基于炎症模型大鼠建立穿心莲内酯抗炎作用的PK-PD模型

目的 考察穿心莲内酯对炎症模型大鼠抗炎作用的药代动力学-药效动力学（PK-PD）的相关性。方法采用液质联用法测定炎症模型大鼠给药后的不同时间点穿心莲内酯的血药浓度,获取药-时曲线;采用酶联免疫检测法测定不同时间点血浆样本中炎症因子白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的浓度,获取效时曲线。采用Phoenic 8.1软件的房室模型法对穿心莲内酯的药代动力学参数进行拟合,获得药代动力学（PK）参数;固定相关的药代动力学参数,对效时关系进行拟合,得到药效动力学（PD）参数;根据PD参数,建立穿心莲内酯的PK-PD结合模型。结果 分别以IL-6、IL-1β和TNF-α为药效指标,获得穿心莲内酯的PK-PD模型分别为E=55.004-20.544 5×Ce/（1.680 23+Ce）、E=133.776-42.560 3×Ce/（3.483 03+Ce）和E=138.27-52.412 2×Ce/（2.571 69+Ce）。结论 IL-6、IL-1β和TNF-α的浓度与穿心莲内酯的质量浓度存在相关性,穿心莲内酯可通过抑制炎症因子IL-6、IL-1β和...     

穿心莲总内酯亲水凝胶骨架片的制备及体外释药机制研究

该实验研究了穿心莲总内酯骨架片的处方工艺及其体外释药行为。通过单因素试验,以不同型号及用量的羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要考察因素,以3种内酯成分累积释放度为评价指标,优选出最佳处方,所制缓释片无突释现象,缓释周期14 h。采用零级、一级、Higuchi及Peppas方程判断穿心莲3种内酯类成分的释药机制,结果表明总内酯释放行为符合Higuchi模型,释放机制为骨架溶蚀机制。该法制备的穿心莲总内酯骨架片制备工艺简单易行,具有良好的释放性能。     

超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的研究

目的探讨超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的最佳工艺.方法采用超声法,以药物包封率为考察指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺.结果最佳包合工艺条件穿心莲内酯与β-环糊精物质的量比为13,包合温度为50℃,包合时间为15 min,超声功率为120 W.红外光谱法、核磁共振法确证穿心莲内酯-β-环糊精包合物的形成.结论该法工艺简便、易于操作.     

老年2型糖尿病患者内脂素水平测定

目的 探讨内脂素与老年2型糖尿病的关系.方法 选择糖尿病组61例,对照组67例,分别记录所有患者的年龄、身高、体重,计算体重指数(BMI)、腰臀比(WHR),测定空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(PBG)、空腹胰岛素(FINS)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL),应用ELISA法测定血清内脂素(visfatin)水平.结果 2型糖尿病患者内脂素、WHR、FBG、PBG、TG明显高于对照组(P＜0.01);2组间年龄、BMI、FINS、TC、HDL、LDL均无统计学意义(P＞0.05),相关分析显示内脂素水平分别与WHR、FBG、TG皇正相关,尤与WHR、FBG呈显著正相关.结论 内脂素具有胰岛素样降糖作用,可能参与老年2型糖尿病和肥胖的发病机制.     

2型糖尿病患者血浆内脂素水平的变化

目的 探讨人血浆内脂素水平与2型糖尿病的关系.方法 采用酶联免疫分析法(ELISA)检测59例2型糖尿病患者和20例正常健康人(正常对照组)的空腹血浆内脂素水平;同时检测空腹血浆胰岛素(Fins)、血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1C)、血脂及体重指数(BMI)、腰臀比值(WHR).结果 2型糖尿病患者内脂素水平明显高于正常对照组(P＜0.01);相关分析显示内脂素水平分别与BMI、WHR、Fins呈正相关(r=0.556, P＜0.01; r=0.692, P＜0.01; r=0.379, P＜0.01).多元线性逐步回归分析显示WHR、FPG、 HbA1C、总胆固醇(TC)和BMI分别是影响血浆内脂素水平的独立相关因素.结论 2型糖尿病患者血浆内脂素水平升高,并与肥胖相关,提示内脂素可能参与2型糖尿病与肥胖的发病机制.     

