.2±0.35),Keo:(0.37±0.53)、(0.91±0.24)h-1。结论:成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。     

芬太尼透皮贴联合普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛临床观察

目的评价芬太尼透皮贴联合普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的临床效果。方法 56例PHN患者随机分为实验组(A组)和对照组(B组)。A组:普瑞巴林150 mg,2次/d口服,联合应用芬太尼透皮贴4.2 mg,每72 h更换1次;B组:单独应用口服普瑞巴林150 mg,2次/d口服。两组分别治疗8周。记录两组患者用药前及用药后2、4、6、8周时的疼痛评分(VAS评分)、生活质量评分(SF-36评分)及不良反应。结果治疗前,A、B组的VAS评分为7.79±0.92、7.70±0.87,治疗2周后降至3.89±1.07、6.33±0.73(P<0.05),组间比较差异也有统计学意义(P<0.05),治疗后4、6、8周亦存在相似情况。治疗后8周,两组SF-36评分与治疗前比较,除一般健康状况和心理健康外,其余各项差异均有统计学意义;A组恶心呕吐和便秘发生率高于B组。结论芬太尼透皮贴联合普瑞巴林对PHN患者的临床效果优于单独应用普瑞巴林,不良反应较小。     

妥洛特罗贴剂经皮给药治疗婴幼儿哮喘急性发作的临床观察

目的探讨婴幼儿哮喘急性发作时采用妥洛特罗贴剂经皮给药治疗临床效果。方法婴幼儿哮喘患儿80例,随机分为对照组和观察组,每组40例,对照组采用平喘、抗炎、化痰、止咳等常规治疗,观察组采用加用妥洛特罗贴剂经皮给药治疗,对两组效果进行比较。结果观察组患儿总有效率为95%,对照组为80%,组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论婴幼儿哮喘急性发作时采用妥洛特罗贴剂经皮给药治疗,改善患儿预后,保障患儿正常生长发育有非常重要的作用,值得临床普遍推广。     

关于《中国药典》2020年版四部贴剂规格中 引入释药速率概念的介绍与浅析

《中国药典》2020版四部贴剂中,根据透皮贴剂的特点,首次引入释药速率概念。本文将通过对透皮贴剂的定义、特点、各国药典及品种现状等进行分析,针对该增修订内容做系统介绍,旨在进一步使广大《中国药典》的使用者更好的理解和执行2020版药典,并为我国透皮贴剂仿制药的研发和监管提供参考。     

马钱子碱透皮贴剂镇痛实验研究及对大鼠脑啡肽含量的影响

目的 研究马钱子碱透皮贴剂对小鼠和大鼠的镇痛作用及对大鼠脑啡肽含量的影响.方法 (1)小鼠的镇痛实验采用电刺激法,将50只小鼠随机分成空白对照组、芬太尼组及马钱子碱透皮贴剂小、中、大剂量组,分别给药后,用电刺激法观察给药后20 min及1、2、4、8、10 h不同时间点小鼠痛阈值的变化;(2)大鼠的镇痛实验采用5-HT致痛法,将50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,分别给药后30 min给予5-HT致炎,用足压痛法观察给药后1、2、4、8 h不同时间点大鼠致炎足的痛闽值的变化.(3)将另50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,给药后30 min分离大鼠脑功能区,采用放射免疫分析法观察给药后大鼠脑内脑啡肽的含量的变化.结果 马钱子碱贴剂能提高小鼠电刺激致痛的痛阈值,能提高5-HT致痛的大鼠镇痛率和大鼠大脑功能区脑啡肽的含量.结论 马钱子碱透皮贴剂对小鼠电刺激和大鼠5-HT致炎引起的疼痛有一定的镇痛作用,其作用的机制与增加脑功能区脑啡肽的含量有关.     

