基于计算模型结合数据库技术快速评价注射用左奥硝唑及其主要杂质的潜在神经毒性

目的 快速评价注射用左奥硝唑及其主要杂质的潜在神经毒性,为加强临床用药安全性提供参考。方法 利用在线数据库准备建模数据,分别采用人工神经网络和支持向量机算法构建2种不同原理的分类预测模型进行交互快速评价,并采用特征结构域初步探索毒性成因。结果 新建模型中,编号为ANN-3和SVM-2模型预测的假阳性、假阴性结果均小于4.0%,其灵敏度、准确性和稳健性良好;采用新建模型预测评估注射用左奥硝唑及3个主要杂质具有潜在神经毒性,可信度高于90%;特征结构域分析显示结构中羟基取代增加分子极性,是表现出潜在神经毒性的可能原因。结论 左奥硝唑及其主要杂质均表现出潜在神经毒性,需要密切关注注射剂在临床使用中的安全性;也为其他抗生素药物及其杂质的毒性快速识别与评价提供借鉴。     

腺苷通路在肿瘤免疫中的作用研究进展

肿瘤可通过多种机制逃避机体免疫系统的识别和杀伤.腺苷通路在肿瘤免疫逃逸过程中扮演着重要角色.腺苷由胞外三磷酸腺苷(ATP)在CD39和CD73两种外核酸酶的作用下产生,经与腺苷受体[主要为腺苷A2A受体(A2AR)]结合而发挥效应.在肿瘤微环境中,腺苷通路被过度激活可诱导免疫抑制信号,促进肿瘤的发生和发展.该文对腺苷通...     

天麻镇静催眠作用研究进展

睡眠障碍是现代社会普遍存在的神经类疾病,严重影响患者的生活质量,对人类健康造成巨大威胁。天麻Gastrodiae Rhizoma是一种药食同源物质,是我国名贵中药,具有一定的镇静催眠作用,被广泛应用于改善患者的睡眠问题。通过对天麻中的天麻素、天麻苷元、腺苷、N⁶-(4-羟基苄基)嘌呤核糖及其类似物等活性成分改善睡眠的作用及其作用机制进行阐述,并对具有镇静催眠的天麻保健食品的剂型、配伍、适应人群、功能效果等进行统计分析,为天麻镇静催眠产品的研究开发提供参考。     

匹伐他汀对稳定型冠心病患者巨噬细胞胆固醇外流功能的影响及机制研究

目的 研究匹伐他汀对稳定型冠心病(冠状动脉粥样硬化性心脏病)患者单核细胞来源的巨噬细胞的胆固醇外流功能的影响及其机制。方法 选取2019年1月至2021年1月北京积水潭医院心内门诊及病房的合并脂代谢异常的稳定型冠心病患者60例,采用简单随机化分组的方法分为匹伐他汀组和阿托伐他汀组(各30例),分别予以匹伐他汀2～4 mg/d或阿托伐他汀10～20 mg/d,治疗6个月。分别于治疗前及治疗6个月后抽取外周静脉血,测定血脂水平。分离单核细胞进行巨噬化培养,实时定量聚合酶链反应法测定三磷酸腺苷结合盒转运蛋白A1(ABCA1)及三磷酸腺苷结合盒亚家族G1抗体(ABCG1)的mRNA表达水平,蛋白质印迹法检测ABCA1及ABCG1的蛋白表达水平。以³H标记胆固醇分别测定经载脂蛋白A1及高密度脂蛋白(HDL)介导的胆固醇外流率变化。结果 治疗6个月后,匹伐他汀组高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平[(1.34±0.15)mmol/L比(1.21±0.18)mmol/L],载脂蛋白A1和HDL介导的胆固醇外流率[(11.4±2.2)%比(8.6±1.7)%、(17.7±1.7)...     

