2—氯—2′，4′—二氟苯乙酮的合成

使用均匀设计的实验方案和蒙特卡罗模拟法,优化氟康唑中间体2－氯－2′,－4′－二氟苯乙酮的合成条件,反应收率明显提高,达到90％以上,同时对合成反应的机制进行了探讨。     

3，4－二羟基苯乙酮对家兔缺血－再灌心肌的影响

以超微结构、线粒体形态计量及ＬＤＨ，ＳＯＤ活性为依据，探讨３，４－二羟基苯乙酮（ＤＨＡＰ）对家兔缺血－再灌心肌细胞的影响。结果表明：ＤＨＡＰ组缺血－再灌心肌细胞的损伤、ＬＤＨ丢失及ＳＯＤ活性下降的程度均明显低于未用药组。提示该药物对缺血－再灌心肌有保护作用。     

3，4－二羟基苯乙酮对老年大鼠血小板膜磷脂成分的影响

ＤＨＡＰ１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｐｏ，持续１０周，可使老龄大鼠血小板膜磷脂（ＰＬ）含量增加，膜磷脂与膜胆固醇比值（ＰＬ／Ｃ）相对增高；血小板磷脂成分——磷脂酰乙醇胺（ＰＥ）和磷脂酰胆碱（ＰＣ）含量也有明显增加（ｐ＜０．０１），但血小板膜总脂及膜胆固醇含量无明显变化（Ｐ＞０．０５）。本实验结果提示：ＤＨＡＰ对血小板功能的影响可能与其抑制血小板膜磷脂降解、改变血小板膜组分有关。     

应用均匀设计研究对羟基苯乙酮制备工艺

扑热息痛是乙酰苯胺类中一种起效快又比较安全的解热镇痛药。国外报道了它的由苯酚经对羟基苯乙酮(2)的新工艺路线:     

不同产地柴胡挥发油中有效成分的气相色谱研究

目的:优选出适合不同产地的药材柴胡挥发油中药效成分的气相色谱条件,并进行定性定量分析。方法:利用挥发油提取器法提取柴胡中的挥发油,同时采用气相色谱法对11个不同产地的柴胡挥发油进行分析,确定所含药效成分的种类及其含量。结果:测得喀旗锦山镇、内蒙古、海拉尔、山西家种、山西吕梁、山西野生(1)6个产地的柴胡挥发油中含有药效成分4-甲氧基苯乙酮,含量依次为3.784 mg/100 g、0.432 mg/100 g、1.77 mg/100 g、3.042 mg/100 g、0.324 mg/100 g、0.264 mg/100 g;喀旗锦山镇、内蒙古、山西野生(2)、张家口、山西吕梁5个产地的柴胡挥发油中含有药效成分丁香酚,含量依次为0.022 mg/100 g、0.034 mg/100 g、0.051 mg/100 g、0.059 mg/100 g、0.156 mg/100 g;喀旗锦山镇、海拉尔、山西家种、山西吕梁、山西野生(1)5个产地柴胡挥发油中药效成分4-甲氧基苯乙酮气相色谱分析的最佳条件为色谱柱初始温度50℃(不保持),后以5℃/min升至170℃(保持30 min),再以20℃/min升至230℃(保持10 min);内蒙古柴胡挥发油药效成分4-甲氧基苯乙酮和喀旗锦山镇、内蒙古、山西野生(2)、张家口、山西吕梁5个产地柴胡挥发油中药效成分丁香酚气相色谱分析的最佳条件为色谱柱初始温度50℃(不保持),后以5℃/min升至190℃(保持20 min),再以20℃/min升至230℃(保持20 min)。结论:确定了不同产地柴胡挥发油中药效成分的气相色谱分析的最佳条件,该方法简便、灵敏,可以准确测定柴胡挥发油中的有效成分。不同产地的柴胡挥发油中有效成分的种类及含量不同。     

Dual Effect of 3, 4-Dihydroxyacetophenone on LPS-induced Apoptosis in RAW264.7 Cells by Modulating the Production of TNF-α

To explore the pharmacological effect of 3,4-dihydroxyacetophenone (DHAP) on the apoptosis of RAW264. 7 macrophage cells and the mechanism, RAW264. 7 macrophage cells were treated with 100 or 500 mg/L lipopolysaccharide (LPS), with or without 10^-5 mol/L DHAP for 24 h. Trypan blue dye exclusion assay was used to assess cell viability. Cell apoptosis was morphological studied and flow cytometric assay was used. Tumor necrosis factor-α (TNF-α) level was measured by ELISA methods. IκB protein was determined by Western blotting. Our results showed that in 100 mg/L LPS stimulated macrophages, DHAP enhanced the cell apoptosis while in 500 mg/L LPS-stimulated macrophages, DHAP significantly inhibited the cell apoptosis. In both groups, DHAP increased the level of IκB but decreased the level of TNF-α. It is concluded that DHAP has dual effect on the apoptosis of RAW 264.7 cells treated with different concentrations of LPS. This effect may be due to the inhibition of activation of NF-κB and autocrine production of TNFα. Our study suggests that DHAP may have anti-inflammatory effect on LPS-activated macrophages.     

对《新药与临床》“苯扎溴铵引产中期妊娠300例”一文的临床验证

对《新药与临床》“苯扎溴铵引产中期妊娠３００例”一文的临床验证黄凤菊（云南省临泡地区永德县计划生育服务站，永德６７７６００）关键词苯乙酮化合物：妊娠；羊膜穿刺术；人工引产贵刊１９９２年第１１卷第３期１７４页＂苯扎溴铵引产中期妊娠３００例＂一文阅后经笔...     

曲格列酮合成中间体3，4，6-三甲基-2，5-二羟基苯乙酮的合成及其反应机制

以三甲氢醌二乙酸酯为原料 ,合成了 3 ,4,6 三甲基 2 ,5 二羟基苯乙酮 .并证实文献报道的三甲氢醌和三氟化硼 乙酸反应生成 3 ,4,6 三甲基 1 羟基 5 乙酰氧基苯乙酮为一Fries重排过程 .     

COX-2抑制剂Celecoxib的合成

以对甲基苯乙酮为原料,经缩合、环合反应合成选择性ＣＯＸ－２抑制剂Ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ,总收率３７．７％。