妥洛特罗贴剂治疗毛细支气管炎的疗效观察

目的观察妥洛特罗贴剂治疗毛细支气管炎的临床疗效;方法选取在我院儿科就诊住院的毛细支气管炎患儿82例,随机分为两组,对照组给予常规治疗,治疗组在常规治疗的基础上加用妥洛特罗贴剂,比较两组患儿咳嗽、胸闷、呼吸困难等症状的改善率,并观察两组患儿住院期间的情况;结果治疗组症状缓解率明显高于对照组,治疗组住院时间明显短于对照组;结论妥洛特罗贴剂治疗毛细支气管炎有较好疗效。     

患者自控皮下镇痛在中重度癌性疼痛患者中应用

目的探讨患者自控皮下镇痛(PCSA)在中重度癌性疼痛患者中应用的有效性和安全性。方法回顾性分析自2010年9月至2014年8月中国医科大学附属第一医院和第四医院收治的121例中重度癌性疼痛患者的临床资料。根据镇痛方法不同,分为PCSA镇痛(PCSA组)31例,口服吗啡缓释片镇痛(吗啡组)50例,芬太尼透皮贴镇痛(芬太尼组)40例。对比分析各组患者镇痛效果和镇痛相关并发症的发生率。结果 PCSA组患者恶心呕吐、便秘、爆发性疼痛发生率明显低于吗啡组及芬太尼组,差异均有统计学意义(P<0.05)。PCSA组患者镇痛后1周VAS评分与吗啡组及芬太尼组比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 PCSA尽管便携度略逊一筹,但其可为中重度癌性疼痛患者提供恒定满意的镇痛效果,值得在临床中推广。     

芬太尼缓释透皮贴剂的临床药理学

芬太尼用于临床麻醉已有近 4 0年的历史 ,其传统给药途径为静脉注射和点滴给药。最近一种新的剂型芬太尼缓释透皮贴剂 (ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｆｅｎｔａｎｙｌ,ＴＤＦ ,商品名为ｄｕｒｏｇｅｓｉｃ ,中文商品名为多瑞吉 )应用于临床 ,为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便     

芬太尼透皮贴剂治疗带状疱疹及疱疹后神经痛的疗效观察

目的 :观察芬太尼透皮贴剂 (多瑞吉 )对带状疱疹及疱疹后神经痛的疗效 ,本文选择了 31例不宜行神经阻滞的病人作为研究对象。方法 :31例病人在抗病毒治疗的同时均使用 2 5 μg/h的多瑞吉作为首次量 ,如疼痛控制不满意 ,临时追加曲马多缓释片 ,下次换贴时再增加至 5 0 μg/h ,观察其对患者疼痛的缓解程度、生活质量的改善以及出现的并发症。结果 :31例病人经多瑞吉治疗后 ,2例因副反应而终止治疗 ,其余患者疼痛明显缓解 ,VAS评分从 8.5 1± 1.12降至 2 .4 7± 1.2 3,生活质量明显提高 ,部分并发症随时间延长而减少。结论 :多瑞吉能有效地控制带状疱疹及疱疹后神经痛 ,改善病人的生活质量 ,随着病人对多瑞吉的适应 ,部分并发症逐渐减少。     

细节护理在使用芬太尼透皮贴剂患者中的应用

目的：观察细节护理在芬太尼透皮贴剂使用患者中的应用效果。方法使用透皮贴剂的癌症晚期患者50例应用细节护理,包括选择适宜的粘贴部位,贴敷前评估贴敷部位的皮肤,应用正确的贴敷方法以及贴膜加固,注重患者及家属的宣教,严密病情观察等,与去年同期52例使用透皮贴剂的患者进行比较。结果观察组出现卷边或脱落2例,对照组出现卷边或脱落13例,皮肤异常1例;2组比较差异有统计学意义（ P ＜0．01）。2组患者治疗后疼痛程度均有减轻,干预前2组疼痛评分比较差异无统计学意义（ P ＞0．05）,干预后2组疼痛评分比较差异有统计学意义（ P ＜0．01）。结论应用细节护理可有效防止芬太尼透皮贴剂的卷边或脱落,保证其与皮肤的完整接触,从而提高止痛效果。