顶空气相色谱法测定注射用胸腺法新中5种有机溶剂残留量

目的 建立同时测定注射用胸腺法新中乙腈、二氯甲烷、醋酸乙酯、苯和苯甲醚5种有机溶剂残留量的顶空气相色谱法。方法 采用Agilent DB-624（30 m×0.53 mm×3 μm）毛细管色谱柱;火焰离子化检测器;进样口温度200℃;检测器温度250℃;载气为氮气;载气体积流量为2.0 mL·min^-1;分流比为10：1;升温程序：起始温度40℃,保持6 min,以8℃·min^-1的速率升温至90℃,保持2 min,再以20℃·min^-1的速率升温至200℃,保持5 min;采用顶空进样方式,顶空加热箱温度80℃,样品瓶平衡时间30 min。进行系统适用性、检测限（LOD）与定量限（LOQ）、线性关系和范围、加样回收率、精密度、稳定性、耐用性考察。结果 注射用胸腺法新中5种残留溶剂在各自线性浓度范围内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率在95.7%~106.3%;精密度、稳定性、耐用性均符合要求。5批胸腺法新中均未检出5种有机溶剂。结论 建立的顶空气相色谱法操作简单、灵敏度和准确度高、重现性和耐用性好,可用于注射用胸腺法新中5种有机溶剂残留量的测定。     

注射用核黄素磷酸钠和维生素C注射液同时静脉滴注致严重皮肤过敏反应1例

患者,男,24岁。因"发现下唇无痛性肿物2月"于2015年8月18日入院。既往无药物、食物过敏史。体查:体温36.5℃,脉搏80次/min,呼吸20次/min,血压124/70mm Hg。诊断为:下唇黏液囊肿。8月20日上午在局麻下行下唇肿物切除术,予抗感染、止血、补液等药物静脉滴注。遵医嘱予以维生素C注射液(新华制药生产,批号:1405036,规格:2ml∶0.5g)     

注射用奥沙利铂对比奥沙利铂脂质体Beagle犬的解剖病理学评价

目的:比较注射用奥沙利铂和奥沙利铂脂质体对Beagle犬毒性作用的解剖病理学改变,为抗癌药物脂质体制剂的临床前安全性评价提供重要的形态学参考数据。方法:Beagle犬分为阴性对照组、空载体脂质体组、注射用奥沙利铂组、奥沙利铂脂质体低、高剂量组。静脉滴注每2周给药1次,共4次,恢复期1个月。解剖动物进行组织病理学检查。结果:与脂质体、注射用奥沙利铂和奥沙利铂脂质体相关的组织病理学变化分别为多组织器官的泡沫细胞聚集;睾丸生精细胞数量减少,附睾精子减少症和胸腺、脾脏萎缩;肝脏小肉芽肿,胸腺、脾脏萎缩。结论:通过以上同一抗癌药物不同剂型对Beagle犬的解剖病理学评价比较,为抗癌药物脂质体剂型临床前安全性评价提供了重要的形态学参考数据。     

三磷腺苷治疗室上性心动过速

近年来药理和电生理研究证实,三磷腺苷(ATP)具有强的拟迷走神经作用;使AH间距延长;抑制慢反应纤维的慢Ca~(++)内向流,因而能终止室上性心动过速(SVT),它在体内代谢迅速,血浆清除率约30s,故起效快、失效亦快。临床研究表明它终止SVT的疗效好、安全性较高。且无严重副反应,故本药可作为终止SVT有效药物之     

注射用牛肺表面活性剂治疗足月儿、近足月儿呼吸窘迫综合征的疗效分析

目的:探讨肺表面活性物质对足月儿、近足月儿呼吸窘迫综合征(NRDS)的疗效,为临床治疗提供依据。方法:收集我院新生儿科RDS患儿病历66份,根据是否使用肺表面活性物质分为治疗组和对照组,比较两组患儿治疗前的血气分析结果(pH值、二氧化碳分压、氧分压、呼吸频率)和用药1 h、6 h、12 h后两组患儿二氧化碳分压、呼吸频率和吸氧浓度,肺氧合功能(PaO2/FiO2、A-aPO2),比较两组患儿的吸氧时间、住院时间、呼吸机使用人数和死亡人数。结果:治疗前两组患儿血气分析各项结果之间比较差异无统计学意义(P>0.05);用药1 h、6 h、12 h后治疗组的二氧化碳分压、呼吸频率、吸氧浓度均小于对照组,两组之间比较差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01),治疗组的肺氧合功能明显优于对照组(PaO2/FiO2治疗组高于对照组,A-aPO2治疗组低于对照组),两组之间比较差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01),治疗组吸氧时间和住院时间明显短于对照组(P<0.01),治疗组呼吸机使用人数和死亡人数明显少于对照组(P<0.01)。结论:注射用牛肺表面活性剂对足月儿、近足月儿NRDS有明显的疗效,值得临床推广。