尼达尼布

<正>2014年10月15日美国食品与药品监督管理局(FDA)批准由勃林格殷格翰制药公司(Boehringer Ingelheim)研发的尼达尼布(nintedanib)在美国上市。该药为胶囊剂,商品名为Ofev,是一种每日服用两次的激酶抑制剂,适用于特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)的治疗[1]。尼达尼布的中文化学名称:(3E)-1H-2-氧代-2,3-二氢-[3-[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基]苯     

通心络胶囊配合西药治疗肝纤维化52例临床观察

肝纤维化是许多慢性肝病共同的病理过程,是指肝脏内弥漫性细胞外基质（extracellular matrix,ECM）过度沉积。其关键是肝星状细胞的激活并转化成肌成纤维细胞样细胞,肝星状细胞胞质内的视黄醇减少,ECM的过度合成和降解能力下降。2006—06—2007—06,笔者应用通心络胶囊配合常规西药治疗肝纤维化52例,并与单纯常规西医治疗48例对照观察,结果如下。     

姜黄素对高脂血症大鼠TXB2、6-Keto-PGF1α的影响

目的观察姜黄素对高脂血症大鼠血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)的影响,探讨其延缓动脉粥样硬化形成的可能机制。方法60只大鼠随机分为正常组、模型组、辛伐他汀组、姜黄素组。正常组喂饲普通饲料,其他3组喂饲高脂饲料,共4周。第5周开始,姜黄素组、辛伐他汀组分别灌服姜黄素0.571 g/(kg.d)、辛伐他汀5.71 mg/(kg.d);正常组和模型组灌以相应剂量的0.9%氯化钠注射液,共6周。至10周末,取静脉血检测TXB2、6-Keto-PGF1α的水平。结果模型组大鼠血浆TXB2含量明显升高(P<0.01),6-Keto-PGF1α含量显著降低(P<0.01)。辛伐他汀组、姜黄素组与模型组比较,血浆TXB2水平明显下降(P<0.01),血浆6-Keto-PGF1α水平明显上升(P<0.01,P<0.05);辛伐他汀组与姜黄素组比较,血浆TXB2水平无统计学意义(P>0.05),血浆6-Keto-PGF1α水平姜黄素组高于辛伐他汀组(P<0.01)。结论姜黄素可增加前列环素含量,减少缩血管物质TXA2的分泌,防止血栓形成,延缓动脉粥样硬化的形成。     

胶囊剂药品水分活度分布规律及对微生物控制应用

目的 考察胶囊剂药品的水分活度(a_w)与微生物检出情况,为制订符合国情的“非无菌制剂水分活度测定的应用指导原则”奠定理论基础。方法 测定11种胶囊剂的a_w;按2015年版《中华人民共和国药典(四部)》微生物限度检查法,测定胶囊剂的需氧菌总数(TAMC)、霉菌和酵母菌总数(TYMC),研究a_w与样品微生物的关联规律。结果 110批胶囊剂a_w范围在0.296～0.789。5种胶囊剂44批样品中,共检出TAMC2批,检出率为4.5%,检出TYMC 3批,检出率为6.8%。检测结果均符合2015年版《中华人民共和国药典(四部)》微生物限度要求。结论 对高a_w胶囊剂建议采取优化处方、改进生产工艺原则,降低制剂a_w,减少微生物污染风险;对于低a_w胶囊剂,应结合生产车间已建立的低微生物负载的历史测试数据,建立合理的微生物控制程序,减少日常微生物限度检测频次。     

高效液相色谱法同时测定复方青霉素胶囊剂中氨苄青霉素和 …

研究定量测定复方青霉素胶囊剂中氨苄青霉素和邻氯青霉素含量的反相高效液相色谱方法。利用４８％甲醇的磷酸盐缓冲液为流动相。方法精确,适用于质量控制。采用此法还测定了复方青霉素胶囊剂的溶出度。     

盐酸溴己新胶囊剂制备及体内药动学

制备了盐酸溴己新（ＢＨ）胶囊剂,比较自制胶囊剂与市售片剂的溶出度,建立ＢＨ体内分析方法,即用气相色谱－电子捕获检测法（ＧＣ－ＥＣＤ）测定ＢＨ的血药浓度,并进行药动学及生物利用度分析。     

中药口服固体制剂制造分类系统(Ⅳ):胶囊剂吸湿行为分类

中药硬胶囊剂存在不同程度的吸湿性，影响药品稳定性和疗效。该文以市售30种中药胶囊剂为研究对象，分别测试了胶囊剂内容物、囊壳及胶囊剂整体的吸湿曲线，并采用一级动力学方程进行拟合，结果在24 h的吸湿过程中，囊壳可降低内容物0.80%～53.0%的吸湿增重，并降低胶囊剂内容物1.74%～91.3%的吸湿速率，表明囊壳对中药胶囊剂内容物的吸湿具有较强的延缓作用。测定了30种中药胶囊剂内容物的7个物性参数，以及整理14个处方工艺相关参数，建立了预测中药胶囊剂内容物(带壳)24 h吸湿率的偏最小二乘模型，发现囊壳的吸湿率与中药胶囊剂内容物(带壳)的吸湿性呈正相关，提示选择低吸湿率的囊壳有助于防潮；此外，制剂前处理工艺路线和成型原料类型影响吸湿性大小，胶囊内容物中的浸膏量占比越大、饮片细粉量占比越小，胶囊内容物的吸湿性越强。以24 h吸湿率15%为吸湿强弱的分类节点，以吸湿速率常数0.58为吸湿快慢的分类节点，建立中药胶囊剂吸湿行为分类系统：吸湿强且快的品种占约6.67%;吸湿强且慢的品种占约33.3%;吸湿弱且快的品种约占26.7%;吸湿弱且慢的品种约占33.3%。该分类系统有助于量化比较不同中...     

蒙药森登四味胶囊剂与原剂型药效对比研究

目的:验证该药是否具有消炎、镇痛、解热作用。方法:采用大鼠佐剂关节炎与棉球肉芽肿法;热板 镇痛与扭体镇痛法;家兔与大鼠解热方法进行测定。结果:胶囊剂高、中、低剂量,相当临床剂量10 倍、5 倍、等效 量可明显抑制大鼠佐剂关节炎肿胀,高、中、低剂量给药第3d 抑制率分别为13. 9%、14. 4%、5. 6%,给药第12d 肿胀抑制率为12%、11. 7%、4. 3%。可抑制大鼠棉球肉芽肿,抑制率分别为13. 1%、7. 9%、4. 6%。对热板镇痛 作用,给药30、70、110、150min 高、中、低剂量比对照组痛阈值提高36%、39%、37%、28%,36%、37%、22%、12% 及17%、22%、16%、13%。对扭体疼痛抑制率分别为31. 2%、20. 7%、21. 4%。对家兔内毒素发热解热作用可持 续6h,对大鼠2. 4-二硝基酚发热解热作用可持续5h。结论:森登四味胶囊剂具有消炎、镇痛、解热作用。