PEG400和KCO3催化的Knoevenage反应

用粉状K2CO3及PEG400为催化剂，不加溶剂90-120℃，反应1～2．5h可高效催化芳香醛与活性亚甲基化合物缩合的Knoevenage反应。23例收率72％～93％。以硝基甲烷或硝基乙烷作为活性亚甲基化合物，未获产物。     

S37-100 磺酰胺的N-芳基化

磺酰胺于DMF中以K3PO4为碱，在CuI催化下，以N-甲基甘氨酸为配体与芳基碘100℃反应24h；或以N，N-二甲基甘氨酸为配体与芳基溴回流反应48h，可得相应的N-芳基化产物，前者除两例外18例收率50％～99％，后者16例收率68％～99％。     

4′-溴甲基-2-联苯甲酸叔丁酯的合成

4′-溴甲基-2-联苯甲酸叔丁酯（1）是降压药替米沙坦（telmisartan）的合成中间体。本研究参考文献，用4′-甲基-2-氰基联苯（2）经水解、酯化、溴代制得1（图1），并进行了改进。2在乙醇-水（5：1）中于80℃反应16h，得粗品纯度99％，可直接用于下步反应。酯化时，文献用浓硫酸催化或直接通入异丁烯制取，用HPLC跟踪反应进程，经试验结果不理想。现改在0℃用叔丁醇加DCC酯化，收率90％（文献：86．1％）。溴化时用氯仿代替四氯化碳㈨作溶剂。改进后的1总收率61％。     

MTT、WST-8法测定细胞生长抑制率的结果比较

体外培养的乳腺癌细胞给予不同浓度的Apigenin处理，72h后分别用MTT、WST-8法检测细胞生长抑制率。结果两种方法测定的乳腺癌细胞MCF-7生长抑制率结果相似，但WST-8法步骤少，操作更为简便，值得推广。     

依达拉奉治疗急性脑梗死31例疗效观察

目的评价新型羟自由基清除剂--依达拉奉注射液治疗急性脑梗死(ACI)的有效性和安全性。方法采用随机、双盲、平行、安慰剂对照试验,共入组ACI病人63例,随机分为依达拉奉治疗组(31例),安慰剂组(32例),治疗组给予依达拉奉注射液30ml加氯化钠注射液250ml静滴,每天2次,共14d;安慰剂组为等量安慰剂加氯化钠注射液250ml静滴,每天2次,共14d。两组病人基础治疗相同。记录神经功能缺损评分和日常生活活动能力评分,以增分率来判断疗效。结果21d后治疗组、对照组ESS增分率分别为(58.1±27.3)%、(33.4±21.7)%,两组相比差异有极显著性(P<0.001);90d后治疗组、对照组ADL增分率分别为(69.8±29.2)%、(42.1±40.2)%,两组相比差异有极显著性(P<0.01);治疗组无明显不良反应。结论依达拉奉是治疗ACI安全有效的药物。     

糖皮质激素减少猪脑死亡后心功能障碍的发生

器官移植供体大约半数来自于创伤性脑损伤及继发脑死亡（BD）患者，而其中只有33％的心脏适于移植。脑死亡后多种病理改变能导致心功能障碍而不适于移植。为了减少脑死亡相关的心功能障碍，目前措施是应用甲基泼尼松龙、甲状腺激素及抗利尿激素联合复苏法，但临床效果存在争议。最近美国科研人员对单独应用糖皮质激素对猪脑死亡后心功能障碍的保护作用进行了研究。他们将杂种猪进行硬膜下气囊扩张造成脑损伤，通过检测脑灌注压及激光多普勒血流确认脑死亡，     

原发性小血管炎多系统损害13例临床分析

原发性小血管炎为自身免疫性疾病，可累及全身多个脏器。2000年3月至2003年5月，我们共收治该病13例，现将临床资料分析如下，以提高临床医师对该病的认识及诊治水平。     

甲基强的松龙治疗急性脱髓鞘脑病的临床护理分析

急性脱髓鞘脑病是指病毒感染后自身免疫反应引起的以脑白质髓鞘脱失为主要病变的一类疾病,临床上以发热、意识障碍、抽搐、精神异常为主要表现.我院自从1997年1月～2001年6月对30例急性脱髓鞘脑病患者,应用大剂量甲基强的松龙冲击疗法(MPPT),取得较好的临床效果.     

新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[11C]-羟甲芬太尼的合成

羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[¹¹C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[¹¹C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[¹¹C]-丙酰氯。[¹¹C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[¹¹C]-羟甲芬太尼;[¹¹C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[¹¹C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1～14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[¹¹C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40～50min(EOB)。