茵陈蒿汤经透皮给药治疗胆绞痛的研究

目的：为探索治疗胆绞痛新途径，采用中药经透皮给药系统（ＴＤＳ），并结合现代测试方法试图阐明机制。方法：茵陈蒿汤为主的１２味中药制成乳膏剂贴敷患者胆囊区；分成三组：（Ａ）胆绞痛急诊就医者３０例、（Ｂ）胆石症准备手术且有右上腹疼痛者２８例、（Ｃ）对照组２０例；除观察止痛疗效外，还采用薄层层析一分光光度法，检测尿液、胆汁、胆囊和膏药中的药用成份一对羟苯乙酮。结果：（１）疼痛症状明显缓解率７６％（４４／５８例），其中Ａ组８０％（２４／３０例），Ｂ组７１％（２０／２８例），二组差异无显著性（Ｐ＞０．０５）；（２）Ｂ组尿液、胆汁、胆囊和乳膏剂中的对羟苯乙酮含量分别为３９．０４±６．９９，７９．３４±２１．６９（ｍｍｏｌ．Ｌ－１）；０．４６±０．１０，１．８３７±０．２１（ｍｏｌ．ｋｇ－１），４种标本中的含量进行比较，差异均有非常显著性（Ｐ＜０．００１）。结论：茵陈等中药透过皮肤局部给药不仅能治疗胆绞痛，而且具有药物进入靶器官浓度明显高于全身的优越性，从而发挥较好的疗效。     

2,4—二氯—5—氟苯乙酮在8种溶剂中溶解度的测定

为了便于２，４－二氯－５－氟苯乙酮的分离与提纯，测定了它在甲苯等８种溶剂中２７３．１５～３０３．１５Ｋ下的溶解度数据     

3,4-二羟基苯乙酮对家兔血小板释放血栓素A2的影响

3,4-二羟基苯乙酮(DHAP)俸内体外给药,都明显抑制胶原或花生四烯酸诱导家兔血小板释放的血栓素B₂含量,剂量与效应相关,生物测定法与放射免疫分析所得结果相平行。实验结果还表明,AA较胶原诱导血小板释放TXB₂量强3～6倍。如不加诱导剂,血小板自发性释放TXB₂量甚微。此外,DHAP抑制AA诱导血小板释放TXB₂的作用也较胶原诱导时为强。DHAP是环加氧酶抑制剂,还是TXA₂合成酶抑制剂,有待进一步证实。     

民族药材青阳参的化学成分研究

为提高民族药材青阳参的质量标准,分离纯化质量研究用对照品,采用硅胶柱、ODS开放柱和半制备液相等色谱方法,对民族药材青阳参的乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱学方法(MS,NMR)进行结构鉴定。从青阳参的乙醇提取物分离得到12个化合物,包括6个苯乙酮类和6个甾体苷类化合物,分别鉴定为2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮(1),4,6-二羟基-2-甲氧基苯乙酮(2),对羟基苯乙酮(3),白首乌二苯酮(4),2,4-二羟基苯乙酮(5),2,5-二羟基苯乙酮(6),青阳参苷甲(7),青阳参苷乙(8),告达亭-3-O-β-D-加拿大麻吡喃糖-(1→4)-β-D-毛地黄毒吡喃糖苷(9),告达亭-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基-(1→4)毛地黄毒吡喃糖苷(10),青阳参苷元-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(11),告达亭-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(12)。化合物1~2为首次从鹅绒藤属植物中分离得到,化合物3~4,9~12为首次从该植物中分离得到的成分。这些化合物是该药材的主要活性成分,为该药材质量标准提高奠定了物质基础。     

硅胶柱色谱结合高速逆流色谱法分离制备白首乌根皮中的苯乙酮类成分

目的:创建硅胶柱色谱结合高速逆流色谱法制备分离泰山白首乌根皮中苯乙酮类成分的方法。方法:白首乌根皮粗提物先经过硅胶柱色谱进行初步分离,得到含有苯乙酮类成分的A和B两个组分,分别采用石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水(4∶6∶4.5∶5.5,V/V)和石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水(4∶6∶3∶7,V/V)的两相溶剂体系进行制备并分离。结果:从260 mg组分A中分离制备得到对苯二酚3.9 mg(1)、4-羟基苯乙酮17.1 mg(2)、2,5-二羟基苯乙酮13.3 mg(3)和2,4-二羟基苯乙酮21.0 mg(4);从300 mg组分B中分离得到白首乌二苯酮136 mg(5)。经高效液相色谱分析,其纯度分别为97.0%、96.6%、99.2%、99.7%、99.5%。结论:该法简便、快速、高效,可用于白首乌根皮中苯乙酮类成分的快速分离制备,有较好的实用价值,为白首乌根皮的开发利用提供了参考依据。     

