N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。     

致幻剂

在所有的精神活性物质中,恐怕没有哪一类药物比致幻剂(hallucinogen)历史更悠久,与宗教文化结合更紧密,更具有争议性,最重要的是,对其科学的认识更为局限。什么是致幻剂?这个词语最初是指某些产生幻觉的物质,但现在这一词语似乎成了一个万能词汇,在媒体甚至某些科学文献中,还包     

吡酮酸类抗菌药物的研究Ⅷ.1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其类似物的合成和构效关系

为探讨构效关系,合成了1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其喹啉、萘啶、吡啶[2,3-C]哒嗪环系类似物16个。测定了对大肠杆菌的MIC。用Hückel分子轨道理论(HMO)方法计算了四个母体环上电子密度。结果表明:环中氮的位置对药效团——3位羧基和4位羰基氧原子上电子密度的影响较大而影响其抗菌活性。喹啉、萘啶两环系的3位羧基和4位羰基氧原子上的电子密度较高,其体外抗菌活性较高;而噌啉及吡啶[2,3-C]哒嗪两环系的电子密度较低,其体外抗菌活性较低甚至消失。     

优选前后精子顶体酶活性与IVF受精率相关性的研究

目的探讨优选处理前和处理后精子顶体酶活性的变化,及与体外受精(IVF)受精率的相关性。方法采用分光光度比色法,对接受IVF治疗的53例不育夫妇男方精液,分别测定优选处理前和处理后精子顶体酶活性,分析其与IVF受精率的相关性。结果优选处理后精子顶体酶活性与优选前比较有显著性差异(P<0.05);达到常规IVF标准并选择常规IVF治疗者,优选后的精子顶体酶活性与IVF受精率有相关性,精子顶体酶活性降低与IVF受精率降低有关。结论精子顶体酶活性与IVF受精率有相关性,并且通过精子顶体酶活性可以预测IVF受精率。     

Polymyxin B antagonizing biological activity of lipopolysaccharide

Objective ： To investigate the mechanism of polymyxin B （ PMB ） antagonizing the biological activity of Hipopolysaccharide （LPS）. Methods： The affinity of PMB for LPS and lipid A was assayed by biosensor, and the neutralization of PMB for LPS （2 ng/ml ） was detected by kinetic turbidimetric limnins test. The releases of TNF-α and IL-6 in murine peritoneal macrophages （PMφ） after exposure to LPS （ 100 ng/ml） were detected, and the expression levels of TLR4, TNF-α and IL-6 mRNA in PMφ induced by LPS （100 ng/ml） were measured by RT-PCR. Results： PMB had high-affinity to LPS and lipid A with dissociation equilibrium constants of 18.9 nmol/L and 11.1 nmol/L, respectively, and neutralized LPS in a dosedependent manner. Furthermore, PMB could markedly inhibit the expressions of TLR4, TNF-α and IL-6 mRNA and the release of cycokines in LPS-stimniated murine PMφ. Conclusions： PMB neutralizes LPS and inhibites the expression and release of cycokines in macrophages, in which the affinity of PMB for lipid A plays an important role.     

蜂毒生物制品及其临床应用价值

中国蜂毒的应用研究比国外发展快，目前已经制成的蜂毒生物制品包括蜂针、蜂毒注射液和精制蜂毒注射液。蜂毒制品临床上主要用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎，其疗效优于蝎毒和其他药物，被认为是目前治疗风湿和类风湿关节炎最好的药物。其它的疗效还有治疗神经痛和高血压等。本文首先对蜂毒中的生理活性成份进行了叙述，综述了近年来国内外以蜂毒为原料生物制药的现状。对蜂毒生物药品的种类和临床应用进行了重点论述，认为蜂毒生物制药的前景光明．并指出目前蜂毒生物制药存在的问题。     

肾病综合征患者腺苷脱氨酶活性的变化及意义

通过检测对激素不同反应、不同病情的肾病综合征（NS）患者的血清及淋巴细胞内腺苷脱氨酶（ADA）的活性变化，观察ADA活性与临床疗效的关系。     

皮肤科学基础

人源性表皮黑素细胞膜蛋白双向电泳技术初步建立及优化设计；丹皮酚在体外对人黑素细胞酪氨酸酶活性及黑素生成的影响；毛囊外毛根鞘无活性黑素细胞研究最新进展（综述）；利用中性蛋白酶消化法扩增毛囊干细胞的实验研究；PDL585nm激光在体外对人成纤维细胞p16INK4α表达的影响；     

热休克蛋白90与肿瘤

热休克蛋白90作为分子伴侣参与细胞中众多信号蛋白的构象成熟和功能稳定的调控,而这些信号蛋白的过度表达或突变能促进肿瘤细胞的增殖及存活.抑制热休克蛋白90的功能可促进其底物蛋白通过泛素-蛋白酶体通路降解,从而发挥其抗肿瘤的功效.研究表明,热休克蛋白90抑制剂有明确的抗肿瘤活性,并与肿瘤细胞有更高的亲和力,可选择性地杀伤肿瘤细胞,因而热休克蛋白90已成为肿瘤治疗的一个新靶点.