甾体生物碱定量分析研究的回顾与展望

一、前言 甾体生物碱是天然甾体的含氮衍生物,是许多中草药的主要活性成分。根据甾体的骨架分为三类:孕甾烷(C_(21))生物碱、环孕甾烷(C_(21))生物碱和胆甾烷(C_(27))生物碱。胆甾烷生物碱又可再细分为胆甾烷碱类和异胆甾烷碱类。     

Protective effects of Ginkgo biloba extract against lysophosphatidylcholine-induced vascular endothelial cell damage

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溶血磷脂酰胆碱对ECV304细胞中血管内皮生长因子表达的影响(英文)

目的:研究溶血磷脂酰胆碱(LPC)对内皮细胞(EC)中血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。方法:在人脐静脉内皮细胞株ECV04培养基中加入不同浓度的LPC,培养不同时间,用基础酶联免疫吸附实验(ELISA)检测各组EC条件培养基中VEGF蛋白含量;用免疫组织化学法检测EC中VEGF蛋白及其受体的表达;用原位杂交检测VEGF信使核糖核酸(VEGF mRNA)的表达。结果:培养的ECV304能表达VEGF受体,在胞浆内呈棕色颗粒,当LPC刺激后,阳性增强。原位杂交结果显示,培养的ECV304中未见VEGF mRNA的表达,当LPC刺激后可见VEGF mRNA的高表达,在胞浆内呈棕色颗粒。ELISA结果显示LPC可使ECV304条件培养基中VEGF蛋白含量明显增加,且具有时间和剂量依赖性。结论:LPC能诱导ECV304表达高水平的VEGF。 (责任编辑 吕静)     

四氢原小檗碱类对小牛纹状体D_1和D_2多巴胺受体结合的特性(英文)

目的:研究四氢原小檗碱类(THPB)对脑内多巴胺受体D_1和D_2亚型的结合特性,并阐明它们之间的构效关系.方法:放射配位体测定结合双位点模型分析.结果:4个THPB与D_1受体以R_H和R_L双位点结合,它们在C_2和C_9或C_2和C_(10)位有两个羟基,另外11个THPB与D_1受体以单位点结合.对于D_2受体,11个被检测的化合物均以单位点结合,其中,在C_2位有羟基的THPB亲和力最强.结论:在C_2和C_9或C_2和C_(10)位有双羟基的THPB具有D_1受体激动剂的内在活性,其它THPB则无此活性.11个THPB均为D_2受体拮抗剂.     

槲寄生总碱和多糖对黄曲霉菌毒素诱发大鼠肝癌前病变时血清同工酶含量的影响

目的研究槲寄生提取物对黄曲霉毒素B1(AFB1)诱发大鼠肝癌前病变时同工酶含量的影响。方法60只大鼠被分为正常对照组、单纯肝大部切除组、AFB1模型组、槲寄生总碱组和槲寄生多糖组。后3组大鼠一次性ip给予AFB10.75mg·kg-1,第3周起饲以含0.015%二乙酰氨基芴饲料5周。后4组大鼠于第3周末施行肝大部切除术。槲寄生总碱和槲寄生多糖组于肝大部切除术后1周开始分别ig给予槲寄生总碱8g·kg-1和槲寄生多糖6g·kg-1,每天1次,连续给药4周。第8周末处死大鼠,采用组织化学染色法检测肝组织切片中γ-谷氨酰转肽酶(GGT)阳性染色面积;免疫吸附法测定血清GGT同工酶Ⅱ(GGTⅡ)阳性表达;酶速率法和琼脂糖电泳法测定血清乳酸脱氢酶(LDH)和碱性磷酸酶(ALP)总活性及其同工酶相对含量。结果AFB1引起肝脏组织中GGT表达明显增加;大鼠血清GGTⅡ阳性率明显升高;血清LDH总活性和LDH5含量增高,且LDH5>LDH4;血清ALP1含量明显升高,并出现异常ALP电泳条带。大鼠ig给予槲寄生总碱或槲寄生多糖治疗4周,肝脏组织中GGT表达明显减少,血清GGTⅡ阳性率明显下降,血清LDH总活力、LDH5和ALP1含量均较模型组明显降低。结论AFB1诱发的大鼠肝癌前病变有多种同工酶的表达异常,槲寄生总碱和多糖可能通过调节同工酶的表达干预肝癌前病变的发生和发展。     

羟丙茶碱药代动力学的研究及其临床监测

本文以反相高效液相色谱法对5名健康受试者进行了体内羟丙茶碱药代动力学的初步研究,口服400mg单剂量后的血药浓度按单室一级吸收模型拟合药-时曲线,求得各项动力学参数,并对30名患者进行了稳态血药浓度的监测。     

冬虫夏草对小鼠红系造血机能的影响

用微量甲基纤维素培养方法探讨冬虫夏草结晶制剂(CS-Cr)对小鼠骨髓红系祖细胞(CFU-E和BFU-E)增殖的影响。实验结果表明,CS-Cr明显提高骨髓CFU-E和BFU-E产率、自杀率,并能对抗三尖杉酯碱对造血机能的损害。采用液体培养技术发现CS-Cr促进骨髓成纤维祖细胞(CFU-F)增殖,其产率变化与CFU-E和BFU-E产率变化一致。     

治疗非小细胞性肺癌的药物

本文综述非小细胞性肺癌的新化疗药物研究的最新成果和状况，新药包括了喜树碱类药物，抗有丝分裂类药物和抗代谢类药物等，其中以喜树碱－１１、长春瑞宾、紫杉醇和ｅｄａｔｒｅｘａｔｅ有较为肯定的前景。此外，依托泊甙和顺铂的新用法提高了原有的疗效。     

大乌头及藤乌头类乌头的调查鉴定与成分分析

本文报道了民间药大乌头及藤乌头类乌头的植物来源,前者属于乌头属乌头亚属乌头组中的显柱乌头系(Ser Stylosa)类植物,后者系同组的蔓乌头系(Ser Volubulia)类植物,药用部分为其块根。研究了生药中生物碱的高效液相色谱测定方法,用十八烷基键合相柱,以甲醇—水—三乙胺(75:25:0.2)作流动相,各生物碱均能基线分离。分析了属于这类乌头的十二种不同植物品种的生药块根,均含有滇乌碱类生物碱,从化学分类学上证明这两群乌头植物在亲缘关系上有较密切的联系。     

CPT-11临床应用进展

CPT-11（盐酸伊立替康）是一种半合成的可溶性喜树碱类衍生物,主要作用于细胞周期的S期,通过抑制拓扑异构酶I,干扰DNA复制和细胞分裂。在体内经羧酸酯酶的催化作用,代谢成活性产物7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）,其抗癌活性为前者的100—1000倍。目前临床上应用广泛,现对其应用进展作一综述。