卡维地洛螺内脂治疗心梗后心衰疗效观察

目的探讨卡维地洛联合螺内酯对心梗后心衰的治疗作用。方法将128例心梗后心衰的患者随机分为卡维地洛组与对照组。对照组：ACEI、噻嗪类利尿剂、洋地黄等基础治疗;卡维地洛组：基础治疗＋卡维地洛（达利全）＋螺内脂。观察前后心功能、左室射血分数（EF）、左室舒张末期内径（LVEDD）及不良反应。结果治疗后联合治疗组左室舒张末内径、左室收缩末期内径、因心衰再住院率、死亡率比对照组明显降低,临床心功能改善（P〈0.05）,左心室射血分数明显增加。结论在常规治疗的基础上加用螺内酯及卡维地洛治疗心梗后心衰,可明显增加疗效并减少副作用,提高生活质量,降低死亡率及因心衰再住院率。     

脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯的鼠胃肠吸收研究

目的:探讨脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯及穿琥宁于鼠胃肠的吸收情况。方法:将三个样品于鼠胃肠及肠循环灌流,以HPLC测定结果,计算吸收情况。结果:以250mg/kg灌服2小时小鼠胃肠吸收试验,脱水穿心莲内酯的吸收为27.59%,穿心莲内酯为52.95%;大鼠肠循环灌流2h时脱水穿心莲内酯为13.24%,穿心莲内酯为61.42%,穿琥宁为47.60%。脱水穿心莲内酯分散体小鼠的吸收为43.63%。结论:脱水穿心莲内酯吸收较穿心莲内酯为差,其分散体吸收较好。     

病毒净滴眼液对单纯疱疹性角膜炎疗效研究

作者报告一种新的治疗单纯疱疹性角膜炎药物病毒净,是内含精制穿心莲内脂的滴眼剂。经前瞻、双盲、随机、对照研究,治疗组80例,设环胞苷对照组70例,观察2～8周,两组分型治愈、基本治愈率比较,实质型:环胞苷组25.8％,病毒净组65％(P<0.05);溃疡型:环胞苷组41％,病毒净组73％(P<0.01)。本品优于环胞苷。本品刺激试验、细胞毒力实验为阴性;灭活实验对单纯疱疹病毒I型及腺病毒7型有灭活作用。     

17-氢-9-去氢穿心莲内酯体外代谢速率及代谢产物研究

应用体外大鼠肝微粒体孵育体系,研究喜炎平注射液中主要有效成分17-氢-9-去氢穿心莲内酯(DHA)的体外代谢速率及代谢产物。将17-氢-9-去氢穿心莲内酯与加入NADPH的大鼠肝微粒体共同孵育,采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法(UHPLC-MS/MS)测定其剩余浓度,考察17-氢-9-去氢穿心莲内酯的肝微粒体代谢速率,并采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱(UPLC-TOF-MS^E)对孵育体系中17-氢-9-去氢穿心莲内酯的代谢产物进行鉴定。研究结果显示在加入辅酶的大鼠肝微粒体中,17-氢-9-去氢穿心莲内酯代谢速率较快,其半衰期(t_1/2)和肝微粒体中清除率(CL)分别为(19.7±0.5) min和(35.1±0.8) mL·min^-1·g^-1。高分辨质谱数据结合文献信息共鉴定孵育体系中17-氢-9-去氢穿心莲内酯的9个代谢产物,主要为羟基化产物和脱氢产物。鉴定结果为筛选出活性更好的穿心莲二萜内酯类衍生物提供了一定的依据。     

不同产地穿心莲药材HPLC指纹图谱初步研究

目的:建立穿心莲药材HPLC指纹图谱分析方法,评价药材质量。方法:Agilent1100高效液相色谱仪,流动相甲醇-水(30∶70)~60 m in(60∶40)梯度洗脱,流速1.0 mL/m in,检测波长226 nm。结果:HPLC指纹图谱中穿心莲内酯类成分均有较好分离,能比较或区别不同产地药材的质量状况。结论:该方法简便、准确、重现性好,可突出穿心莲药材的内在质量特征。