对羟基苯乙酮对正常大鼠胆汁分泌及高脂血症的影响

目的 研究对羟基苯乙酮（PHA）促胆汁分泌和降血脂作用以及初步作用机制。方法 正常SD大鼠行胆管插管术,收集给药前30 min和给药后3 h分泌的胆汁,测定胆汁单位时间内的分泌量和胆汁成分;建立大鼠高血脂模型,观察PHA的降胆固醇作用;制备正常大鼠可溶性HMG-CoA还原酶,测定PHA对HMG-CoA还原酶活性的影响;对大鼠高胆固醇血症实验中得到的动物肝脏样本,进行Real-time PCR试验。结果 PHA可以增加实验大鼠胆汁和胆汁酸的分泌量;同时能够显著降低高胆固醇血症大鼠的胆固醇水平,具有调血脂作用;初步的作用机制研究显示,PHA抑制HMG-CoA还原酶活性的作用较弱,但可以促进影响胆汁酸外排及胆固醇转化的AQP8、CYP7A1、OATP、NTCP等基因的转录。结论 PHA作为茵陈中一种有效的单体化合物,可用于促进胆汁分泌、调节血脂代谢药物的研发。     

HPLC法同时测定茵栀黄口服液中10种有效成分

目的建立同时测定茵栀黄口服液中10种有效成分的HPLC方法,为茵栀黄制剂的质量控制、评价及标准修订提供科学依据。方法采用HPLC-UV法,色谱柱为DiamonsiL C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%乙酸水溶液,梯度洗脱(0～15 min,8%～12%乙腈;15～40 min,12%～30%乙腈;40～55 min,30%～60%乙腈;55～75 min,60%～35%乙腈;75～80 min,35%～8%乙腈),体积流量1 mL/min,检测波长240 nm,柱温30℃,进样量20μL。结果同时测定了茵栀黄口服液中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、栀子苷、对羟基苯乙酮、野黄芩苷、黄芩苷、槲皮素、黄芩素、汉黄芩素10种有效成分,各成分在考察的质量浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 0),检测限与定量限分别为0.003～0.018μg/m L和0.009～0.055μg/m L,平均加样回收率为99.7%～102.6%,RSD为0.34%～6.14%。上述10种成分的平均质量浓度依次为(0.21±0.09)、(0.47±0.01)、(0.87±0.06)、(4.71±0.27)、(0.94±0.20)、(4.52±0.80)、(41.75±3.53)、(9.85±1.67)、(0.45±0.09)、(3.51±0.89)mg/mL,其中黄芩苷质量浓度为35.44～45.82 mg/m L,栀子苷质量浓度为4.16～4.92 mg/m L,均符合《中国药典》2015年版要求,质量合格。结论所建立的HPLC方法简单、专属、灵敏、稳定,精密度和准确度高,重现性好,可用于茵栀黄口服液质量控制和评价。     

清肝利胆口服液中对羟基苯乙酮含量的测定

目的: 建立对羟基苯乙酮含量测定的方法,为清肝利胆口服液的质量控制提供依据。 方法: 采用高效液相色谱法测定对羟基苯乙酮的含量,Kromasil 100-5 C₁₈ 色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(25:75),流速 1.0 mL·min^-1,检测波长275 nm,进样量10 μL,柱温35℃。 结果: 对羟基苯乙酮在0.213~5.335 μg线性关系良好(r=0.999 9), 平均加样回收率101.86%(RSD 0.38%)。3批样品中对羟基苯乙酮含量分别为0.22,0.19,0.18 mg/支。 结论: 方法专属性强、简便、准确、稳定,可用于清肝利胆口服液的质量控制。     

茵陈的现代药理研究

茵陈来源于菊科植物茵陈蒿,滨蒿的幼苗或幼嫩茎叶,性平,微寒,味苦,有清热利湿之效。《本草注》称其有：“主湿寒热邪气,热结黄疸。”《名医别录》称其有：“治通身发黄,小便不利,除头痛,去伏瘕。”中医多用以治疗黄疸。现代药理证实,茵陈含有6,7-二甲氧基香豆素,绿原酸和咖啡酸,全草含挥发油。从滨蒿中也能提得对羟基苯乙酮和胆碱等成分。